[Pt(Am)(R(COO) 2 ) 2 ]类型的新型
铂 (IV) 配合物,其中 Am 是螯合二胺或两个单齿胺(m)ine
配体和 R(COO) 2是一种螯合的二羧基部分,是合成的。为此目的,利用了相应的四羟基
铂(IV)前体与各种二
羧酸(例如
草酸、
丙二酸、3-
甲基丙二酸和
环丁二羧酸)之间的反应。使用 1D 和 2D NMR 技术、ESI-MS、FTIR 光谱、元素分析、TGA 和 X 射线衍射对所有新化合物进行了详细表征。通过 M
TT 比色法测定一组人肿瘤
细胞系(CH1、SW480 和 A549)的体外细胞毒性。此外,为了更好地了解它们的药理行为,对新型复合物的亲脂性和氧化还原特性进行了评估。最有希望的候选药物,4b (Pt(
DACH)(mal) 2),对 L1210 白血病和 CT-26 结肠癌模型表现出低体内毒性但具有很强的抗癌活性。