e-ammine-d-(4-amino-2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxyl)-a,f-bis(acetato)-b,c-dichloroplatinum(IV) | 924885-06-3

• 英文名称: e-ammine-d-(4-amino-2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxyl)-a,f-bis(acetato)-b,c-dichloroplatinum(IV)
• CAS: 924885-06-3
• 化学式: C₁₃H₂₈Cl₂N₃O₅Pt
• 分子量: 572.368
• InChiKey: FXHPHPGKJKIWFD-UHFFFAOYSA-J

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  乙酸酐 、 e-ammine-d-(4-amino-2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxyl)-a,f-dihydroxo-b,c-dichloroplatinum(II) 以 乙酸酐 为溶剂， 以81%的产率得到e-ammine-d-(4-amino-2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxyl)-a,f-bis(acetato)-b,c-dichloroplatinum(IV)
  参考文献：
  名称：

  Synergistic antitumor effect of cisplatin and the platinum(iv) nitroxyl complex BC118 and the development of resistance to their combined action

  摘要：

  P388白血病与顺铂（cPt）和低剂量铂（IV）硝基络合物BC118（e-氨-d-(4-氨基-2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基)-a,f-双（乙酸基）-b,c-二氯铂（IV））联合治疗的疗效被证实具有协同增效作用。因此，使用1/10的LD50剂量即可治愈100%的动物。以相同剂量和相同方案使用这些药物的单药疗法显示出中等疗效，没有动物存活。没有观察到毒性协同增加。在cPt+BC118、cPt和BC118系列中，耐药性的发展速度降低。对cPt+BC118和BC118具有抗性的菌株对阿霉素、依托泊苷和环磷酰胺高度敏感。

  DOI：

  10.1007/s11172-011-0293-6

文献信息

• Synthesis and antitumor properties of new platinum(IV) complexes with aminonitroxyl radicals
  作者：V. D. Sen’、V. A. Golubev、N. Yu. Lugovskaya、T. E. Sashenkova、N. P. Konovalova

  DOI：10.1007/s11172-006-0215-1

  日期：2006.1

  Acylation of cis,trans,cis-PtIV(RNH2)(NH3)(OH)2Cl2 with acetic anhydride afforded complexes cis,trans,cis-PtIV(RNH2)(NH3)(OAc)2Cl2, where R is 2,2,6,6-tetramethyl-1-oxylpiperidin-4-yl (1b) or 2,2,5,5-tetramethyl-1-oxylpyrrolidin-3-yl (2b). The complexes were characterized by elemental analysis, HPLC, and IR, UV, and ESR spectra. Complex 1b exhibits high antitumor activity comparable with that of Cisplatin against leukemia P388 used as the experimental tumor. Simultaneous administration of low doses of 1b and Cisplatin (1/20 of LD50 each) results in synergism of the antitumor activity and 100% cure of animals.

  顺式、反式、顺式-PtIV(RNH2)(NH3)(OH)2Cl2与乙酸酐的酰化反应生成顺式、反式、顺式-PtIV(RNH2)(NH3)(OAc)2Cl2的络合物，其中R为2,2,6,6-四甲基-1-氧代哌啶-4-基（1b）或2,2,5,5-四甲基-1-氧代吡咯烷-3-基（2b）。通过元素分析、HPLC、IR、UV和ESR光谱对络合物进行表征。络合物1b表现出与顺铂相当的抗肿瘤活性，可用于治疗白血病P388。同时给予低剂量的1b和顺铂（各为LD50的1/20）可产生协同抗肿瘤活性，并使动物100%治愈。