| 1256486-03-9

• CAS: 1256486-03-9
• 化学式: C₁₂H₁₁F₃O₃
• 分子量: 260.213
• InChiKey: KQLYUWLDWIZPFK-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 Dimethylzinc 在 (11BS,11 inverted exclamation markabS)-(1R,2R)-1,2-bis(3,5-dihydro-4H-dinaphtho[2,1-c:1',2'-e]azepin-4-yl)-1,2-diphenylethane 、 水 、 氯化铵 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 、
  参考文献：
  名称：

  1,2-二胺催化二烷基锌与三氟苯乙酮的高度对映选择性加成。该过程的酶11β-HSD1和动力学分析的抑制剂的关键片段的合成†

  摘要：

  衍生自（R，R）-或（S，S）-1,2-二苯基乙二胺和（S）-或（R）-2,2'-双（溴甲基）-1,1'-双萘的手性二胺与氨基醇差的结果相反，在三氟苯乙酮中对映选择性地添加ZnEt 2和ZnMe 2的催化剂，避免了还原产物。最好的配体可实现出色的收率（高达99％）和高对映选择性（高达92％）。低温（-37°C）下的动力学研究表明，无配体ZnEt 2的还原反应速率与在[ZnR 2（N-N）]上的加成反应速率相比可以忽略不计（慢两个数量级）。使用这种新方法，可以高效，对映选择性地生产出对肥胖症和2型糖尿病具有活性的11β-HSD1酶抑制剂的片段，以及这些生物活性分子的新的未报道的修饰片段。

  DOI：

  10.1021/om1007727