diamino((1-(4-(((2-amino-4-hydroxypteridin-6-yl)methyl)amino)phenyl)-3-carboxy-1,6,22-trioxo-11,14,17-trioxa-2,7,21-triazapentacosan-25-oyl)oxy)((3-carboxypropanoyl)oxy)platinum(VI) chloride | 1044251-83-3

• 英文名称: diamino((1-(4-(((2-amino-4-hydroxypteridin-6-yl)methyl)amino)phenyl)-3-carboxy-1,6,22-trioxo-11,14,17-trioxa-2,7,21-triazapentacosan-25-oyl)oxy)((3-carboxypropanoyl)oxy)platinum(VI) chloride
• CAS: 1044251-83-3
• 化学式: C₃₇H₅₅Cl₂N₁₁O₁₅Pt
• 分子量: 1159.89
• InChiKey: VTOAFAJLXMFZMJ-UHFFFAOYSA-J

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  c,c,t-[Pt(NH3)2Cl2(O2CCH2CH2CO2H)2] 、 2-[[4-[(2-amino-4-oxo-3H-pteridin-6-yl)methylamino]benzoyl]amino]-5-[3-[2-[2-(3-aminopropoxy)ethoxy]ethoxy]propylamino]-5-oxopentanoic acid 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以51%的产率得到diamino((1-(4-(((2-amino-4-hydroxypteridin-6-yl)methyl)amino)phenyl)-3-carboxy-1,6,22-trioxo-11,14,17-trioxa-2,7,21-triazapentacosan-25-oyl)oxy)((3-carboxypropanoyl)oxy)platinum(VI) chloride
  参考文献：
  名称：

  使用叶酸作为归巢装置的靶向单壁碳纳米管介导的 Pt(IV) 前药递送

  摘要：

  大多数低分子量铂类抗癌药物的血液循环时间较短，这反映在它们减少的肿瘤摄取和细胞内 DNA 结合上。式c、c、t-[Pt(NH 3) 2Cl 2(O 2CCH 2CH 2CO 2H)(O 2CCH 2CH 2CONH-PEG-FA)] ( 1) 的铂(IV)络合物，包含叶酸衍生物( FA）在轴向位置，被制备和表征。叶酸提供了一种靶向高度过度表达叶酸受体 (FR) 的人类细胞的方法。化合物 1 通过多个酰胺键连接到胺官能化的单壁碳纳米管 (SWNT-PL-PEG-NH 2) 的表面，将 SWNT 作为铂弹头的“长舟输送系统”，将其运送到肿瘤细胞并在细胞内将 Pt(IV) 还原为 Pt(II) 时释放顺铂。SWNT tethered 1 选择性破坏FR(+) vs FR(-) 细胞的能力表明其能够靶向在其表面过度表达FR 的肿瘤细胞。SWNTs 通过内吞作用将含叶酸的 Pt(IV) 货物输送到 FR(+)

  DOI：

  10.1021/ja803036e