1-(4-Fluorophenyl)-2-piperazin-1-ylethanone dihydrochloride | 1019058-85-5

• 英文名称: 1-(4-Fluorophenyl)-2-piperazin-1-ylethanone dihydrochloride
• 英文别名: 1-(4-fluorophenyl)-2-piperazin-1-ylethanone;dihydrochloride
• CAS: 1019058-85-5
• 化学式: C12H17Cl2FN2O
• mdl: MFCD09971581
• 分子量: 295.18
• InChiKey: IWVYXWLVGIXMED-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.03
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.416
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-甲基-3-叔丁基吡唑-5-甲酸 、 1-(4-Fluorophenyl)-2-piperazin-1-ylethanone dihydrochloride 在 2-[4-(5-tert-butyl-2-methyl-2H-pyrazole-3-carbonyl)-piperazin-1-yl]-1-(4-fluoro-phenyl)-ethanone 作用下， 以to afford the title compound (35.5 mg) as a yellow solid的产率得到2-[4-(5-tert-butyl-2-methyl-2H-pyrazole-3-carbonyl)-piperazin-1-yl]-1-(4-fluoro-phenyl)-ethanone
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLE DERIVATIVES AS MODULATORS OF THE 5-HT2A SEROTONIN RECEPTOR USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO

  摘要：

  公式（Ia）的吡唑衍生物及其制药组合物可调节血清素5HT2A受体的活性。公式（Ia）的化合物及其制药组合物适用于治疗失眠和相关睡眠障碍、血小板聚集、冠状动脉疾病、心肌梗塞、短暂性脑缺血发作、心绞痛、中风、心房颤动、降低血栓形成风险、哮喘或其症状、激动或其症状、行为障碍、药物诱发的精神病、兴奋性精神病、Gilles de la Tourette综合征、躁狂障碍、器质性或NOS精神病、精神病性障碍、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、NOS精神分裂症及相关疾病、糖尿病相关疾病、进行性多灶性白质脑病等治疗方法。本发明还涉及与其他制药剂分别或联合给药治疗5-HT2A血清素受体介导的疾病的方法。

  公开号：

  US20160075660A1

文献信息

• Pyrazole derivatives as modulators of the 5-HT2A serotonin receptor useful for the treatment of disorders related thereto
  申请人：Xiong Yifeng

  公开号：US09434692B2

  公开（公告）日：2016-09-06

  Pyrazole derivatives of Formula (Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the serotonin 5HT2A receptor. Formula (Ia). Compounds and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of insomnia and related sleep disorders, platelet aggregation, coronary artery disease, myocardial infarction, transient ischemic attack, angina, stroke, atrial fibrillation, reducing the risk of blood clot formation, asthma or symptoms thereof, agitation or symptoms thereof, behavioral disorders, drug induced psychosis, excitative psychosis, Gilles de Ia Tourette's syndrome, manic disorder, organic or NOS psychosis, psychotic disorders, psychosis, acute schizophrenia, chronic schizophrenia, NOS schizophrenia and related disorders, diabetic-related disorders, progressive multifocal leukoencephalopathy and the like. The present invention also relates to the methods for the treatment of 5-HT2A serotonin receptor mediated disorders in combination with other pharmaceutical agents administered separately or together.

  公式（Ia）的吡唑衍生物及其制药组合物，可调节血清素5HT2A受体的活性。公式（Ia）的化合物和制药组合物用于治疗失眠和相关睡眠障碍，血小板聚集，冠状动脉疾病，心肌梗塞，短暂性缺血性发作，心绞痛，中风，房颤，减少血栓形成风险，哮喘或其症状，激动或其症状，行为障碍，药物诱导的精神病，兴奋性精神病，Gilles de Ia Tourette综合征，躁狂障碍，器质性或NOS精神病，精神病性障碍，急性精神分裂症，慢性精神分裂症，NOS精神分裂症及相关障碍，糖尿病相关障碍，进行性多灶性白质脑病等。本发明还涉及用于治疗5-HT2A血清素受体介导的疾病的方法，该方法与单独或联合使用的其他制药剂量组合。
• US9434692B2
  申请人：——

  公开号：US9434692B2

  公开（公告）日：2016-09-06
• US9732039B2
  申请人：——

  公开号：US9732039B2

  公开（公告）日：2017-08-15