摘要:
顺铂及其类似物是用于治疗多种人类癌症的一线化疗药物。它们在临床上使用的主要不便之处是它们与硫化合物(特别是在肾脏中)连接的强烈趋势,最终导致严重的肾毒性。为了克服这个缺点,我们制备了各种具有硫配体的铂配合物,并分析了它们的生物学特性。在此,已经合成了一系列六个带有保守的O,S结合部分的铂(II)化合物,并将其表征为实验性抗癌剂。六种化合物的O,S性质不同双齿β-羟基二硫代肉桂酸烷基酯配体,其中芳环上的取代基和烷基链的长度均可变化。在正方形平面铂金上剩余的两个协调位置(II中心被氯离子和DMSO分子占据。这些新的铂化合物在混合的DMSO-缓冲溶液中显示出可接受的溶解度曲线,并且根据其时程UV-可见吸收光谱的分析判断,在生理pH下具有明显的稳定性。测试了它们的抗增殖和促凋亡活性,以抵抗顺铂耐药的肺癌细胞A549。分析表明,低浓度(在微摩尔范围内)的样品药物具有显着效果;提出了初始结构-活性-关