4-(2-(bis((1-(2-(bis(carboxymethyl)-amino)-2-oxoethyl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)amino)-ethyl)benzenesulfonamide ^99mTc(CO)3 complex | 1228648-22-3

• 英文名称: 4-(2-(bis((1-(2-(bis(carboxymethyl)-amino)-2-oxoethyl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)amino)-ethyl)benzenesulfonamide ^99mTc(CO)3 complex
• 英文别名: 4-(2-TIM-ethyl)benzenesulfonamide ^99mTc(CO)3 complex
• CAS: 1228648-22-3
• 化学式: C₃₁H₃₄N₈O₁₅STc
• 分子量: 889.722
• InChiKey: NVUKFSGJGVESMF-RCUQKECRSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 4-(2-(bis((1-(2-(bis(carboxymethyl)-amino)-2-oxoethyl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)amino)-ethyl)benzenesulfonamide ^99mTc(CO)3 complex
  参考文献：
  名称：

  新型Re / 99m Tc标记的苯磺酰胺碳酸酐酶IX抑制剂的合成和SAR用于肿瘤缺氧的分子成像

  摘要：

  碳酸酐酶IX（CA-IX）在缺氧肿瘤微环境中被上调，使其成为检测缺氧实体瘤的诱人分子靶标。设计并合成了一系列基于小分子苯磺酰胺的CA-IX抑制剂，其中含有与M（CO）3核（M = Re或99m Tc）络合的新型三齿螯合物。苯磺酰胺rh络合物的体外结合亲和力在表达缺氧的CA-IX的HeLa细胞中产生的IC 50值为3至116 nM。最有效的化合物之一3d（IC 50 = 9 nM）用三羰基tech（{ 99m Tc（CO）3 } +），以优异的收率和高纯度提供{ 99m Tc（CO）3 } +配合物。99m Tc（CO）3 – 3d与表达CA-IX的低氧HeLa细胞特异性结合。这项工作导致鉴定出一系列有希望的高亲和力{ 99m Tc（CO）3 } +放射性标记的CA-IX抑制剂，这些抑制剂可能显着影响低氧性实体瘤的诊断，分期和治疗选择。

  DOI：

  10.1021/jm3015348