1,Val⁴,desPro⁷,desGly⁹>AVP | 101835-07-8

• 英文名称: 1,Val⁴,desPro⁷,desGly⁹>AVP
• CAS: 101835-07-8
• 化学式: C₃₉H₅₅N₁₁O₉S₂
• 分子量: 886.066
• InChiKey: WKSQJLZMQADVSM-CEQHRARPSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (S)-N¹-[(R)-1-((S)-1-Carbamoyl-4-guanidino-butylcarbamoyl)-2-mercapto-ethyl]-2-((S)-2-{(S)-2-[(S)-3-(4-hydroxy-phenyl)-2-(3-mercapto-propionylamino)-propionylamino]-3-phenyl-propionylamino}-3-methyl-butyrylamino)-succinamide 在 potassium hexacyanoferrate(III) 作用下， 以 水 为溶剂， 以8.0 mg的产率得到1,Val⁴,desPro⁷,desGly⁹>AVP
  参考文献：
  名称：

  有效的加压素拮抗剂在第7位缺少脯氨酸残基。

  摘要：

  作为设计有效的利尿药抗血管加压素拮抗剂和定义抗血管加压素（VP）活性最低有效药效团的程序的一部分，我们研究了先前报道的精氨酸加压素（AVP， 1）。建议在AVP中第7位的脯氨酸残基对V2受体激动剂活性至关重要的肽主链赋予构象约束。由于VP激动剂和拮抗剂的结构活性关系不同，我们通过合成缺少该残基的类似物3来研究脯氨酸对拮抗剂活性的影响。发现该类似物保留高度的抗利尿剂拮抗剂活性。由于拮抗剂第9位的Gly残基的缺失不会不利地影响VP拮抗剂的功效，因此还研究了同时缺乏Pro和Gly残基的几种加压素拮抗剂类似物（4-7和9）。还发现它们也阻断了血管加压素V2受体的活性。我们的结果表明脯氨酸残基和甘氨酸残基都不是V2受体拮抗作用所必需的。

  DOI：

  10.1021/jm00156a015