2-氨基-2-甲基-1-丙醇 | 124-68-5

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 脂肪醇
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2-氨基-2-甲基-1-丙醇
• 中文别名: 2-氨基-2-甲基-丙醇；β-氨基异丁醇；AMP缓冲液；2-氨基-2-甲基-1-丙醇(AMP)；氨甲基丙醇；AMP
• 英文名称: 2-Amino-2-methyl-1-propanol
• 英文别名: 2-methyl-2-aminopropanol；2-amino-2-methylpropan-1-ol；2-amino-2-methylpropanol；AMP；pamabrom；2-methyl-2-amino-1-propanol
• CAS: 124-68-5
• 化学式: C₄H₁₁NO
• mdl: MFCD00008051
• 分子量: 89.1374
• InChiKey: CBTVGIZVANVGBH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  24-28 °C (lit.)
• 沸点：
  165 °C (lit.)
• 密度：
  0.934 g/mL at 25 °C (lit.)
• 蒸气密度：
  3 (vs air)
• 闪点：
  153 °F
• 溶解度：
  H2O: 0.1 M ， 20 °C, 澄清，无色
• 最大波长(λmax)：
  λ: 260 nm Amax: 0.01λ: 280 nm Amax: 0.01
• LogP：
  -0.63 at 20℃
• 物理描述：
  2-amino-2-methyl-1-propanol appears as a clear light colored liquid. Insoluble in water and about the same density as water. Flash point 172°F. Used to make other chemicals.
• 颜色/状态：
  CRYSTALLINE MASS
• 蒸汽密度：
  3.0 (AIR= 1)
• 蒸汽压力：
  Vapor pressure: 3.9 mm Hg at 25 °C (est).
• 大气OH速率常数：
  2.80e-11 cm3/molecule*sec
• 折光率：
  INDEX OF REFRACTION: 1.449 @ 20 °C/D
• 保留指数：
  1380;1384;1452;1460;1468
• 稳定性/保质期：
  - 对眼睛和皮肤具有刺激性。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

ADMET

毒理性

• 暴露途径

该物质可以通过吸入和摄入被身体吸收。

The substance can be absorbed into the body by inhalation and by ingestion.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 吸入症状

咳嗽。喉咙痛。

Cough. Sore throat.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 皮肤症状

红肿。疼痛。

Redness. Pain.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 眼睛症状

红肿。疼痛。严重深度烧伤。

Redness. Pain. Severe deep burns.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 摄入症状

腹痛。灼热感。

Abdominal pain. Burning sensation.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

吸收、分配和排泄

(3)H-标记的2-氨基-2-甲基丙醇在大鼠体内的代谢和分布得到了研究，这些大鼠接受正常或胆碱缺乏的饮食。注射后30分钟，两组大鼠的血清中都出现了氚，但胆碱缺乏组的一般水平较低。正常饮食的大鼠比胆碱缺乏的大鼠在尿液中排出了更多的氨基酸，在两组中只有未改变的氨基酸被排出。胆碱缺乏组的大鼠肝脏对标记物的摄取和保留量大于正常大鼠。大部分标记物在肝脏和肾脏的细胞质中找到。

METABOLISM AND DISTRIBUTION OF (3)H-LABELED 2-AMINO-2-METHYLPROPANOL WAS STUDIED IN RATS RECEIVING NORMAL OR CHOLINE-DEFICIENT DIETS. TRITIUM APPEARED IN THE SERUM OF BOTH GROUPS 30 MIN AFTER THE IP INJECTION BUT THE LEVEL WAS GENERALLY LOWER IN THE CHOLINE-DEFICIENT GROUP. RATS ON THE NORMAL DIET EXCRETED MORE OF THE AMINO ACID IN THE URINE THAN DID THE CHOLINE-DEFICIENT RATS IN BOTH GROUPS ONLY THE UNCHANGED AMINO ACID WAS EXCRETED. LIVERS FROM THE CHOLINE-DEFICIENT GROUP HAD A GREATER UPTAKE AND RETENTION OF THE LABEL THAN THOSE FROM NORMAL RATS. MOST OF THE LABEL WAS FOUND IN THE CYTOSOL OF BOTH LIVER AND KIDNEY.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S61
• 危险类别码：
  R36/38,R52/53
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  2922199090
• 危险品运输编号：
  2735
• RTECS号：
  UA5950000
• 包装等级：
  III
• 危险标志：
  GHS05
• 危险性描述：
  H315,H318,H412
• 危险性防范说明：
  P273,P280,P305 + P351 + P338 + P310
• 危险类别：
  8
• 储存条件：
  密封保存，请置于阴凉、干燥处，并避免光照。

SDS

---

模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 2-氨基-2-甲基-1-丙醇
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
AMP
β-Aminoisobutyl alcohol
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

---

模块 2. 危险性概述
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 5)
急性毒性, 经皮 (类别 5)
皮肤刺激 (类别 2)
严重眼睛损伤 (类别 1)
急性水生毒性 (类别 3)
慢性水生毒性 (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H313 接触皮肤可能有害。
H315 造成皮肤刺激。
H318 造成严重眼损伤。
H412 对水生生物有害并有长期持续的影响。
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P273 避免释放到环境中。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P302 + P352 如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P310 立即呼叫中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P332 + P313 如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P362 脱掉沾污的衣服，清洗后方可再用。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

---

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: AMP
别名
β-Aminoisobutyl alcohol
: C4H11NO
分子式
: 89.14 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
2-Amino-2-methylpropanol
<=100%
化学文摘登记号(CAS 124-68-5
No.) 204-709-8
EC-编号 603-070-00-6
索引编号

---

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

---

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

---

模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
一定要避免排放到周围环境中。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

---

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

---

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁基橡胶
最小的层厚度 0.3 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质ButojECt® (KCL 897 / Z677647, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.4 mm
溶剂渗透时间: 30 min
测试过的物质Camatril® (KCL 730 / Z677442, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

---

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 半固体溶化到溶液
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
11.0 - 12 在 8.9 g/l 在 25 °C
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 24 - 28 °C - lit.
f) 沸点、初沸点和沸程
165 °C - lit.
g) 闪点
68 °C - 闭杯
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
< 0.1 hPa 在 25 °C
79 hPa 在 100 °C
l) 蒸汽密度
3.08 - (空气= 1.0)
m) 密度/相对密度
0.934 g/cm3 在 25 °C
n) 水溶性
8.9 g/l 在 20 °C
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: -0.63
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

---

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
氧化剂, 强酸, 铜, 黄铜, 铝
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

---

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 2,900 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 经皮 - 兔子 - > 2,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
皮肤 - 兔子 - 兔眼刺激(Draize)试验 - 刺激皮肤。
眼睛刺激或腐蚀
眼睛 - 兔子 - 腐蚀眼睛 - 兔眼刺激(Draize)试验
呼吸道或皮肤过敏
豚鼠封闭斑贴试验 - 豚鼠 - 未引起试验动物过敏。
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 引起眼睛灼伤。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

---

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对鱼类的毒性 静态试验 半数致死浓度（LC50） - 蓝鳃太阳鱼 - 190 mg/l - 96.0 h
对水蚤和其他水生无脊 - 大型蚤 (水蚤) - 65 mg/l - 24 h
椎动物的毒性 方法: 经济合作和发展组织的试验指导书202
对藻类的毒性 生长抑制 半数效应浓度（EC50） - Scenedesmus capricornutum (淡水藻) -
大约 520 mg/l - 72 h
方法: 经济合作和发展组织的试验指导书201
12.2 持久性和降解性
生物降解能力 好氧的 化学需氧量 - 接触时间 28 d
结果: 50 % - 不易生物降解。
12.3 潜在的生物累积性
生物富集或生物积累性 Chlorella fusca vacuolata - 1 d -50 µg/l
生物富集因子 (BCF): 320
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
对水生生物有害并有长期持续的影响。
生物耗氧量(BOD) < 10 mg/l
浓度或浓度范围: 1 g/l
化学耗氧量(COD) 2,050 mg/g

---

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

---

模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

---

模块 15 - 法规信息
N/A

---

模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

化学性质

2-氨基-2-甲基-1-丙醇呈现白色结晶块或无色液体状态。其熔点为30-31℃，沸点为165℃，相对密度在20/20℃时约为0.934，折光率为1.449（20℃）。这种化合物能与水混溶，并且能够溶解于醇中。

用途

2-氨基-2-甲基-1-丙醇可与羧酸类化合物形成衍生物用于气相色谱分析；也可作为表面活性剂的合成原料，用作硫化促进剂、酸性气体吸收剂、涂料和乳胶漆的添加剂。它还具备颜料分散、pH调整及防锈的作用。

用途

在金属加工领域中，2-氨基-2-甲基-1-丙醇主要用于生物稳定和pH值稳定剂。该产品广泛应用于欧美地区的金属加工液浓缩液和后处理配方中，是开发生物稳定性配方的主要原料。在现场补加时，它能提高和稳定pH值，延长金属加工液的寿命，并且具有防钴析出及低泡等优点。此外，此化合物还可用于合成表面活性剂、硫化促进剂和酸性气体吸收剂。

生产方法

将2-硝基丙烷与甲醛水溶液反应后浓缩为含70% 2-甲基-2-硝基-1-丙醇的水溶液。再将其稀释至30%，加入压热釜中，添加硝基物重量5%的骨架镍，在30℃、267大气压下进行加氢还原反应，持续6-8小时。随后在常压条件下蒸出甲醇和大部分水分，并通过减压蒸馏收集103℃（8.53-8.67kPa）馏分，即得到2-氨基-2-甲基-1-丙醇。按2-硝基丙烷计算，收率为70.5%。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-2-甲基-1-丙醇 在 2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物 、 水 、 sodium bromide 、 sodium hydroxide 、 sodium hypochlorite 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 、 丙酮 为溶剂， 生成 2-甲基丙氨酸
  参考文献：
  名称：

  自动机器学习辅助 TEMPO 催化伯醇氧化制备羧酸

  摘要：

  尽管醇氧化被认为是成熟的反应，但选择生产条件或预测未见醇的反应产率仍然是主要挑战。在此，公开了一种用于将伯醇催化氧化为相应羧酸的自动机器学习 (ML) 模型。使用高通量实验 (HTE) 生成了包含 3444 个数据的数据集，其中包含 282 种伯醇和 45 种条件。使用 HTE 数据和 105 个描述符，使用 AutoGluon（开源自动机器学习框架）和 KNIME（开源数据分析平台）执行多标签预测。对于 240 次反应的独立测试（20 种未见醇和 12 种条件的完整矩阵），AutoGluon 和用于产量预测的多标签预测 (AGMP) 表现出色。R 2为0.767，MAE为4.9%。该模型还表明，新生成的描述符（Y/N，反应反应性分类）是与产量预测最相关的描述符，为将 HTE 和 ML 集成到有机合成中提供了新的视角。

  DOI：

  10.1002/cjoc.202200555
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基丙氨酸 在 sodium tetrahydroborate 、 碘 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 2-氨基-2-甲基-1-丙醇
  参考文献：
  名称：

  自由和 N-苄氧羰基保护的 2,2-二取代牛磺酸的多功能合成

  摘要：

  开发了一种有效且通用的方法来合成 N-苄氧羰基保护的游离 2,2-二取代牛磺酸。获得了几种新的 2,2-二取代牛磺酸，包括脂肪族/芳香族和环状/无环衍生物，这证明了该方法的通用性。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2008)

  DOI：

  10.1002/ejoc.200700791
• 作为试剂：
  描述：

  2-(叔丁氧羰基氧亚氨基)-2-苯乙腈 、 N-(3-aminobutyl)-N-(3-aminopropyl)(phenylmethyl)amine 在 2-氨基-2-甲基-1-丙醇 作用下， 生成 N⁴-Benzyl-N¹,N⁸-bisspermidine
  参考文献：
  名称：

  Bergeron, R. J.; Stolowich, N.J., Synthesis, 1982, # 8, p. 689 - 691

  摘要：

  DOI：

文献信息

• SUBSTITUTED ISOXAZOLES
  申请人：Buettelmann Bernd

  公开号：US20100256127A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  The present invention is concerned with novel hydroxy-methyl isoxazole derivatives of formula I wherein R 1 , R 2 and R 3 are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The active compounds of the present invention have affinity and selectivity for GABA A α5 receptor. Further the present invention is concerned with the manufacture of the active compounds of formula I, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

  本发明涉及一种新型的羟甲基异噁唑衍生物，其化学式为I，其中R1、R2和R3如本文所述，以及其药学上可接受的盐和酯。本发明的活性化合物具有对GABA A α5受体的亲和力和选择性。此外，本发明涉及制备化学式I的活性化合物、含有它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。
• Compositions and method comprising heterocyclic compounds containing two
  申请人：——

  公开号：US05030629A1

  公开（公告）日：1991-07-09

  A method and compositions for enhancing absorption of topically administered physiologically active agents through the skin and mucous membranes of humans and animals in a transdermal device or formulation for local or systemic use, comprising a therapeutically effective amount of a pharmaceutically active agent and a non-toxic, effective amount of penetration enhancing agent of the formula I: ##STR1## wherein R is a saturated or unsaturated, straight or branched, cyclic or acyclic hydrocarbon group with from 1 to 19 carbon atoms, alkoxyalkyl, haloalkyl, specifically trifluoromethyl, alkoxy, amino, alkylamino and acylamino; R' and R" are hydrogen, alkyl, trifluoromethyl, alkoxyalkyl, aminoalkyl, alkyl- and acylaminoalkyl, carboxy, carbalkoxy, hydroxyalkyl or lower alkyl ester thereof; X is O or NR.sub.1 wherein R.sub.1 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkoxyalkyl, carbalkoxyalkyl, aminoalkyl, alkyl- and acylaminoalkyl, hydroxyalkyl or hydroxyalkyloxyalkyl and lower alkyl ester thereof; and n is 2 or 3 are disclosed.

  一种用于增强人类和动物皮肤和黏膜对经皮设备或制剂中局部或全身使用的局部应用生理活性药物的吸收的方法和组合物，包括治疗有效量的药用活性剂和公式I的非毒性、有效量的渗透增强剂：##STR1## 其中R是具有1至19个碳原子的饱和或不饱和、直链或支链、环状或非环状的烃基，烷氧基烷基，卤代烷基，特别是三氟甲基，烷氧基，氨基，烷基氨基和酰氨基；R'和R"是氢，烷基，三氟甲基，烷氧基烷基，氨基烷基，烷基和酰氨基烷基，羧基，羧酸烷氧基，羟基烷基或其较低烷基酯；X是O或NR.sub.1，其中R.sub.1是氢，烷基，烯烃基，烷氧基烷基，羧酸烷氧基烷基，氨基烷基，烷基和酰氨基烷基，羟基烷基或羟基烷氧基烷基及其较低烷基酯；n为2或3。
• Stereocontrolled Synthesis of Adjacent Acyclic Quaternary-Tertiary Motifs: Application to a Concise Total Synthesis of (−)-Filiformin
  作者：Daniel J. Blair、Catherine J. Fletcher、Katherine M. P. Wheelhouse、Varinder K. Aggarwal

  DOI：10.1002/anie.201400944

  日期：2014.5.26

  developed for the synthesis of acyclic quaternary‐tertiary motifs with full control of relative and absolute stereochemistry, thus leading to all four possible isomers of a stereodiad. A novel intramolecular Zweifel‐type olefination enabled acyclic stereocontrol to be transformed into cyclic stereocontrol. These key steps have been applied to the shortest enantioselective synthesis of (−)‐filiformin

  已经开发了锂化/硼氢化方法学，用于合成无环四级-三级基序，并且可以完全控制相对和绝对立体化学，因此可以生成立体二价体的所有四种可能的异构体。新型的分子内Zweifel型烯化反应使无环立体控制转变为环立体控制。迄今为止，这些关键步骤已应用于具有完全立体控制的最短对映选择性合成（-）-filiformin（9个步骤）。
• Nickel-catalyzed reductive defunctionalization of esters in the absence of an external reductant: activation of C–O bonds
  作者：Yasuaki Iyori、Kenjiro Takahashi、Ken Yamazaki、Yusuke Ano、Naoto Chatani

  DOI：10.1039/c9cc07710c

  日期：——

  The nickel-catalyzed reductive cleavage of esters in the absence of an external reductant, which involves the cleavage of an inert acyl C–O bond in O-alkyl esters is reported.

  镍催化剂在无外部还原剂的情况下，报告了酯的还原裂解，其中涉及对惰性酰基C-O键进行裂解，这种裂解发生在O-烷基酯中。
• Npy antagonists, preparation and uses
  申请人：Botez Iuliana

  公开号：US20090233910A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  The present invention concerns novel compounds, their preparation and their uses, therapeutic uses in particular. More specifically it concerns derivative compounds having at least two aromatic cycles, their preparation and their uses, in particular in the area of human or animal health. These compounds have an affinity for the biological receptors of neuropeptide Y, NPY, present in the central and peripheral nervous systems. The compounds of the invention are preferably NPY antagonists, and more particularly antagonists of sub-type NPY Y1, and can therefore be used for the therapeutic or prophylactic treatment of any disorder involving NPY. The present invention also concerns pharmaceutical compositions containing said compounds, their preparation and their uses, as well as treatment methods using said compounds.

  本发明涉及新颖化合物，它们的制备和用途，特别是在治疗方面的用途。更具体地说，它涉及至少具有两个芳香环的衍生化合物，它们的制备和用途，特别是在人类或动物健康领域。这些化合物对存在于中枢和外周神经系统中的神经肽Y（NPY）的生物受体具有亲和力。本发明的化合物优选为NPY拮抗剂，更具体地说是NPY Y1亚型的拮抗剂，因此可用于治疗或预防涉及NPY的任何疾病。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物，其制备和用途，以及使用所述化合物的治疗方法。

表征谱图