三乙烯四胺 | 112-24-3

• 物质功能分类: 原料药 - 专科用药 - 解毒药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 三乙烯四胺
• 中文别名: 曲恩汀；三亚乙基四胺；二缩三乙二胺；三乙撑四胺；三乙烯四胺（TETA）
• 英文名称: triethylentetramine
• 英文别名: triethylenetetraamine；Triethylenetetramine；TETA；trientine；N'-[2-(2-aminoethylamino)ethyl]ethane-1,2-diamine
• CAS: 112-24-3
• 化学式: C₆H₁₈N₄
• mdl: MFCD00008169
• 分子量: 146.236
• InChiKey: VILCJCGEZXAXTO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  12 °C(lit.)
• 沸点：
  266-267 °C(lit.)
• 密度：
  0.982 g/mL at 25 °C(lit.)
• 蒸气密度：
  ~5 (vs air)
• 闪点：
  290 °F
• 溶解度：
  酒精：可溶
• 暴露限值：
  ACGIH: TWA 1 ppm (Skin)NIOSH: TWA 1 ppm(4 mg/m3)
• LogP：
  -2.65 at 20℃
• 物理描述：
  Triethylenetetramine appears as a yellowish liquid. Less dense than water. Combustible, though may be difficult to ignite. Corrosive to metals and tissue. Vapors heavier than air. Toxic oxides of nitrogen produced during combustion. Used in detergents and in the synthesis of dyes, pharmaceuticals and other chemicals.
• 颜色/状态：
  MODERATELY VISCOUS, YELLOWISH LIQUID
• 蒸汽密度：
  5.04 (AIR= 1)
• 蒸汽压力：
  LESS THAN 0.01 MM HG, 20 °C
• 稳定性/保质期：
  1. 具有强碱性和中等粘性的黄色液体，其挥发性低于二亚乙基三胺。其他性质相近似。溶于水和乙醇，微溶于乙醚。水溶液为一种强碱，能与酸性氧化物、酸酐、醛、酮、卤化物发生反应，并能侵蚀金属如铝、锌、铜及其合金。 2. 稳定性：稳定。 3. 禁配物：酸类、酰基氯、酸酐、强氧化剂、氯仿。 4. 聚合危害：不聚合。 5. 分解产物：氨、胺。
• 自燃温度：
  335 °C
• 粘度：
  27.24 mm²/s at 20 °C
• 折光率：
  INDEX OF REFRACTION: 1.4971 @ 20 °C/D; SADTLER REF NUMBER: 532 (IR, PRISM)
• 保留指数：
  1421

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

ADMET

代谢

吸收的大部分TETA会被广泛代谢成乙酰代谢物。TETA通过二胺乙酰转移酶介导的乙酰化反应，也被称为精脒/精胺N1-乙酰转移酶，形成两种主要活性代谢物，N1-乙酰三乙撑四胺（MAT）和N1，N10-二乙酰三乙撑四胺（DAT）。MAT的螯合活性显著低于TETA。

The majority of absorbed TETA is extensively metabolized into acetyl-metabolites. TETA undergoes acetylation mediated by diamine acetyltransferase, also known as spermidine/spermine N₁-acetyltranferase, to form two major active metabolites, N₁-acetyltriethylenetetramine (MAT) and N₁,N₁₀-diacetyltriethylenetetramine (DAT). The chelating activity of MAT is significantly lower than that of TETA.

来源:DrugBank

毒理性

• 肝毒性

在针对威尔逊病患儿的临床试验中，使用曲恩汀治疗期间，血清转氨酶水平通常会改善或保持稳定。即使在使用过量的情况下，也没有临床报告称曲恩汀导致了伴有黄疸的急性肝损伤。威尔逊病患者通常会有轻至中度的血清转氨酶升高，并可能表现出肝硬化的迹象和症状。威尔逊病肝损伤的改善通常需要数月至数年的治疗。 可能性评分：E（不太可能是明显肝损伤的原因）。 药物类别：螯合剂，威尔逊病治疗剂 同类其他药物，威尔逊病：二巯丙醇，青霉胺，锌

In clinical trials conducted in children with Wilson disease, serum aminotransferase levels generally improved or were stable during treatment with trientine. There have been no clinical reports of acute liver injury with jaundice attributed to trientine, even with overdoses. Patients with Wilson disease typically have mild-to-moderate serum aminotransferase elevations and may have signs and symptoms of cirrhosis. Improvement in liver injury in Wilson disease typically requires months to years of treatment. Likelihood score: E (unlikely cause of clinically apparent liver injury). Drug Class: Chelating Agents, Wilson Disease Agents Other Drugs in the Subclass, Wilson Disease: Dimercaprol, Penicillamine, Zinc

来源:LiverTox

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

哺乳期使用概述：有限的信息表明，在使用曲恩汀药物的哺乳期妇女的乳汁中未检测到曲恩汀，也未报告哺乳婴儿出现不良反应。曲恩汀对乳汁中铜和锌浓度的影响有些不一致，但哺乳婴儿的血清铜和锌水平似乎正常。根据现有数据，曲恩汀在哺乳期间使用似乎是可接受的。 对哺乳婴儿的影响：有三名婴儿在母亲用曲恩汀治疗威尔逊病期间进行了哺乳。这些婴儿的血清锌和铜浓度正常。 土耳其的一个中心报告了在20年期间出生的23名患有威尔逊病的母亲的婴儿。一名患者每天接受600毫克曲恩汀加100毫克锌的治疗。所有婴儿都进行了哺乳（程度和持续时间未指定）。一名早产儿在3周龄时死亡（母亲用药未指定），但其他婴儿在平均51个月（范围13至105个月）的随访中未出现明显并发症。 德国的一个中心报告了32名患有威尔逊病的孕妇。其中四名患者每天服用600至1200毫克的曲恩汀。在分娩活婴的31名妇女中，有27人哺乳了她们的婴儿（程度未说明）。其中四名婴儿出现了新生儿黄疸，但其与曲恩汀的关系无法确定。报告中不清楚具体有多少名妇女在服用曲恩汀期间进行了哺乳。 六名患有威尔逊病的患者每天服用1000至1750毫克的曲恩汀，并哺乳了她们的婴儿。母亲的报告表明，所有婴儿都表现出正常的发展。 对哺乳和乳汁的影响：关于在曲恩汀治疗威尔逊病期间乳汁中锌和铜浓度的数据存在冲突。一篇摘要报告称，在治疗期间乳汁浓度正常，但同一作者的另一篇摘要报告称乳汁中锌和铜的浓度较低。 最近的一项研究比较了6名服用曲恩汀的母亲的乳汁中铜和锌的浓度与25名未患威尔逊病的对照组母亲的乳汁。一名接受曲恩汀治疗的母亲的初乳（产后0-4天）中锌的浓度高于正常水平。另一名接受曲恩汀治疗的母亲的初乳中锌浓度正常。在接受曲恩汀和锌治疗的母亲的过渡乳中，铜的浓度略低于对照组样本的最低水平。尽管母亲血清中铜浓度低，但所有接受曲恩汀治疗的母亲的成熟乳汁（产后>14天）中铜和锌的浓度均正常。

◉ Summary of Use during Lactation:Limited information indicates that trientine is not detectable in breastmilk, and no adverse effects have been reported among breastfed infants whose mothers were taking the drug. The effect of trientine on breastmilk copper and zinc concentrations in milk is somewhat conflicting, but breastfed infants appear to have normal serum copper and zinc plasma levels. Based on available data, it appears that trientine is acceptable to use during breastfeeding. ◉ Effects in Breastfed Infants:Three infants were breastfed during maternal treatment of Wilson's disease with trientine. Serum zinc and copper concentrations were normal in these infants. A center in Turkey reported 23 infants born to mothers with Wilson's disease over a 20-year period. One patient was treated with 600 mg of trientine plus 100 mg of zinc daily. All of the infants were breastfed (extent and duration not specified). One premature infant died at 3 weeks of age (maternal drug not specified), but the other infants had no apparent complications over a median of 51 months (range 13 to 105 months) of follow-up. A center in Germany reports 32 patients with Wilson's disease who became pregnant. Four of the patients were taking trientine in dosages of 600 to 1200 mg daily. Of the 31 women who delivered a live infant, 27 of them breastfed their infants (extent not stated). Four of the infants had neonatal jaundice, but its relationship to trientine cannot be determined. The exact number of women who breastfed while taking trientine is unclear in the report. Six patients with Wilson’s disease were taking trientine in dosages of 1000 to 1750 mg daily and breastfed their infants. Maternal reports indicate that all infants exhibited normal development. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Conflicting data exist on breastmilk concentrations of zinc and copper during therapy of Wilson's disease with trientine. One abstract reported that breastmilk concentrations were normal during therapy, but another abstract from the same authors reported lower milk concentrations of zinc and copper. A more recent study compared copper and zinc concentration in the milk of 6 mothers taking trientine compared to 25 control mothers without Wilson’s disease. The zinc concentration in the colostrum (0-4 days postpartum) from one mother treated with trientine was higher than normal. In the colostrum from another mother treated with trientine, the zinc concentration was normal. The copper concentration in transitional milk was slightly lower in a mother treated with trientine and a mother treated with zinc compared with the minimum levels in the control samples. Copper and zinc concentrations were normal in mature breastmilk (>14 days postpartum) from all mothers treated with trientine, despite the low copper concentrations in maternal serum.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

毒理性

• 暴露途径

该物质可以通过吸入其蒸气、透过皮肤和摄入进入人体。所有接触途径都会产生严重的局部影响。

The substance can be absorbed into the body by inhalation of its vapour, through the skin and by ingestion. Serious local effects by all routes of exposure.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 吸入症状

喉咙痛。咳嗽。灼热感。呼吸困难。气短。

Sore throat. Cough. Burning sensation. Laboured breathing. Shortness of breath.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 皮肤症状

红斑。疼痛。皮肤灼伤。水疱。

Redness. Pain. Skin burns. Blisters.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

吸收、分配和排泄

• 吸收

TETA从胃肠道吸收不良，口服生物利用度从6%到18%不等。TETA有可能螯合矿物补充剂和其他口服药物中的非铜阳离子，导致药物吸收改变；因此，TETA应与这些药物至少间隔一小时服用。中位达峰时间（Tmax）范围为1.25到2小时。口服900毫克TETA后，三乙四胺（TETA）的平均Cmax（±SD）为2030 ± 981 ng/mL，服用1500毫克TETA后为3430 ± 1480 ng/mL。TETA的系统暴露（AUC）在900毫克至1500毫克TETA的范围内呈剂量比例增加。900毫克时的平均AUCinf（±SD）为9750 ± 4910 ngxh/mL，1500毫克时为17200 ± 9470 ngxh/mL。

TETA is poorly absorbed from the gastrointestinal tract with an oral bioavailability ranging from 6% to 18%. TETA has the potential to chelate non-copper cations in mineral supplements and other oral drugs, resulting in altered drug absorption; thus, TETA should be administered at least one hour apart from these medications. The median Tmax ranges from 1.25 to 2 hours. Mean Cmax (± SD) of triethylenetetramine (TETA) was 2030 ± 981 ng/mL following oral administration of 900 mg TETA and 3430 ± 1480 ng/mL following administration of 1500 mg TETA. The systemic exposure (AUC) of TETA increased in a dose-proportional manner over the range of 900 mg to 1500 mg TETA. The mean AUCinf (± SD) was 9750 ± 4910 ngxh/mL at 900 mg and 17200 ± 9470 ngxh/mL at 1500 mg.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

TETA及其代谢物MAT和DAT主要在尿液中排泄。在首次给药的前六小时内，大约不到1%的给药剂量以未改变的药物形式通过肾脏排泄。大约8%的剂量以TETA的两个主要代谢物MAT和DAT的形式排泄。代谢物的尿液排泄发生在未改变的母药排泄之后：它持续26小时或更长时间。

TETA and its metabolites, MAT and DAT, are mainly excreted in the urine. Approximately less than 1% of the administered dose is renally excreted as unchanged drug within the first six hours of dosing. About 8% of the dose is excreted as two major metabolites of TETA, MAT and DAT. Urinary excretion of metabolites occurs later than the excretion of the unchanged parent drug: it continues for 26 hours or longer.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

TETA在组织中广泛分布，其中肝、心和肾中测得的浓度相对较高。它容易在某些组织中积累。在健康成人志愿者口服TETA胶囊后，稳态表观分布容积为645升。

TETA is widely distributed in tissues, with relatively high concentrations measured in liver, heart, and kidney. It is prone to accumulation in certain tissues. In healthy adult volunteers receiving oral capsules of TETA, the apparent volume of distribution of steady state was 645 L.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

在服用TETA口服胶囊的健康成年志愿者中，口服总清除率为69.5升/小时。

In healthy adult volunteers receiving oral capsules of TETA, the oral total clearance was 69.5 L/h.

来源:DrugBank

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  8
• 危险品标志：
  C
• 安全说明：
  S26,S36/37/39,S45,S61
• 危险类别码：
  R34,R52/53,R21,R43
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  29212900
• 危险品运输编号：
  UN 2259 8/PG 2
• 危险类别：
  8
• RTECS号：
  YE6650000
• 包装等级：
  II
• 危险标志：
  GHS05,GHS07
• 危险性描述：
  H312,H314,H317,H412
• 危险性防范说明：
  P273,P280,P305 + P351 + P338,P310
• 储存条件：
  储存注意事项： - 储存于阴凉、通风的库房。 - 远离火种、热源，保持容器密封。 - 应与氧化剂、酸类等分开存放，切忌混储。 - 配备相应品种和数量的消防器材。 - 储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

SDS

三亚乙基四胺 修改号码：6

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模块 1. 化学品
产品名称： Triethylenetetramine
修改号码： 6

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害
急性毒性（经口） 第5级
急性毒性（经皮） 第3级
皮肤腐蚀/刺激 1B类
严重损伤/刺激眼睛 第1级
皮肤敏感性 第1级
环境危害
急性水生毒性 第3级
慢性水生毒性 第3级
GHS标签元素
图标或危害标志
信号词 危险
危险描述 吞咽可能有害。
皮肤接触会中毒
造成严重的皮肤灼伤和眼损伤
可能导致皮肤过敏性反应
对水生生物有害
长期影响对水生生物有害
防范说明
[预防] 切勿吸入。
避免释放到环境中。
受污染的工作服不允许带出工作场所。
处理后要彻底清洗双手。
穿戴防护手套/护目镜/防护面具。
三亚乙基四胺 修改号码：6

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模块 2. 危险性概述
[急救措施] 吸入：将受害者移到新鲜空气处，在呼吸舒适的地方保持休息。
食入：漱口。切勿催吐。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续冲洗。
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
立即去除/脱掉所有被污染的衣物。
被污染的衣物清洗后方可重新使用。
立即呼叫解毒中心/医生。
[储存] 存放处须加锁。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 三亚乙基四胺
百分比： >60.0%(GC)
CAS编码： 112-24-3
俗名： N,N'-Di(2-aminoethyl)ethylenediamine
分子式： C6H18N4

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。立即呼叫解毒中心/医生。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
立即呼叫解毒中心/医生。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
立即呼叫解毒中心/医生。
食入： 立即呼叫解毒中心/医生。漱口。切勿引吐。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，大量水，二氧化碳
特殊危险性： 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用特殊的个人防护用品（自携式呼吸器）。远离溢出物/泄露处并处在上风处。确保
紧急措施： 足够通风。
泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 用合适的吸收剂（如：旧布，干砂，土，锯屑）吸收泄漏物。一旦大量泄漏，筑堤控
制。附着物或收集物应该立即根据合适的法律法规废弃处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止烟雾产生。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果可能，使用封闭系统。如果蒸气或浮质产生，使用通风、局部排气。
三亚乙基四胺 修改号码：6

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模块 7. 操作处置与储存
操作处置注意事项： 避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件： 保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 半面罩或全面罩呼吸器，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。依据当地和政府法
规，使用通过政府标准的呼吸器。
手部防护： 防渗手套。
眼睛防护： 护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
液体
外形（20°C）：
外观： 透明
颜色： 无色-浅黄色
气味： 无资料
pH: 无数据资料
熔点： 无资料
沸点/沸程 266 °C
闪点： 143°C
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 0.98
溶解度：
[水] 混和
[其他溶剂]
混和： 醚, 酒精
log水分配系数 = -2.25
自燃温度： 338°C

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： orl-rat LD50:2500 mg/kg
skn-rbt LD50:805 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激： skn-rbt 490 mg open SEV
对眼睛严重损害或刺激： eye-rbt 49 mg SEV
生殖细胞变异原性： dns-rat-lvr 10 ug/L
mmo-sat 100 ug/plate (-S9)
sce-ham-ovr 1 mg/L
三亚乙基四胺 修改号码：6

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模块 11. 毒理学信息
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： orl-rat TDLo:9130 mg/kg(1-22D preg)
orl-rat TDLo:8715 mg/kg(1-21D preg)
orl-rat TDLo:17430 mg/kg(1-21D preg
skn-gpg TDLo:3667 mg/kg(10-56D preg)
RTECS 号码: YE6650000

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 48h LC50:740 ppm (Oryzias latipes)
甲壳类： 48h LC50:33.9 mg/L (Daphnia magna)
藻类： 96h EC50:3.7 mg/L (Selenastrum capricornutum)
残留性 / 降解性： 0 % (by BOD)
潜在生物累积 （BCF): <0.5 (conc. 2 ppm), <5.0 (conc. 0.2 ppm)
土壤中移动性
log水分配系数： -2.25
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
亨利定律 无资料
constant(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中焚烧。废弃处置时请遵守
国家、地区和当地的所有法规。

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 第8类 腐蚀品
UN编号： 2259
正式运输名称： 三乙烯四胺
包装等级： II

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
《危险化学品名录（2002版）》CN编号：82026

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

化学性质
三乙烯四胺是一种淡黄色粘性液体，具有强碱性和中等粘度，散发出类似氨的气味。它的挥发性低于二亚乙基三胺，但其他性质相近。该物质溶于水和乙醇，微溶于乙醚，其水溶液呈强碱性。

用途
除了用作溶剂外，三乙烯四胺还广泛应用于制造环氧树脂固化剂、橡胶助剂、乳化剂、表面活性剂、润滑油添加剂、燃料油清净分散剂、气体净化剂、无氰电镀扩散剂、光亮剂、去垢剂、软化剂和金属螯合剂等。此外，它也用于合成聚酰胺树脂和离子交换树脂。

生产方法
三乙烯四胺的生产工艺采用二氯乙烷氨化法。具体操作为将1,2-二氯乙烷与氨水送入管式反应器，在150至250℃温度及392.3千帕压力下进行热压氨化反应。反应液通过碱中和，得到混合游离胺，经浓缩同时去除氯化钠后，再减压蒸馏，截取195-215℃之间的馏分即为成品。此法还可联产乙二胺、二亚乙基三胺、四亚乙基五胺及多亚乙基多胺，通过控制精馏塔温度进行胺类混合液的分离。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三乙烯四胺 在 sodium hydroxide 、 硫酸 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 93.0h， 生成 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸
  参考文献：
  名称：

  Preparation and animal biodistribution of166Ho labeled DOTA for possible use in intravascular radiation therapy (IVRT)

  摘要：

  由于 166Ho 具有良好的衰变特性（T1/2=27 h，Eβ(max)=1.85 MeV，Eγ=81 keV），而且可从中等通量反应堆中获得 3.7-4.4 GBq/mg 的比活度，因此可将其视为一种潜在的放射性核素，用于使用充液球囊进行血管内放射治疗（IVRT）。在本研究中，我们开始研究使用 166Ho 标记的 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸（DOTA）作为 IVRT 的可能药物，以预防血管再狭窄。166Ho 是通过辐照天然 Ho2O3 粉末获得的，DOTA 则是通过多步程序合成的。通过改变不同的反应参数，实现了用 166Ho 对 DOTA 进行放射性标记的最佳方案。该复合物在室温下可保持 7 天的稳定性。在 Wistar 大鼠体内进行的生物评估研究表明，95%以上的注射活性物质在注射后 3 小时内排出体外，几乎没有在任何主要器官中滞留。放射化学和生物学研究都表明，166Ho 标记的 DOTA 可作为一种潜在的 IVRT 剂进行进一步的探索。Copyright © 2002 John Wiley & Sons, Ltd. All Rights Reserved.

  DOI：

  10.1002/jlcr.657
• 作为产物：
  描述：

  二乙烯三胺 在 氨 、 水 、 1,2-二氯乙烷 作用下， 生成 三乙烯四胺
  参考文献：
  名称：

  Production of ethylene polyamines

  摘要：

  公开号：

  US02769841A1
• 作为试剂：
  描述：

  对氰基苯乙酮 在 甲酸 、 Ru(p-cymene)[(R,R)-Ts-DPEN] 、 三乙胺 、 三乙烯四胺 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 15.0~120.0 ℃ 、133.32 Pa 条件下， 反应 64.0h， 以76.9%的产率得到(R)-1-(4-氰基苯基)乙醇
  参考文献：
  名称：

  JP5685046

  摘要：

  公开号：

文献信息

• METHOD FOR PRODUCING CIS- AND TRANS-ENRICHED MDACH
  申请人：BASF SE

  公开号：US20170260115A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  A process for preparing trans-enriched MDACH, including: distilling an MDACH starting mixture in the presence of an auxiliary, which is an organic compound having a molar mass of 62 to 500 g/mol, a boiling point at least 5° C. above the boiling point of cis,cis-2,6-diamino-1-methylcyclohexane, and 2 to 4 functional groups, each of which is independently an alcohol group or a primary, secondary or tertiary amino group. The MDACH starting mixture includes 0 to 100% by weight of 2,4-MDACH and 0 to 100% by weight of 2,6-MDACH, based on the total amount of MDACH present in the MDACH starting mixture. The MDACH starting mixture includes both trans and cis isomers. Trans-enriched MDACH includes 0 to 100% by weight of 2,4-MDACH and 0 to 100% by weight of 2,6-MDACH, where the proportion of trans isomers in the mixture is higher than the proportion of trans isomers in the MDACH starting mixture.

  制备富含反式异构体MDACH的方法，包括：在辅助剂的存在下蒸馏MDACH起始混合物，所述辅助剂是一种有着62至500克/摩尔的摩尔质量、沸点至少比顺式、顺式-2,6-二氨基-1-甲基环己烷的沸点高出至少5摄氏度，并且具有2至4个官能团，每个官能团独立地是醇基团或一级、二级或三级氨基团的有机化合物。MDACH起始混合物包括以MDACH起始混合物中MDACH总量为基础的0至100%重量的2,4-MDACH和0至100%重量的2,6-MDACH。MDACH起始混合物包括反式和顺式异构体。富含反式异构体的MDACH包括以2,4-MDACH和2,6-MDACH的0至100%重量为基础，其中混合物中反式异构体的比例高于MDACH起始混合物中反式异构体的比例。
• KINASE MODULATORS FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Synovo GmbH

  公开号：US20170313661A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  A method of treating cancer in which a compound that inhibits the expression, production or release of IL-10 by immune cells is combined with a compound that stimulates the production of IL-12 when given in combination with, or in the presence of TNFa. Said method is effective when provided in addition to standard therapies, notably chemotherapy using cytotoxic drugs and other forms of immune therapy including therapeutic vaccines.

  一种治疗癌症的方法，其中抑制免疫细胞表达、产生或释放IL-10的化合物与在与TNFa联合给予或存在的情况下刺激IL-12产生的化合物结合。所述方法在提供标准疗法的基础上有效，特别是包括使用细胞毒性药物的化疗和其他形式的免疫疗法，包括治疗性疫苗。
• USE OF NITROGEN COMPOUNDS QUATERNISED WITH ALKYLENE OXIDE AND HYDROCARBYL-SUBSTITUTED POLYCARBOXYLIC ACID AS ADDITIVES IN FUELS AND LUBRICANTS
  申请人：BASF SE

  公开号：US20160130514A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The invention relates to the use of quaternized nitrogen compounds as a fuel and lubricant additive or kerosene additive, such as in particular as a detergent additive, for decreasing or preventing deposits in the injection systems of direct-injection diesel engines, in particular in common rail injection systems, for decreasing the fuel consumption of direct-injection diesel engines, in particular of diesel engines having common rail injection systems, and for minimizing the power loss in direct-injection diesel engines, in particular in diesel engines having common rail injection systems; the invention further relates to the use as an additive for petrol, in particular for operation of DISI engines.

  该发明涉及将季铵化氮化合物用作燃料和润滑剂添加剂或煤油添加剂，特别是作为清洁剂添加剂，用于减少或预防直喷柴油发动机的喷射系统中的沉积物，在特定是在共轨喷射系统中，用于降低直喷柴油发动机的燃料消耗，特别是具有共轨喷射系统的柴油发动机，并用于减少直喷柴油发动机的功率损失，特别是在具有共轨喷射系统的柴油发动机中；该发明还涉及将其用作汽油添加剂，特别是用于DISI发动机的运行。
• Azo pigment and pigment dispersion
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：EP2039725A2

  公开（公告）日：2009-03-25

  An azo pigment represented by the following formula (1) or a tautomer thereof: wherein R1 represents an aliphatic group having 1 to 8 carbon atoms in total, an aryl group having 6 to 12 carbon atoms in total or a heterocyclic group having 2 to 12 carbon atoms in total; R2 represents a hydrogen atom or an aliphatic group having 1 to 8 carbon atoms in total; R3 represents a hydrogen atom, an aliphatic group having 1 to 4 carbon atoms in total, an aliphatic amino group having 1 to 8 carbon atoms in total, or an amino group; R4 and R5 each independently represent an aliphatic amino group having 1 to 8 carbon atoms in total, or an amino group; R6 represents a cyano group, a carbamoyl group having 1 to 10 carbon atoms in total, an aliphatic oxycarbonyl group having 1 to 8 carbon atoms in total, an aliphatic sulfonyl group having 1 to 8 carbon atoms in total, or a carboxy group; and X2 represents a nitrogen atom or C-CN.

  以下是该式（1）表示的偶氮颜料或其互变异构体： 其中，R1代表总共具有1至8个碳原子的脂肪族基团，总共具有6至12个碳原子的芳基团或总共具有2至12个碳原子的杂环基团；R2代表氢原子或总共具有1至8个碳原子的脂肪族基团；R3代表氢原子、总共具有1至4个碳原子的脂肪族基团、总共具有1至8个碳原子的脂肪族氨基基团或氨基基团；R4和R5各自独立地代表总共具有1至8个碳原子的脂肪族氨基基团或氨基基团；R6代表氰基、总共具有1至10个碳原子的氨基甲酰基团、总共具有1至8个碳原子的脂肪族氧羰基团、总共具有1至8个碳原子的脂肪族磺酰基团或羧基；X2代表氮原子或C-CN。
• Methods of preparing manganese complexes of nitrogen-containing
  申请人：Monsanto Company

  公开号：US05610293A1

  公开（公告）日：1997-03-11

  The present invention is directed to low molecular weight mimics of superoxide dismutase (SOD) represented by the formula: ##STR1## wherein R, R', R.sub.1, R'.sub.1, R.sub.2, R'.sub.2, R.sub.3, R'.sub.3, R.sub.4, R'.sub.4, R.sub.5, R'.sub.5, R.sub.6, R'.sub.6, R.sub.7, R'.sub.7, R.sub.8, R'.sub.8, R.sub.9, and R'.sub.9 and X, Y, Z and n are as defined herein, useful as therapeutic agents for inflammatory disease states and disorders, ischemic/reperfusion injury, stroke, atherosclerosis, hypertension and all other conditions of oxidant-induced tissue damage or injury.

  本发明涉及超氧化物歧化酶（SOD）的低分子量模拟物，其化学式如下：##STR1## 其中R、R'、R₁、R'₁、R₂、R'₂、R₃、R'₃、R₄、R'₄、R₅、R'₅、R₆、R'₆、R₇、R'₇、R₈、R'₈、R₉和R'₉以及X、Y、Z和n的定义如本文所述，可用作治疗炎症性疾病状态和紊乱、缺血/再灌注损伤、中风、动脉粥样硬化、高血压和所有其他由氧化剂引起的组织损伤或损伤的条件。

表征谱图