gly-aib-val | 2420-09-9

• 英文名称: gly-aib-val
• 英文别名: Glycyl-α-amino-isobutyryl-L-valin；(2S)-2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]-2-methylpropanoyl]amino]-3-methylbutanoic acid
• CAS: 2420-09-9
• 化学式: C₁₁H₂₁N₃O₄
• 分子量: 259.305
• InChiKey: BSWTWXDFEPIWLG-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Z-Gly-Aib-OH 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 生成 gly-aib-val
  参考文献：
  名称：

  α-氨基异丁酸的三肽的合成。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00336a038

文献信息

• Synthesis and mechanistic study of ultrashort peptides that inhibits Alzheimer’s Aβ-aggregation-induced neurotoxicity
  作者：Naina Sehra、Rajesh Parmar、Indresh K. Maurya、Vinod Kumar、Kulbhushan Tikoo、Rahul Jain

  DOI：10.1016/j.bioorg.2024.107159

  日期：2024.3

  toxicity. Peptide 3 exhibited excellent cell viability of 94.3 % at 2 μM and of 100 % at 4 μM and 10 μM. CD study showed that peptide 3 restrict the conformation transition of Aβ1-42 peptide towards cross-β-sheet structure and electron microscopy validated the absence of Aβ aggregates as indicated by the altered morphology of Aβ1-42 in the presence of peptide 3. The HRMS-ESI, DLS and ANS studies were performed

  β-淀粉样肽的错误折叠/聚集会导致有毒寡聚体的形成或淀粉样蛋白斑的积累，这是阿尔茨海默病 (AD) 进展的一个重要步骤。尽管人们不断努力开发治疗药物，但 AD 的治愈仍然是一个重大挑战。由于基于结构的肽的特异性结合亲和力，我们报告了源自 C 端序列 Aβ 38-40和 Aβ 40-42的新型基于肽的抑制剂的合成。使用 MTT 细胞活力测定的初步筛选和 ThT 荧光测定的佐证结果表明，三肽对 Aβ 1-42聚集和诱导的毒性表现出显着有效的抑制作用。肽3在 2 μM 浓度下表现出优异的细胞活力，为 94.3%，在 4 μM 和 10 μM 浓度下为 100%。 CD 研究表明，肽3限制 Aβ 1-42肽向跨 β 片层结构的构象转变，并且电子显微镜验证了 Aβ 聚集体的不存在，如肽3存在时 Aβ 1-42的形态改变所表明的那样。进行 HRMS-ESI、DLS 和 ANS 研究是为了深入了解抑制剂对