3-(叔丁氧基)氮杂环丁烷盐酸盐 | 1384429-32-6

• 中文名称: 3-(叔丁氧基)氮杂环丁烷盐酸盐
• 英文名称: 3-tert-butoxy-azetidine hydrochloride
• 英文别名: 3-(Tert-butoxy)azetidine hydrochloride；3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]azetidine;hydrochloride
• CAS: 1384429-32-6
• 化学式: C₇H₁₅NO*ClH
• mdl: MFCD22196535
• 分子量: 165.663
• InChiKey: DGCQCDRPWGBFON-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(叔丁氧基)氮杂环丁烷盐酸盐 、 2-((6-(4-(aminomethyl)-3-methylphenyl)pyrimidin-4-yl)amino)-5-methyl-4,5-dihydro-pyrazolo[1,5-a]pyrazin-6(7H)-one hydrochloride 在 三乙胺 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲醇 为溶剂， 反应 13.0h， 以25%的产率得到3-(tert-butoxy)-N-(2-methyl-4-(6-((5-methyl-6-oxo-4,5,6,7-tetrahydropyrazolo-[1,5-a]pyrazin-2-yl)amino)pyrimidin-4-yl)benzyl)azetidine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BIARYL COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF HUMAN DISEASES IN ONCOLOGY, NEUROLOGY AND IMMUNOLOGY
  [FR] COMPOSÉS BIARYLIQUES UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES HUMAINES EN ONCOLOGIE, NEUROLOGIE ET IMMUNOLOGIE

  摘要：

  本发明提供了作为布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂并具有相同理想特性的化合物及其组合物。

  公开号：

  WO2015089337A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 3-(tert-butoxy)azetidine-1-carboxylate 在 乙酰氯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 3-(叔丁氧基)氮杂环丁烷盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  BTK protein kinase inhibitors

  摘要：

  这个申请公开了根据公式I的吡啶和嘧啶化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、X1和A如本文所述，可抑制Btk。所公开的化合物有助于调节Btk的活性，并治疗与Btk活性过度相关的疾病。这些化合物进一步用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，如类风湿性关节炎。还公开了包含公式I化合物和至少一种载体、稀释剂或助剂的组合物。

  公开号：

  US20090105209A1

文献信息

• [EN] NOVEL PYRROLO PYRIMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE PYRROLOPYRIMIDINE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013008095A1

  公开（公告）日：2013-01-17

  The present invention describes new pyrrolo pyrimidine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof which appear to interact with Bruton's tyrosine kinase (Btk). Accordingly, the novel pyrrolo pyrimidines may be effective in the treatment of autoimmune disorders, inflammatory diseases, allergic diseases, airway diseases, such as asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD), transplant rejection, cancers e.g. of hematopoietic origin or solid tumors.

  本发明描述了新的吡咯嘧啶衍生物及其药用盐，这些衍生物似乎与布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）相互作用。因此，这些新型吡咯嘧啶可能在治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、过敏性疾病、气道疾病（如哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD））、移植排斥、血液系统或实体肿瘤等癌症方面具有有效性。
• [EN] FUSED IMIDAZOPYRIDINES AS REVERSIBLE INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE (BTK)<br/>[FR] IMIDAZOPYRIDINES CONDENSÉES UTILISÉES COMME INHIBITEURS RÉVERSIBLES DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON (BTK)
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2020043638A1

  公开（公告）日：2020-03-05

  The present invention relates to fused imidazo pyridine compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as BTK inhibitors.

  本发明涉及式(I)的融合咪唑吡啶化合物，以及其药用可接受的组合物，作为BTK抑制剂。
• NOVEL PYRROLO PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Heng Richard

  公开号：US20140243306A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  The present invention describes new pyrrolo pyrimidine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof which appear to interact with Bruton's tyrosine kinase (Btk). Accordingly, the novel pyrrolo pyrimidines may be effective in the treatment of autoimmune disorders, inflammatory diseases, allergic diseases, airway diseases, such as asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD), transplant rejection, cancers e.g. of hematopoietic origin or solid tumors.

  本发明描述了新的吡咯吡嗪衍生物及其药学上可接受的盐，它们似乎与布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）相互作用。因此，新型吡咯吡嗪可能在治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、过敏性疾病、呼吸道疾病（如哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD））、移植排斥、血液系统肿瘤或实体瘤等癌症方面有效。
• Biaryl inhibitors of bruton's tyrosine kinase
  申请人：BIOGEN MA INC.

  公开号：US10081619B2

  公开（公告）日：2018-09-25

  The present invention provides compounds and compositions thereof which are useful as inhibitors of Bruton's tyrosine kinase and which exhibit desirable characteristics for the same.

  本发明提供了可用作布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂并表现出理想特性的化合物及其组合物。
• Biaryl inhibitors of Bruton'S tyrosine kinase
  申请人：BIOGEN MA INC.

  公开号：US10759783B2

  公开（公告）日：2020-09-01

  The present invention provides compounds and compositions thereof which are useful as inhibitors of Bruton's tyrosine kinase and which exhibit desirable characteristics for the same.

  本发明提供了可用作布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂并表现出理想特性的化合物及其组合物。