phenanthriplatin | 1415827-38-1

• 英文名称: phenanthriplatin
• CAS: 1415827-38-1
• 化学式: C₁₃H₁₅ClN₃Pt
• 分子量: 443.815
• InChiKey: APAIJWYWIFAVBP-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  phenanthriplatin 以 aq. phosphate buffer 为溶剂， 反应 52.0h， 生成 Azane;phenanthridine;platinum(2+);acetate;nitrate
  参考文献：
  名称：

  烟草花叶病毒核心中菲铂及其类似物的形态形成

  摘要：

  在新型递送剂中有效装载药物有可能通过靶向患病组织同时避免不必要的副作用来显着改善治疗。在这里，我们报告了菲铂及其类似物在烟草花叶病毒 (TMV) 中的加载机制的首次系统研究，该病毒以前被我们的小组用作抗癌药物递送的有效载体。提供了对其水合形式（每个 TMV 颗粒约 2000 个分子，而氯代形式约 1000 个分子）优先摄取菲铂的详细研究。尽管菲铂类似物的净电荷及其离子迁移率对负载没有影响，但菲铂水与谷氨酸盐的反应性，排列在 TMV 通道的内壁，对其负载有显着影响。MALDI-MS 分析以及羟基菲铂与乙酸盐的模型反应的 NMR 光谱研究确定了稳定共价加合物的形成。铂配体上杂环数量的增加似乎增强了负载，这可能是通过稳定与 TMV 核心组分的疏水堆积相互作用，特别是通道中与 Glu97 和 Glu106 相邻的 Pro102 和 Thr103 残基。电子转移解离 MS/MS 碎裂是一种可以防止蛋白质质量条件脆弱修饰的技术，它表明

  DOI：

  10.1021/jacs.7b12697
• 作为产物：
  描述：

  菲啶 、 cisplatin 在 silver nitrate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 phenanthriplatin
  参考文献：
  名称：

  Anti-cancer characteristics and ototoxicity of platinum(II) amine complexes with only one leaving ligand

  摘要：

  与顺铂形成双功能 DNA 加合物不同，单功能铂(II)配合物只与 DNA 的一条链结合，可以靶向治疗癌症，而不会产生与顺铂治疗相关的听觉副作用。我们合成了单功能三胺配位铂（II）复合物 Pt（二乙烯三胺）Cl [Pt（dien）Cl]+ 和 Pt（N,N-二乙烯三胺）Cl [Pt（Et2dien）Cl]+，以及单功能杂环配位铂（II）复合物吡铂和菲铂，并比较了它们的 5'-GMP 结合率、细胞区室分布和细胞活力效应。研究人员利用斑马鱼内耳模型来确定单官能团复合物和顺铂是否会导致听阈发生变化和听毛细胞密度降低。在三种癌细胞系（A549、Caco2、HTB16）和一种对照细胞系（IMR90）中，四种单官能团复合物的相对 GMP 结合率各不相同，但细胞膜和细胞核区室吸收率相似。菲铂对细胞活力的影响最大，与顺铂相当，其次是[Pt(Et2dien)Cl]+、吡铂和[Pt(dien)Cl]+。菲铂产生的听阈偏移也最大，其次是[Pt(dien)Cl]+、[Pt(Et2dien)Cl]+、顺铂和吡铂。对斑马鱼囊腔四个区域的毛细胞计数显示，顺铂显著降低了三个区域的毛细胞密度，而菲铂仅降低了一个区域的毛细胞密度，其他复合物没有显著影响。任何化合物都不会降低胞室毛细胞密度。我们的研究结果表明，在单官能团复合物中，铂配位中心一侧的顺式立体阻碍更大，从而促进了核区和鸟苷残基的有效靶向，这可能是降低癌细胞活力的原因。此外，单官能团化合物会导致听阈发生变化，但对毛细胞密度的影响极小，这表明它们可能会影响与顺铂不同的途径。

  DOI：

  10.1371/journal.pone.0192505

文献信息

• Phenanthriplatin(<scp>iv</scp>) conjugated multifunctional up-converting nanoparticles for drug delivery and biomedical imaging
  作者：Bo Teng、Yanqiu Han、Xinyang Zhang、Haihua Xiao、Chang Yu、HeJie Li、Ziyong Cheng、Dayong Jin、Ka-Leung Wong、Ping’an Ma、Jun Lin

  DOI：10.1039/c8tb01034j

  日期：——

  further explored for in vitro and in vivo T1-weighted magnetic resonance (MR) imaging. The in vivo experiments on mice also confirmed that the Phen-Pt(IV)-conjugated nanoparticles have a relatively high tumor inhibition rate. These results indicate that the multifunctional nanoparticles can be expected to be a platform for simultaneous imaging and cancer therapeutic applications.

  铂基药物顺铂，卡铂和奥沙利铂广泛用于癌症的临床治疗。然而，基于铂的药物的临床应用受到副作用，缺乏选择性，血液快速清除以及固有或获得性耐药性的极大限制。在这项研究中，我们报告基于phenanthriplatin（一种抗癌药物递送系统IV（Phen的-铂（）IV）） -缀合NaGdF 4：镱3+ / ER 3+纳米颗粒。上转换发光NaGdF 4：Yb 3+ / Er 3+聚乙烯亚胺（PEI），聚乙二醇（PEG）和靶向癌的配体精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽（RGD）对纳米颗粒（UCNPs）进行了进一步修饰，从而形成了水分散性和生物功能化的UCNP @ PEI –Phen-Pt–PEG–RGD纳米粒子。通过MTT分析，结合了Phen-Pt的UCNP @ PEI–Phen-Pt–PEG-RGD纳米颗粒对Hep-2细胞（人类喉癌细胞系）表现出明显的细胞毒性作用。同时，Phen-Pt结合的NaGdF 4：Yb