(OC6-6-31)-(acetato-O)amminetrichloro(cyclohexylamine)platinum(IV) | 177281-66-2

• 英文名称: (OC6-6-31)-(acetato-O)amminetrichloro(cyclohexylamine)platinum(IV)
• 英文别名: mer-[PtCl3(OAc)NH3(c-C6H11NH2)]
• CAS: 177281-66-2；177470-26-7；177470-29-0
• 化学式: C₈H₁₉Cl₃N₂O₂Pt
• 分子量: 476.69
• InChiKey: HMDWGVGJRQGZOA-UHFFFAOYSA-J

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 N-氯代丁二酰亚胺 、 potassium chloride 作用下， 反应 3.0h， 生成 (OC6-6-31)-(acetato-O)amminetrichloro(cyclohexylamine)platinum(IV)
  参考文献：
  名称：

  一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物制备方法及其应用

  摘要：

  本发明公开了一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物，其具有式I结构。本发明公开了一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物的制备方法，具有氨基和环己胺的不对称胺配体，它是克服经典铂类药物耐药性的重要组成部分，且在轴向上一端保留亲脂性基团用于口服作用，另一端引入氯化物使得铂配合物的氧化还原电位的负值降低并且增加还原动力。奥沙利铂、卡铂的离去基团草酸钾、1,1‑环丁二羧酸作为本发明配合物的离去配体，增加新型Pt(IV)化合物的水溶性，调节Pt(IV)配合物的脂水分配系数，使药物更易通过跨膜进入肿瘤细胞。本发明具有一定的抗肿瘤活性，且减小了其副毒作；同时，制备方法简单，条件温和，易于操作，适用于规模化生产。R为为Cl、或

  公开号：

  CN110183494B

文献信息

• Studies on the Oral Anticancer Drug JM-216:  Synthesis and Characterization of Isomers and Related Complexes
  作者：Christopher F. J. Barnard、Jean F. Vollano、Penny A. Chaloner、Shaliza Z. Dewa

  DOI：10.1021/ic951548n

  日期：1996.1.1

  cis-[PtCl(2)(OAc)(2)NH(3)(c-C(6)H(11)NH(2))] (JM-216) is currently undergoing clinical evaluation as an antitumor agent. In support of characterization and analysis of this complex a study of its isomers and other complexes [PtCl(m)()(OAc)((4)(-)(m)()())NH(3)(c-C(6)H(11)NH(2))] (m = 0-4) has been undertaken. The complexes have been obtained by a variety of synthetic routes which now extend the scope

  复杂的顺，反，顺-[PtCl（2）（OAc）（2）NH（3）（cC（6）H（11）NH（2））]（JM-216）目前正作为一种抗肿瘤剂。为了支持对该复合物的表征和分析，研究了其异构体和其他复合物[PtCl（m）（）（OAc）（（4）（-）（m）（）（））NH（3）（cC（6 ）H（11）NH（2））]（m = 0-4）已被采用。已经通过多种合成途径获得了配合物，这些途径现在扩展了铂（IV）抗肿瘤配合物的制备范围。由于铂（IV）络合物在没有催化的情况下对取代非常稳定，因此已使用轻催化和碱催化来促进取代。还已经使用高价碘试剂氧化添加到铂（II）中。配合物的立体化学已通过光谱研究得到证实，
• Synthesis, characterization, and biological activity of new mixed ammine/amine platinum(IV) complexes
  作者：Chunyan Jia、Yanwei Cong、Shaoping Pu、Linxiang Cai、Yunshuang Zhong、Xinzhong Zhang、Xiali Liao、Yamin Li、Bo Yang、Chuanzhu Gao

  DOI：10.1002/aoc.5680

  日期：2020.8

  lipophilicity and cytotoxicity of compounds C4 and C5. Particularly, compound C5 showed two to eight times higher cytotoxicity than cisplatin and satraplatin against selected cell lines. For its oral activity and no cross‐resistance potentiality, C5 is expected to be an antitumor platinum drug candidate. This novel class of platinum compounds represents a valuable lead in the development of new‐generation

  设计，合成和光谱表征了一系列在轴向位置具有亲脂性配体的混合胺/胺铂（IV）配合物。体外已针对A549，SMMC-7721，MCF-7和SW480人癌细胞系对这些复合物及其先导化合物进行了细胞毒性评估。引入羧酸根离子作为离去基团可以改善铂（II）配合物的水溶性和稳定性。轴向位置的羧基配体和氯化物配体显着提高了化合物C4和C5的亲脂性和细胞毒性。特别是，化合物C5对所选细胞系的细胞毒性比顺铂和沙铂高2至8倍。由于C5具有口服活性且无交叉耐药性，因此有望成为抗肿瘤铂药物的候选药物。