(2S,5R)-2-{[(3R)-3-aminopyrrolidin-1-yl]carbonyl}-6-(sulfooxy)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-7-one | 1174019-49-8

• 英文名称: (2S,5R)-2-{[(3R)-3-aminopyrrolidin-1-yl]carbonyl}-6-(sulfooxy)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-7-one
• 英文别名: [(2S,5R)-2-[(3R)-3-aminopyrrolidine-1-carbonyl]-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl] hydrogen sulfate
• CAS: 1174019-49-8
• 化学式: C₁₁H₁₈N₄O₆S
• 分子量: 334.353
• InChiKey: DNNRMFBYVLVTMA-HLTSFMKQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.3
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  142
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

文献信息

• BETA-LACTAMASE INHIBITORS
  申请人：Blizzard Timothy A.

  公开号：US20110294777A1

  公开（公告）日：2011-12-01

  Substituted bicyclic beta-lactams of Formula I: (I), are β-lactamase inhibitors, wherein a, X, R 1 and R 2 are defined herein. The compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful in the treatment of bacterial infections in combination with β-lactam antibiotics. In particular, the compounds can be employed with a β-lactam antibiotics (e.g., imipenem, piperacillin, or ceftazidime) against microorganisms resistant to β-lactam antibiotics due to the presence of the β-lactamases.

  化合物I的替代双环β-内酰胺(I)是β-内酰胺酶抑制剂，其中a、X、R1和R2如此定义。该化合物及其药学上可接受的盐在与β-内酰胺类抗生素联合治疗细菌感染方面是有用的。特别地，该化合物可与β-内酰胺类抗生素（例如亚胺培南、哌拉西林或头孢他啶）一起用于对抗由β-内酰胺酶存在而对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的微生物。
• Beta-lactamase Inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2666774A1

  公开（公告）日：2013-11-27

  Substituted bicyclic beta-lactams of Formula I: are β-lactamase inhibitors, wherein a, X, R1 and R2 are defined herein. The compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful in the treatment of bacterial infections in combination with β-lactam antibiotics. In particular, the compounds can be employed with a β-lactam antibiotics (e.g., imipenem, piperacillin, or ceftazidime) against microorganisms resistant to β-lactam antibiotics due to the presence of the β-lactamases.

  式 I 的取代双环β-内酰胺： 是 β-内酰胺酶抑制剂，其中 a、X、R1 和 R2 在本文中定义。这些化合物及其药学上可接受的盐类可与β-内酰胺类抗生素联合用于治疗细菌感染。特别是，本发明化合物可与β-内酰胺类抗生素（如亚胺培南、哌拉西林或头孢他啶）一起使用，以对抗因存在β-内酰胺酶而对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的微生物。
• US8487093B2
  申请人：——

  公开号：US8487093B2

  公开（公告）日：2013-07-16