(S)-3-[4-(3-fluorobenzyloxy)-benzylamino]-pyrrolidin-2-one | 188174-94-9

• 英文名称: (S)-3-[4-(3-fluorobenzyloxy)-benzylamino]-pyrrolidin-2-one
• 英文别名: (S)-3-[4-(3-fluorobenzyloxy) benzylamino]pyrrolidin-2-one；(3S)-3-[[4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]methylamino]pyrrolidin-2-one
• CAS: 188174-94-9
• 化学式: C₁₈H₁₉FN₂O₂
• 分子量: 314.359
• InChiKey: YXGRAUGFFMTBPZ-KRWDZBQOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-3-[4-(3-fluorobenzyloxy)-benzylamino]-pyrrolidin-2-one 、 聚合甲醛 在 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.33h， 以70%的产率得到(S)-3-{N-[4-(3-fluorobenzyloxy)-benzyl]-N-methyl}-amino-pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  3-aminopyrrolidone derivatives

  摘要：

  这项发明涉及化合物和使用3-氨基吡咯烷酮衍生物和类似物的以下通用式(I)： 其中m是1到3的整数，X是亚甲基、氧、硫或NR6基团；R1是直链或支链的C1-C8烷基或C3-C8烯基或C3-C8炔基链，可选择地取代为CF3、苯基、苯氧基或萘基，芳香环可选择地取代为一个或多个C1-C4烷基、卤素、三氟甲基、羟基或C1-C4烷氧基基团；R2、R3独立地是氢、C1-C3烷基链、卤素、三氟甲基、羟基或C1-C4烷氧基基团；R4、R5、R6独立地是氢或C1-C6烷基；以及其药用盐，作为钠和/或钙通道调节剂活性，因此在预防、缓解和治疗广泛范围的病理，包括但不限于神经、精神、心血管、炎症性、眼科、泌尿、代谢和胃肠疾病方面有用，上述机制已被描述为起病理作用。

  公开号：

  EP1533298A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(3-氟苄氧基)苯甲醛 、 (3S)-3-氨基-2-吡咯烷酮 在 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.17h， 以74%的产率得到(S)-3-[4-(3-fluorobenzyloxy)-benzylamino]-pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  3-aminopyrrolidone derivatives

  摘要：

  这项发明涉及化合物和使用3-氨基吡咯烷酮衍生物和类似物的以下通用式(I)： 其中m是1到3的整数，X是亚甲基、氧、硫或NR6基团；R1是直链或支链的C1-C8烷基或C3-C8烯基或C3-C8炔基链，可选择地取代为CF3、苯基、苯氧基或萘基，芳香环可选择地取代为一个或多个C1-C4烷基、卤素、三氟甲基、羟基或C1-C4烷氧基基团；R2、R3独立地是氢、C1-C3烷基链、卤素、三氟甲基、羟基或C1-C4烷氧基基团；R4、R5、R6独立地是氢或C1-C6烷基；以及其药用盐，作为钠和/或钙通道调节剂活性，因此在预防、缓解和治疗广泛范围的病理，包括但不限于神经、精神、心血管、炎症性、眼科、泌尿、代谢和胃肠疾病方面有用，上述机制已被描述为起病理作用。

  公开号：

  EP1533298A1

文献信息

• 3-Aminopyrrolidone derivatives
  申请人：Thaler Florian

  公开号：US20070135410A1

  公开（公告）日：2007-06-14

  3-aminopyrrolidone compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof that are active as sodium and/or calcium channel modulators and therefore useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including, but not limited to cardiovascular, inflammatory, ophthalmic, urologic, metabolic and gastrointestinal diseases.

  3-氨基吡咯烷酮化合物及其药学上可接受的盐，作为钠和/或钙通道调节剂具有活性，因此可用于预防、缓解和治愈广泛的病理状况，包括但不限于心血管、炎症、眼科、泌尿学、代谢和胃肠疾病。
• N-(4-substituted-benzyl)-2-aminolactam derivatives
  申请人：Pharmacia & Upjohn S.p.A.

  公开号：US05912242A1

  公开（公告）日：1999-06-15

  The present invention relates to novel N-(4-substituted-benzyl)-2-aminolactams as therapeutic agents, pharmaceutical compositions and a process of preparation.

  本发明涉及作为治疗剂的新型N-(4-取代苯基)-2-氨基内酰胺、制药组合物和制备方法。
• 3-AMINOPYRROLIDONE DERIVATIVES
  申请人：THALER Florian

  公开号：US20100048665A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  3-aminopyrrolidone compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof that are active as sodium and/or calcium channel modulators and therefore useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including, but not limited to cardiovascular, inflammatory, ophthalmic, urologic, metabolic and gastrointestinal diseases.

  3-氨基吡咯烷酮化合物及其药学上可接受的盐，可以作为钠和/或钙通道调节剂而发挥作用，因此在预防、缓解和治愈广泛的病理状况方面有用，包括但不限于心血管、炎症、眼科、泌尿学、代谢和胃肠疾病。
• N-(4-SUBSTITUTED-BENZYL)-2-AMINOLACTAM DERIVATIVES
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN S.p.A.

  公开号：EP0842152A1

  公开（公告）日：1998-05-20
• US7968592B2
  申请人：——

  公开号：US7968592B2

  公开（公告）日：2011-06-28