[(99m)Tc(carbonyl)3(N-(4-(2-(1-(2-(2-aminoethylamino)ethyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)acetamido)butyl)acridine-9-carboxamide)](1+) | 1252590-60-5

• 英文名称: [(99m)Tc(carbonyl)3(N-(4-(2-(1-(2-(2-aminoethylamino)ethyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)acetamido)butyl)acridine-9-carboxamide)](1+)
• 英文别名: fac-[(99m)Tc(CO)3(κ3-C13H8NC(O)NH(CH2)4NHC(O)CH2C3N2Me2CH2CH2NHCH2CH2NH2)](1+)
• CAS: 1252590-60-5
• 化学式: C₃₂H₃₇N₇O₅Tc
• 分子量: 698.69
• InChiKey: HAIIIYIJVAEDGM-RCUQKECRSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  fac-triaquatricarbonyltechnetium-99m(1+) 、 (N-(4-(2-(1-(2-(2-aminoethylamino)ethyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)acetamido)butyl)acridine-9-carboxamide)*2(trifluoroacetic acid) 在 NaCl 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 [(99m)Tc(carbonyl)3(N-(4-(2-(1-(2-(2-aminoethylamino)ethyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)acetamido)butyl)acridine-9-carboxamide)](1+)
  参考文献：
  名称：

  Tricarbonyl M(I) (M = Re, 99mTc) complexes bearing acridine fluorophores: synthesis, characterization, DNA interaction studies and nuclear targeting

  摘要：

  合成并表征了新型噁唑基二胺配体，带有在噁唑环4位的氨基啶衍生物（L1和L2）。与fac-[M(CO)3]+（M = Re, 99mTc）的配位反应生成了配合物fac-[M(CO)3(κ3-L)]（L = L1: M = Re1, Tc1; L = L2: M = Re2, Tc2）。通过多种技术（即紫外可见光谱、荧光光谱以及圆二色性和线性二色性）研究了新型噁唑基二胺配体（L1和L2）及铼(I)配合物（Re1和Re2）与小牛胸腺DNA（CT-DNA）的相互作用。化合物L1和Re1对CT-DNA具有中等亲和力，并通过插层作用与DNA结合，而L2和Re2对CT-DNA的亲和力较差。此外，光谱测量显示L1和Re1作为完美的插层剂。通过共焦荧光显微镜，我们发现L1和Re1能够内部化并在B16F1小鼠黑色素瘤细胞的细胞核中定位。同类的Tc1配合物也靶向细胞核，表现出时间依赖性的细胞摄取以及快速而高效的核内部化（30分钟后活性达到67.2%）。质粒DNA研究表明，Tc1将超螺旋（sc）puc19 DNA转化为开放环状（oc）形式。

  DOI：

  10.1039/c0ob00073f