摘要 与现有
铂类药物作用机制不同的
铂类药物是克服
铂类药物耐药性的有效候选药物。基于
铂 (II) 的 DNA 嵌入剂是有效的候选者,其作用机制不同于
顺铂。在这里,我们描述了两种含有 2-取代
喹啉衍
生物作为
配体的基于
铂 (II) 的 DNA 嵌入剂的合成和表征。与
顺铂相比,Qui-Pt-2 总体上表现出更大的体外细胞毒性,并且比
顺铂对 SK-OV-3/DDP 的耐药系数更低(1.29 至 3.32)。机理实验表明,Qui-Pt-2 可以通过内在和外在途径诱导 Bel-7404 癌细胞的凋亡,这些途径涉及
ATP 耗竭、线粒体膜电位的丧失。据我们所知,