摘要:
含有苯胺的荧光团,即香豆素120(C120)和香豆素151(C151),与顺铂类似物的不离去位点协同作用(得到cis-[PtCl2(C120)(NH3)]和cis-[PtCl2(C151)(NH3)])分别导致部分和完全荧光淬灭。将香豆素120复合物氧化为Pt(IV)形式(cis,trans,cis-[PtCl2(OH)2(C120)(NH3)])则导致进一步的淬灭,相比之下,Pt(II)复合物也有这种情况。收集了这些香豆素复合物的荧光光谱,以评估它们是否适合用于研究基于顺铂的抗癌药物的代谢。C151具有更合适的荧光光谱,其激发峰能量较低,且激发光谱和发射光谱之间有更好的分离。完全淬灭荧光的协同作用使其不适合用于监测还原过程,但可用于监测苯胺类配体的丢失。所有香豆素复合物在10-22μM的范围内显示出中等细胞毒性,表明它们是适合用于抗癌剂的模型。DNA抑制了两种Pt(II)复合物的荧光,而C120与DNA的结合亲和力(10000 M-1)远高于C151复合物(300 M-1)。使用顺铂-香豆素复合物处理人卵巢癌细胞A2780,通过共聚焦显微镜可观察到荧光,并与特定细胞器的染料共定位研究表明,它们主要集中在晚期内体或溶酶体中。与使用Pt(II)复合物处理的细胞相比,用C120的Pt(IV)复合物处理的细胞显示出强烈的荧光,且分布略有不同,表明在摄取后发生还原反应。