5-[(2S,4R)-4-fluoro-1-[2-(pentylamino)acetyl]pyrrolidin-2-yl]-N-(5-fluoro-1,3-thiazol-2-yl)-2-methylthiophene-3-carboxamide | 1259397-69-7

• 英文名称: 5-[(2S,4R)-4-fluoro-1-[2-(pentylamino)acetyl]pyrrolidin-2-yl]-N-(5-fluoro-1,3-thiazol-2-yl)-2-methylthiophene-3-carboxamide
• CAS: 1259397-69-7
• 化学式: C₂₀H₂₆F₂N₄O₂S₂
• 分子量: 456.581
• InChiKey: VHOOXARPAYMTSB-HIFRSBDPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  131
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

文献信息

• NOVEL THIOPHENE CARBOXAMIDE DERIVATIVE AND MEDICINAL USE OF SAME
  申请人：Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd

  公开号：EP2447265A1

  公开（公告）日：2012-05-02

  The object of the present invention is to provide a compound having a glucokinase-activating effect. A pharmaceutical composition comprising a compound represented by the general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient: wherein X means a nitrogen atom or CR6 wherein R6 means a hydrogen atom or a halogen atom; R1 means a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group, a C1-C6 alkoxy group or a C1-C6 alkylthio group; R2 means a hydrogen atom or a fluorine atom; R3 means a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group; and one of R4 and R5 means a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group, and the other means a C1-C6 alkylenecarboxylic acid, a C1-C6 alkylsulfonyl group, a C1-C6 alkylcarbonyl group, or CONH2.

  本发明的目的是提供一种具有葡萄糖激酶激活作用的化合物。 一种药物组合物，其活性成分包括通式（I）代表的化合物或其药学上可接受的盐： 其中 X 指氮原子或 CR6，其中 R6 指氢原子或卤素原子； R1 指氢原子、C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧基或 C1-C6 烷硫基； R2 指氢原子或氟原子 R3 指氢原子或 C1-C6 烷基；以及 R4 和 R5 中的一个指氢原子或 C1-C6 烷基，另一个指 C1-C6 烷烯羧酸、C1-C6 烷基磺酰基、C1-C6 烷基羰基或 CONH2。