(3S,4R)-3-((1R)-1-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}ethyl)-4-{2-[5-({[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}methyl)thien-2-yl]-2-oxoethyl}azetidin-2-one | 524071-62-3

• 英文名称: (3S,4R)-3-((1R)-1-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}ethyl)-4-{2-[5-({[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}methyl)thien-2-yl]-2-oxoethyl}azetidin-2-one
• 英文别名: (3S,4R)-3-((1R)-1-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}ethyl)-4-{2-[5-({[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}methyl) thien-2-yl]-2-oxoethyl}azetidin-2-one；(3S,4R)-3-[(1R)-1-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxyethyl]-4-[2-[5-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxymethyl]thiophen-2-yl]-2-oxoethyl]azetidin-2-one
• CAS: 524071-62-3
• 化学式: C₂₄H₄₃NO₄SSi₂
• 分子量: 497.847
• InChiKey: FHQQGILGPQUICW-HGHGUNKESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.37
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  92.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl(dimethyl)[(5-{1-[(trimethylsilyl)oxy]vinyl}thien-2-yl)methoxy]silane 、 4-乙酰氧基氮杂环丁酮 以there was obtained (3S,4R)-3-((1R)-1-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}ethyl)-4-{2-[5-({[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}methyl) thien-2-yl]-2-oxoethyl}azetidin-2-one (10.32 g)的产率得到(3S,4R)-3-((1R)-1-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}ethyl)-4-{2-[5-({[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}methyl)thien-2-yl]-2-oxoethyl}azetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Novel carbapenem compounds

  摘要：

  以下是化合物或其药学上可接受的盐的化学式： 该发明是一种羧甲基青霉烯化合物，具有广谱的抗革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的强效抗菌活性，特别是耐青霉素的肺炎链球菌（PRSP），这些菌株在近年来被高频率地分离出来，因此引起了严重的临床问题，以及流感嗜血杆菌，由于青霉素结合蛋白（PBP）突变，如β-内酰胺酶非产生性氨苄西林耐药（BLNAR）流感嗜血杆菌而对现有的β-内酰胺类抗生素产生了抗药性，并且具有优异的口服吸收性。

  公开号：

  US20050020566A1

文献信息

• Carbapenem compounds
  申请人：Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd.

  公开号：US07205291B2

  公开（公告）日：2007-04-17

  A compound or its pharmaceutically acceptable salt represented by the following formula: The invention is a carbapenem compound which has a potent antibacterial activity over a broad range of Gram negative and Gram positive bacteria, especially penicillin-resistant Streptococcus pneumoniae (PRSP) which has been isolated at an elevated frequency in recent years and thus causes a serious clinical problem, and Haemophilus influenzae which has acquired resistance against the existing β-lactam antibiotics over a wide scope due to penicillin-binding protein (PBP) mutations such as β-lactamase non-producing ampicillin-resistant (BLNAR) Haemophilus influenzae, and has excellent oral absorbability.

  以下是该文本的中文翻译： 一种化合物或其药学上可接受的盐，其化学式如下所示：本发明是一种碳青霉烯化合物，具有强大的抗菌活性，可对广泛的革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌起作用，特别是对近年来频繁分离的耐青霉素链球菌（PRSP）和已经由于青霉素结合蛋白（PBP）突变而对现有β-内酰胺类抗生素产生抗性的β-内酰胺酶非产生性氨苄青霉素耐药（BLNAR）流感嗜血杆菌具有优异的口服吸收性，而这些细菌也是造成严重临床问题的原因。