| 1353195-84-2

• CAS: 1353195-84-2
• 化学式: C₁₉H₂₄N₄O₆
• 分子量: 404.423
• InChiKey: PHIBIILTBUELAI-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,5-bis(4-hydroximoylphenoxy)pentane chloride 在 羟胺 作用下， 以 乙醚 、 乙醇 为溶剂， 以50%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  抗原生动物药物喷他idine的新前药

  摘要：

  喷他idine是一种有效的抗菌剂，已被批准用于治疗非洲锥虫病，但口服生物利用度和中枢神经系统（CNS）渗透性较差。这项工作涉及新的喷他idine前药的开发和系统表征。因此，在体外和体内对许多使用不同前药原理的前药进行了合成和检查。该研究的另一个目的是测定不同喷他idine前药的渗透性。虽然本研究中应用的一些前药原理是已知的，例如the功能转变为a肟或ime胺肟与羧甲基残基的O-烷基化反应，但其他一些则是最近开发的，并在此进行了首次描述。这些新开发的方法旨在增加前药对转运蛋白的亲和力，并通过carrier胺肟与可改善前药总体溶解度的化合物偶联，通过载体系统介导主动摄取。选择的不同原理产生了具有各种优点的几种喷他idine前药。这项研究的目的是对八种喷他idine前药进行系统表征和评估，以便确定最合适的策略来改善母体药物的性能。因此，检查了所有前药的溶解度，稳定性，酶促活化，分布，中枢神经系统递送和口服生物利用度。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201100422