(4-formamidophenyl)acetic acid | 99357-82-1

• 英文名称: (4-formamidophenyl)acetic acid
• 英文别名: 4-(N-Formylamino)-phenyl-essigsaeure；4-Formylaminophenylacetic acid；2-(4-formamidophenyl)acetic acid
• CAS: 99357-82-1
• 化学式: C₉H₉NO₃
• 分子量: 179.175
• InChiKey: ABTXOBBBEFVGPT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  66.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 4-叔丁基苯乙酸 、 、 、 、 2,6-二氟苯乙酸 、 、 2,4-二硝基苯乙酸 、 、 4-苄氧基苯乙酸 、 (3-氯-4-甲氧基苯基)乙酸 、 3-溴-4-甲氧基苯乙酸 、 2-(4-甲氧基-3-硝基苯基)乙酸 、 3,4-二甲氧基苯乙酸 、 2.3.4-三甲氧基苯乙酸 、 胡椒乙酸 、 3,4-二乙氧基苯乙酸 、 4-联苯乙酸 、 3-苯氧基苯乙酸 、 、 、 (4-formamidophenyl)acetic acid 、 4-(二甲氨基)苯乙酸 生成 苯乙酸
  参考文献：
  名称：

  17-deoxycorticosteroid-21-\x9bO!carboxylic esters, processes for their

  摘要：

  本文描述了式I的17-去氧皮质类固醇-21-羧酸酯，其中A为CHOH和CHCl，CH.sub.2，C.dbd.O或9(11)双键; Y为H，F或Cl; Z为H，F或CH.sub.3; R（1）为芳基或杂环基，R（2）为H或甲基。它们是通过将式II的化合物与式III的活性羧酸反应而获得的，其中R（4）为OH，R（5）-CO- X-R（1）III。这些化合物具有非常强的局部和局部抗炎活性，并表现出非常好的局部抗炎效应与全身抗炎效应的比值，这个比值通常明显优于结构相关的皮质类固醇21-酯，这些酯没有在21-酯残基中携带任何芳基或杂环基，或类似的17-去氧皮质激素具有未酯化即自由的21-羟基基团。

  公开号：

  US05824670A1
• 作为产物：
  描述：

  对氨基苯乙酸 、 原甲酸三乙酯 在 silica gel supported sulfuric acid 作用下， 反应 0.33h， 以85%的产率得到(4-formamidophenyl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  硅胶上固定化硫酸对原甲酸三乙酯胺 N-甲酰化的催化性能

  摘要：

  在寻找方便、绿色和实用的催化方法以满足当前对有机合成的兴趣时，在硅胶上固定化硫酸的存在下，对各种胺的N-甲酰化进行了一种简单、绿色和高效的方案。H 2 SO 4 -SiO 2 )。所有反应均在回流的原甲酸三乙酯 (65 °C) 中进行。产品甲酰胺在 4 分钟至 2 小时内以高产率获得。目前的方法是有利的，因为它的反应时间短且产率高。该催化剂是可回收的，催化效率没有显着损失。

  DOI：

  10.3390/molecules27134213

文献信息

• [EN] DIAMIDE COMPOUNDS HAVING MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONIST AND ß2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSES DIAMIDES AYANT UN ANTAGONISTE DU RECEPTEUR MUSCARINIQUE ET UNE ACTIVITE AGONISTE DES RECEPTEURS ADRENERGIQUES BETA2
  申请人：THERAVANCE INC

  公开号：WO2010123766A1

  公开（公告）日：2010-10-28

  This invention relates to a compound of formula I; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Such compounds possess both muscarinic receptor antagonist and β2 adrenergic receptor agonist activities. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds, and methods of using such compounds as bronchodilating agents to treat pulmonary disorders.

  这项发明涉及公式I的化合物；或其药学上可接受的盐。这些化合物具有毛细血管收缩受体拮抗剂和β2肾上腺素受体激动剂活性。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的过程和中间体，以及将这些化合物用作支气管扩张剂治疗肺部疾病的方法。
• TRICYCLIC COMPOUND
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP1939205A1

  公开（公告）日：2008-07-02

  The present invention relates to tricyclic compounds each represented by the following formula (I): (wherein, R1, R2, R2', R3, R4, X, Y and Z have the same meanings as defined in the specification); and a drug containing the compound. Since the compounds according to the present invention exhibit an excellent squalene synthetase inhibitory effect and cholesterol synthesis inhibitory effect so that they are useful as a drug such as preventive and/or remedy for diseases in mammals including humans such as hyperlipemia, e.g., hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, and low HDL cholesterolemia and/or arteriosclerosis.

  本发明涉及一种三环化合物，每种化合物由以下式（I）表示：（其中，R1、R2、R2'、R3、R4、X、Y和Z的含义与规范中定义的含义相同）；以及含有该化合物的药物。由于根据本发明的化合物表现出优异的角鲨烯合酶抑制作用和胆固醇合成抑制作用，因此它们可用作哺乳动物（包括人类）的疾病预防和/或治疗药物，例如高脂血症，如高胆固醇血症、高甘油三酯血症、低高密度脂蛋白胆固醇血症和/或动脉粥样硬化。
• CORTICOID-17,21-DICARBOXYLIC ESTERS AND CORTICOSTEROID 17-CARBOXYLIC ESTER 21-CARBONIC ESTERS, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICALS CONTAINING THESE COMPOUNDS
  申请人：——

  公开号：US20020103392A1

  公开（公告）日：2002-08-01

  Corticoid 17,21-dicarboxylic esters and corticosteroid 17-carboxylic ester 21-carbonic esters, processes for their preparation and pharmaceuticals containing these compounds Corticoid 17,21-dicarboxylic esters and corticoid 17-carboxylic ester 21-carbonic esters of the formula I 1 are described, in which A is CHOH and CHCl, CH 2 , C═O or 9(11) double bond; Y is H, F or Cl; Z is H, F or methyl; R(1) is aryl or hetaryl; R(2) is alkyl and R(3) is H or methyl. They are obtained, inter alia, by reacting a compound of the formula II, 2 in which R(5) is OH, with an activated carboxylic acid of the formula III, R(6)—CO—(O) n [(C 1 -C 4 )-alkyl] m -R(1)   III. They have a very strong local and topical antiinflammatory action and exhibit a very good ratio of local to systemic antiinflammatory effects. They are used, inter alia, as agents for treating inflammatory dermatoses.

  糖皮质激素17,21-二羧酸酯和糖皮质激素17-羧酸酯21-羧酸酯的制备方法和含有这些化合物的药物被描述。其中化学式I1中，A为CHOH和CHCl，CH2，C═O或9(11)双键；Y为H，F或Cl；Z为H，F或甲基；R(1)为芳基或杂环基；R(2)为烷基，R(3)为H或甲基。它们可以通过将化学式II中R(5)为OH的化合物与化学式III中的活化羧酸反应而获得。它们具有非常强的局部和局部抗炎作用，并表现出很好的局部和全身抗炎效应比。它们被用于治疗炎症性皮肤病等。
• Corticosteroid 17-alkyl carbonate 21-[0]-carboxylic and carbonic esters,
  申请人：Hoechst Aktiengesellschaft

  公开号：US05608093A1

  公开（公告）日：1997-03-04

  Corticoid 17-alkyl carbonate 21-carboxylic and carbonic esters of the formula I ##STR1## are described in which A is CHOH and CHCl, CH.sub.2, C.dbd.O or 9(11) double bond; Y is H, F or Cl; Z is H, F or CH.sub.3 ; R(1) is aryl or hetaryl; n and m are zero or 1; R(2) is alkyl or --(CH.sub.2).sub.2 --OCH.sub.3 ; R(3) is H or methyl. They are obtained by reacting a compound of the formula II, ##STR2## in which R(5) is OH, with an activated carboxylic acid of the formula III, R(6)--CO--(O).sub.n --(X)--R(1) III. The compounds I have a very strong local and topical antiinflammatory action and exhibit a very good ratio of local to systemic antiinflammatory effects, which ratio is often markedly superior to that of analogous corticoid 17-alkyl carbonate 21-esters which do not carry any aryl or heteraryl group in the 21-ester radical.

  本文介绍了公式I中的Corticoid 17-烷基碳酸酯21-羧酸和碳酸酯，其中A为CHOH和CHCl，CH2，C = O或9（11）双键; Y为H，F或Cl; Z为H，F或CH3; R（1）为芳基或杂环基; n和m为零或1; R（2）为烷基或--（ ）2--O ; R（3）为H或甲基。它们是通过将公式II的化合物与公式III的活性羧酸反应而获得的，其中R（5）为OH，R（6） - CO-（O）n-（X） -R（1）III。化合物I具有非常强的局部和局部抗炎作用，并表现出非常好的局部与全身抗炎效应比，这种比率通常明显优于不在21-酯基团中携带任何芳基或杂环基的类似的Corticoid 17-烷基碳酸酯21-酯类。
• JNK INHIBITORS
  申请人：Nemecek Conception

  公开号：US20070238734A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  The present invention concerns compounds of general formula (I): in which the substituents are as described herein.

  本发明涉及一般式（I）的化合物： 其中取代基如本文所述。