摘要:
                                大多数证据表明,铂(IV)前药在生理条件下会被生物相关的还原剂(例如抗坏血酸和谷胱甘肽)迅速还原;然而,还原的确切机理尚不完全清楚,因此妨碍了具有更好药理特性的化合物的合理设计。在本研究中,还原3全反式铂(IV)[氯铂酸式I化合物的2(CH 3 COO)2 LL'](LL'= { È -HN═C(CH 3)OCH 3 } 2,1c的,(H 3 N)(环己胺)2c和(H 3 N)(1-金刚烷基胺)3c)由两种生物学上相关的还原剂(抗坏血酸和谷胱甘肽)和经典的配位化学还原剂(三苯基膦)进行了研究。在所有检查的情况下,三苯膦和谷胱甘肽的还原导致两种氯化物的损失和反乙酰基物种反式-[Pt(CH 3 COO)2 LL']的形成。这与“内层”氧化还原过程一致,在该过程中,氯配体将还原剂与铂(IV)中心桥接。相反,除双乙酸酯络合物外,用抗坏血酸/抗坏血酸钠1:1还原还导致形成大量的二氯根类物质,尤其是在