摘要:
从选定的二卤代苯(Hal = Br,I)和(二烷氧基)苯基硼烷PhB(OR)2(R = Me,Et)开始,已经开发出一种简单的一锅法来官能化二芳基硼酸8-氧喹啉酯。第一步产生卤代二芳基硼酸酯“配合物”,当用叔丁基锂处理时,容易发生卤素-锂交换。生成的[(LiAr)PhB(OR)2类型的双阴离子锂化二芳基硼酸酯“酸酯”配合物使] Li与选定的亲电试剂反应,然后水解,以中等至良好的收率得到不对称取代的二芳基硼酸,其以相应的8-羟基喹啉络合物的形式分离为最终产物。通过X射线衍射确定了(2-氟-4-甲酰基苯基)(苯基)硼酸8-氧喹啉酸酯的晶体结构。还研究了另一种方法,该方法涉及对B保护的双(卤代苯基)硼酸N,N-二甲基乙醇胺酯进行锂化反应,然后用亲电试剂进行猝灭。