2-(chloromethyl)-5-methyl-1H-imidazole hydrochloride salt | 2138115-73-6

• 英文名称: 2-(chloromethyl)-5-methyl-1H-imidazole hydrochloride salt
• 英文别名: 2-chloromethyl-4-methyl-1H-imidazole hydrochloride；2-(chloromethyl)-5-methyl-1H-imidazole;hydrochloride
• CAS: 2138115-73-6
• 化学式: C₅H₇ClN₂*ClH
• 分子量: 167.038
• InChiKey: BZJMJBCIUCBBEJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.88
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (rac)-5-[5’,6’-dihydrospiro[pyrrolidine-3,4’-pyrrolo[1,2-b]pyrazol]-2’-yl]-3-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine hydrochloride 、 2-(chloromethyl)-5-methyl-1H-imidazole hydrochloride salt 在 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以14%的产率得到5-{(rac)-1-[(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)methyl]-5’,6’-dihydrospiro[pyrrolidine-3,4’-pyrrolo[1,2-b]pyrazol]-2’-yl}-3-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] MAP4K1 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE MAP4K1

  摘要：

  本发明涉及公式（I）（I）的Map4K1抑制剂，其中A，E，G，Q，R1，R2和R4的含义与说明中定义的相同，涉及包含根据本发明的化合物的制药组合物和组合物，以及创新化合物的预防和治疗用途，分别用于制造用于治疗或预防疾病的制药组合物，特别是用于肿瘤性疾病，或与异常MAP4K1信号相关的其他紊乱免疫反应或其他疾病，作为唯一药物或与其他活性成分联合使用。本发明还涉及用于制造用于治疗或预防良性增生，动脉粥样硬化疾病，败血症，自身免疫性疾病，血管疾病，病毒感染，神经退行性疾病，炎症性疾病，动脉粥样硬化疾病和男性生育控制的制药组合物的使用，分别使用上述化合物制造制药组合物。

  公开号：

  WO2022167627A1

文献信息

• Quinoline derivatives as neurokinin receptor antagonists
  申请人：Carling William Robert

  公开号：US20090054440A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The present invention relates to substituted quinoline hydrazides of Formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X, Y and Z are defined herein, pharmaceutical compositions comprising them and their use in treating diseases mediated by neurokinin-2 and/or neurokinin-3 (NK-3) receptors. These compounds can thus be used in methods of treatment to suppress and treat such disorders.

  本发明涉及式(I)所示的取代喹啉酰肼：其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和Z在此定义，包含它们的药物组合物及其在治疗由神经激肽-2和/或神经激肽-3 (NK-3)受体介导的疾病中的用途。因此，这些化合物可用于治疗方法，以抑制和治疗这些疾病。
• [EN] 2-SUBSTITUTED 4,5-DIPHENYL-IMIDAZOLES
  申请人：RHONE-POULENC RORER S.A.

  公开号：WO1991010662A1

  公开（公告）日：1991-07-25

  (EN) Imidazole derivatives of formula: [DPIM]-S(O)p-W-Y, wherein [DPIM] is of formula (I), wherein R and R1 each represents hydrogen, halogen, alkyl or alkoxy, p is 0, 1 or 2, W represents alkylene, Y represents an optionally substituted 5- or 6-membered unsaturated ring containing 1 to 4 nitrogen atoms, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, are inhibitors of acyl coenzyme-A:cholesterol-O-acyle transferase and of the binding of thromboxane TxA2 to its receptors and are useful in therapy.(FR) On décrit des dérivés de formule [DPIM]-S(O)p-W-Y, où [DPIM] a la formule (I), dans laquelle R et R1 signifient chacun hydrogène, halogène, alkyle ou alkoxy, p est 0, 1 ou 2, W signifie alkylène, Y signifie un anneau insaturé à 5 ou 6 éléments, le cas échéant substitué, contenant de 1 à 4 atomes d'azote, et leurs sels d'addition acides pharmaceutiquement acceptables. Lesdits dérivés sont des inhibiteurs d'acyle coenzyme-A: cholestérol-O-acyle transférase et de la liaison de thromboxane TxA2 à ses récepteurs. Ils sont utiles dans la thérapie.

  Imidazole衍生物的公式为：[DPIM]-S(O)p-W-Y，其中[DPIM]的公式为（I），其中R和R1分别表示氢，卤素，烷基或烷氧基，p为0，1或2，W表示烷基，Y表示含有1到4个氮原子的可选取代的5或6元不饱和环，并且其药学上可接受的酸加成盐是酰辅酶A：胆固醇-O-酰转移酶和血栓素TxA2与其受体结合的抑制剂，可用于治疗。
• 2-SUBSTITUTED 4,5-DIPHENYL-IMIDAZOLES
  申请人：RHONE-POULENC RORER S.A.

  公开号：EP0510036A1

  公开（公告）日：1992-10-28
• NEW COMPOUNDS WHICH ARE P2-PURINOCEPTOR 7-TRANSMEMBRANE (TM) G-PROTEIN COUPLED RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：AstraZeneca UK Limited

  公开号：EP1042320A1

  公开（公告）日：2000-10-11
• 2-UREIDO-THIAZOLE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, AND THEIR USE AS ANTITUMOR AGENTS
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN S.p.A.

  公开号：EP1124811A1

  公开（公告）日：2001-08-22