摘要:
多功能分子成像剂的发展已成为放射性药物化学的主要趋势。本文介绍了三功能化合物的合成,这些化合物结合了以吖啶橙(AO)为基础的插入剂和GRP受体特异性类似bombesin的肽(BBN)。通过[2 + 1]方法,将这两种功能与第三种功能[M(CO)3]+(M = 99mTc,Re)部分进行金属介导的连接,得到了最终的三功能分子。作为核靶向剂,吖啶橙具有强烈的荧光,衍生化为双齿配体4-咪唑羧酸酯,bombesin则带有异氰基作为单齿配体。为了研究细胞和核摄取,我们合成了并表征了[Re(L1-BBN)(L2-Ical)(CO)3]型配合物。为了放射性药物的目的,我们采用逐步合成法合成了99mTc类似物。对携带BBN受体的PC-3细胞进行荧光显微镜研究,结果显示细胞质中的摄取率高且迅速。对于缺乏BBN肽的双功能分子,未观察到内化现象。