[(η6-p-cymene)Ru(η2-N,O-5-nitro-8-hydroxyquinolate)Cl] | 1202404-39-4

• 英文名称: [(η6-p-cymene)Ru(η2-N,O-5-nitro-8-hydroxyquinolate)Cl]
• 英文别名: [(η6-MeC6H4(i-Pr))Ru(η2-NC9H5(NO2)O)Cl]
• CAS: 1202404-39-4
• 化学式: C₁₉H₁₉ClN₂O₃Ru
• 分子量: 459.894
• InChiKey: YFLFNIMZBRQJET-UHFFFAOYSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  六氟磷酸银 、 [(η6-p-cymene)Ru(η2-N,O-5-nitro-8-hydroxyquinolate)Cl] 、 1,3,5-三氮杂-7-磷杂金刚烷 以 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 以73 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  钌复合物显示出对 AKR1C1、AKR1C2 和 AKR1C3 酶的有效抑制作用以及对化疗耐药卵巢癌细胞系的抗增殖作用

  摘要：

  在这项研究中，我们介绍了 10 种带有二酮酸的有机钌化合物的合成、对醛酮还原酶 1C (AKR1C) 酶的抑制活性的动力学研究，以及对化学耐药性卵巢癌的抗癌潜力。1–6) 和羟基喹啉 (7–10) 具有通式 [(η 6 -p-cymene)Ru(chel)(X)] n+其中 chel 代表螯合配体，X 代表氯化物或 pta 配体。我们的研究表明，这些化合物是 AKR 酶的有效抑制剂，具有不常见的抑制机制，其中两个抑制剂分子在第一个快速且可逆的步骤中与酶结合，第二个较慢且不可逆的步骤。每个步骤的结合效力取决于金属抑制剂中单齿配体的化学结构，氯化物络合物通常作为可逆抑制剂，而pta络合物作为不可逆抑制剂。我们的研究还表明，化合物1–9与卡铂相比，对化疗耐药卵巢癌细胞系 COV362 具有适度但更好的抗增殖和抗迁移作用，并且与顺铂具有相似的作用。

  DOI：

  10.3389/fphar.2022.920379
• 作为产物：
  描述：

  [ruthenium(II)(η⁶-1-methyl-4-isopropyl-benzene)(chloride)(μ-chloride)]₂ 、 5-硝基-8-羟基喹啉钾 以 四氢呋喃 为溶剂， 以67%的产率得到[(η6-p-cymene)Ru(η2-N,O-5-nitro-8-hydroxyquinolate)Cl]
  参考文献：
  名称：

  芳烃钌肟酸酯络合物：水溶液中二氧化碳加氢的合成，分子结构和催化活性

  摘要：

  的芳烃钌oxinato类型的络合物两个家庭[（η 6 -arene）的Ru（η 2 - Ñ，ö -L）CL]和[（η 6 -arene）的Ru（η 2 - Ñ，ö -L）（ OH 2）] +已从双核的前体合成的[（η 6 -arene）的RuCl 2 ] 2（芳烃= 对位-cymeme或六甲基苯）和相应的牛LH（LH = 8-羟基喹啉，5-氯-8-羟基喹啉，5,7-二氯-8-羟基喹啉，5-硝基-8-羟基喹啉，5,7-二甲基-8 -羟基喹啉，5,7-二氯-2-甲基-8-羟基喹啉）。中性氯络合物的分子结构[（η 6 -C 6我6）的Ru（η 2 - Ñ，ö -L）CL]（LH = 8-羟基喹啉，5,7-二氯-2-甲基-8-羟基喹啉）和[（η 6 -MeC 6 ħ 4镨我）的Ru（η 2 - ñ，ö-L）CL]（LH = 5,7-二氯-2-甲基-8-羟基喹啉）以及那些阳离子AQUA衍生物[（η 6

  DOI：

  10.1016/j.jorganchem.2009.09.008

文献信息

• Organoruthenated Nitroxoline Derivatives Impair Tumor Cell Invasion through Inhibition of Cathepsin B Activity
  作者：Ana Mitrović、Jakob Kljun、Izidor Sosič、Matija Uršič、Anton Meden、Stanislav Gobec、Janko Kos、Iztok Turel

  DOI：10.1021/acs.inorgchem.9b01882

  日期：2019.9.16

  cysteine peptidase cathepsin B (catB) is an important tumor-promoting factor involved in tumor progression and metastasis representing a relevant target for the development of new antitumor agents. In the present study, we synthesized 11 ruthenium compounds bearing either the clinical agent nitroxoline that was previously identified as potent selective reversible inhibitor of catB activity or its derivatives

  溶酶体半胱氨酸肽酶组织蛋白酶B（catB）是重要的肿瘤促进因子，参与肿瘤的进展和转移，是开发新型抗肿瘤药物的相关靶标。在本研究中，我们合成了11种钌化合物，它们带有先前被鉴定为catB活性的强效选择性可逆抑制剂或其衍生物的临床药物硝氧嘧啶。我们证明有机钌化是一种获得catB内肽和外肽酶活性的高效和特异性抑制剂的可行策略，如使用酶动力学和微尺度热泳所显示的。此外，我们显示了在低非细胞毒性浓度下，基于catB抑制作用的新型金属药物在体外基于细胞的功能测定中显着损害了肿瘤进展的过程。一般来说，