trans-4-methylpyrrolidin-3-ol hydrochloride | 265108-42-7

• 英文名称: trans-4-methylpyrrolidin-3-ol hydrochloride
• 英文别名: 4-Methylpyrrolidin-3-ol hydrochloride；4-methylpyrrolidin-3-ol;hydrochloride
• CAS: 265108-42-7；265108-43-8
• 化学式: C₅H₁₁NO*ClH
• 分子量: 137.609
• InChiKey: VBEGDUJNLVSIES-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.01
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-4-methylpyrrolidin-3-ol hydrochloride 、 (1R)-2-[2-(4-bromo-2-fluorophenyl)-7-cyclopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5-carbonyl]-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 potassium carbonate 、 2-二环己膦基-2'-(N,N-二甲胺)-联苯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 以34%的产率得到(7-cyclopropyl-2-(2-fluoro-4-((trans)-3-hydroxy-4-methylpyrrolidin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)((R)-1-methyl-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLOPYRIMIDINES HAVING ACTIVITY AGAINST THE RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS (RSV)
  [FR] PYRAZOLOPYRIMIDINES AYANT UNE ACTIVITÉ CONTRE LE VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL (VRS)

  摘要：

  这项发明涉及具有抗病毒活性的化合物，特别是对呼吸道合胞病毒（RSV）复制具有抑制活性的化合物。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。公式（Ia）。

  公开号：

  WO2019106004A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 3-hydroxy-4-methylpyrrolidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 以100%的产率得到trans-4-methylpyrrolidin-3-ol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOL DERIVATIVES

  摘要：

  这项发明涉及式(I)的新型吡唑衍生物， 其中 R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，X和Y如本文所定义，以及其生理上可接受的盐。这些化合物是CCR-2受体和/或CCR-5受体的拮抗剂，可用作药物。

  公开号：

  US20090029963A1

文献信息

• [EN] ANTIBACTERIAL BASIC BIAROMATIC DERIVATIVES WITH AMINOALKOXY SUBSTITUTION<br/>[FR] DÉRIVÉS BI-AROMATIQUES DE BASE ANTIBACTÉRIENS AVEC SUBSTITUTION AMINOALCOXY
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2016059097A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  The invention relates to antibacterial compounds of formula I wherein R1a, R2a, R2b, R3a, R3b, R4, R5, U1, U2, U3, U4, V1, V2, V3, V4, X and Q and n are as defined in the specification. It further relates pharmaceutical compositions containing these compounds and the uses of these compounds in the manufacture of medicaments for the treatment of bacterial infections. These compounds are useful antimicrobial agents effective against a variety of human and veterinary pathogens including among others Gram-positive and Gram-negative aerobic and anaerobic bacteria.

  该发明涉及式I的抗菌化合物，其中R1a、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、R5、U1、U2、U3、U4、V1、V2、V3、V4、X和Q以及n如规范中所定义。它进一步涉及含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制造用于治疗细菌感染的药物品的用途。这些化合物是有用的抗微生物剂，对包括革兰氏阳性和阴性厌氧细菌在内的各种人类和兽医病原体具有有效作用。
• [EN] 5,7-DISUBSTITUTED-4-AMINOPYRIDO[2,3-D]PYRIMIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE 4-AMINOPYRIDO[2,3-D]PYRIMIDINE A DISUBSTITUTION 5,7
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2000023444A1

  公开（公告）日：2000-04-27

  A method of inhibiting adenosine kinase by administering one of more compounds of formula (I), wherein R?1, R2, R3 and R4¿ are defined, a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound thereof above in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, and a method of treating cerebral ischemia, epilepsy, nociperception, inflammation and sepsis in a mammal in need of such treatment, comprising administering to the mammal a therapeutically effective amount of a compound thereof, a process for preparing said compounds, and compounds having the above formula wherein R?1, R2, R3 and R4¿ are separately defined.

  一种通过给予式(I)中的一个或多个化合物来抑制腺苷激酶的方法，其中R1、R2、R3和R4被定义，以及包含上述化合物的治疗有效量与药学可接受载体组合的制药组合物，以及一种治疗哺乳动物的脑缺血、癫痫、疼痛感知、炎症和败血症的方法，包括给予哺乳动物上述化合物的治疗有效量，制备上述化合物的方法以及具有上述式中R1、R2、R3和R4分别被定义的化合物。
• BIHETEROARYL COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20160052940A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  The present invention provides for compounds of Formula I-I and embodiments and salts thereof for the treatment of diseases (e.g., neurodegenerative diseases). R 1 , R 2 , R 3 , X 1 , X 2 , A and Cy variable in Formula I-I all have the meaning as defined herein.

  本发明提供了I-I式化合物及其衍生物和盐，用于治疗疾病（例如神经退行性疾病）。公式I-I中的R1、R2、R3、X1、X2、A和Cy变量均具有本文所定义的含义。
• Biheteroaryl compounds and uses thereof
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US10010549B2

  公开（公告）日：2018-07-03

  The present invention provides for compounds of Formula I-I and embodiments and salts thereof for the treatment of diseases (e.g., neurodegenerative diseases). R1, R2, R3, X1, X2, A and Cy variable in Formula I-I all have the meaning as defined herein.

  本发明提供了用于治疗疾病（如神经退行性疾病）的式-I-I化合物及其实施方案和盐。式-I-I中的R1、R2、R3、X1、X2、A和Cy变量均具有本文所定义的含义。
• Pyrazolopyrimidines having activity against the respiratory syncytial virus (RSV)
  申请人：Janssen Sciences Ireland Unlimited Company

  公开号：US11339165B2

  公开（公告）日：2022-05-24

  The invention concerns compounds having antiviral activity, in particular, having an inhibitory activity on the replication of the respiratory syncytial virus (RSV). The invention further concerns pharmaceutical compositions comprising these compounds and the compounds for use in the treatment of respiratory syncytial virus infection. Formula (Ia).

  本发明涉及具有抗病毒活性的化合物，尤其是对呼吸道合胞病毒（RSV）的复制具有抑制活性的化合物。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。式 (Ia).