1,2-bis(iodopropyl)-1,2-carborane | 810683-06-8

• 英文名称: 1,2-bis(iodopropyl)-1,2-carborane
• 英文别名: 1,2-bis(3-iodopropyl)-1,2-closo-carborane
• CAS: 810683-06-8
• 化学式: C₈H₂₂B₁₀I₂
• 分子量: 480.182
• InChiKey: AKXZYWXKXXAZKN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2-bis(iodopropyl)-1,2-carborane 、 二甲胺 在 三乙胺 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 以93%的产率得到1,2-bis(N,N-dimethylpropan-1-amine)-1,2-closo-carborane
  参考文献：
  名称：

  异构碳硼烷神经肌肉阻滞剂。

  摘要：

  我们合成了基于十溴甲烷的神经肌肉阻滞剂（NMB）系列，但在两个季铵基团之间的亚甲基链中含有甲硼烷簇。在动物中测试了碳硼烷簇异构体o-NMB，m-NMB和p-NMB的神经肌肉阻滞作用，并将其与临床使用的药物：罗库溴铵和十甲铵进行了比较。通过抓地力和反向筛选测试确定，这三种异构体均导致小鼠可逆性肌肉无力，效力等级为p-NMB>罗库溴铵>十甲铵> m-NMB> o-NMB。通过使用体外大鼠rat神经半膜片制备和细胞中的电生理学测定来确定化合物的作用机理。新斯的明可逆转由三种异构体和罗库溴铵引起的半he肌无力，但不能消除琥珀酰胆碱。在通过乙酰胆碱受体通道的电流的电生理记录中，碳硼烷化合物不会激活通道活性，但会抑制乙酰胆碱的通道激活。这些结果表明，与母体化合物的去极化作用相反，碳硼烷神经肌肉阻滞剂是非去极化剂。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201800817
• 作为产物：
  描述：

  1,2-bis(propan-3-dimethanesulfonate)-1,2-closo-carborane 在 sodium iodide 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 12.0h， 以4.3 g的产率得到1,2-bis(iodopropyl)-1,2-carborane
  参考文献：
  名称：

  异构碳硼烷神经肌肉阻滞剂。

  摘要：

  我们合成了基于十溴甲烷的神经肌肉阻滞剂（NMB）系列，但在两个季铵基团之间的亚甲基链中含有甲硼烷簇。在动物中测试了碳硼烷簇异构体o-NMB，m-NMB和p-NMB的神经肌肉阻滞作用，并将其与临床使用的药物：罗库溴铵和十甲铵进行了比较。通过抓地力和反向筛选测试确定，这三种异构体均导致小鼠可逆性肌肉无力，效力等级为p-NMB>罗库溴铵>十甲铵> m-NMB> o-NMB。通过使用体外大鼠rat神经半膜片制备和细胞中的电生理学测定来确定化合物的作用机理。新斯的明可逆转由三种异构体和罗库溴铵引起的半he肌无力，但不能消除琥珀酰胆碱。在通过乙酰胆碱受体通道的电流的电生理记录中，碳硼烷化合物不会激活通道活性，但会抑制乙酰胆碱的通道激活。这些结果表明，与母体化合物的去极化作用相反，碳硼烷神经肌肉阻滞剂是非去极化剂。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201800817

文献信息

• Multinuclear platinum(<scp>ii</scp>)–amine complexes containing bis(aminopropyl)dicarba-closo-dodecaborane(12) ligands
  作者：Susan L. Woodhouse、Louis M. Rendina

  DOI：10.1039/b408801h

  日期：——

  bidentate 1,Z-bis(aminopropyl)-1,Z-dicarba-closo-dodecaborane(12)(1,Z-bis(aminopropyl)-1,Z- carborane) ligands of the type 1,Z-[H(2)N(CH(2))(3)](2)-1,Z-C(2)B(10)H(10)(L(1), Z= 7, 5) or (L(2), Z= 12, 6) with two equivalents of trans-[PtClI(2)(NH(3))](-), followed by halogen ligand metathesis with AgOTf and HCl((aq)) afforded the novel diplatinum(II)-amine species cis-[[PtCl(2)(NH(3))](2)L(n)](7(n= 1) or 8(n=

  1，Z-型桥联双齿1，Z-双（氨基丙基）-1，Z-二氨基-氯代十二硼烷（12）（1，Z-双（氨基丙基）-1，Z-碳硼烷）配体的处理[H（2）N（CH（2））（3）]（2）-1，ZC（2）B（10）H（10）（L（1），Z = 7，5）或（L（ 2），Z = 12、6）和两个当量的反式[PtClI（2）（NH（3））]（-），然后用AgOTf和HCl（（aq））进行卤素配位复分解，得到了新的二铂（ II）-胺类顺式[[PtCl（2）（NH（3））]（2）L（n）]（分别为7（n = 1）或8（n = 2））。同样，L（1）或L（2）与不稳定的反式[[PtCl（dmf）（NH（3））（2）]（+）的反应得到反式[[PtCl（NH（3）））（ 2）]（2）L（n）]（OTf）（2）（9（n = 1）或10（n = 2），分别具有良好的收率和纯度。然而，由于分解反应导致碳硼烷笼的广泛降解和金属中心
• [EN] NEUROMUSCULAR BLOCKING AGENTS<br/>[FR] AGENTS DE BLOCAGE NEUROMUSCULAIRE
  申请人：UNIV MISSOURI

  公开号：WO2019191301A1

  公开（公告）日：2019-10-03

  Disclosed herein are carborane derivatives of Formula I or Formula V, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use as neuromuscular blocking agents. The carborane is substituted with two cationic functional groups selected from amines that form ammonium cations, ethers and/or alcohols that form oxonium cations, sulfides and/or thiols that form sulfonium cations, and phosphanes and/or phosphines that form phosphonium cations.

  本文披露了公式I或公式V的碳硼烷衍生物，或其药用可接受的盐，用作神经肌肉阻滞剂。碳硼烷被取代为两个阳离子功能基团，可选择自形成铵阳离子的胺、形成氧铵阳离子的醚和/或醇、形成硫铵阳离子的硫化物和/或硫醇，以及形成磷铵阳离子的膦和/或膦。