[Pt(benzo(h)quinoline)(Cl)₂]^- | 223661-67-4

• 英文名称: [Pt(benzo(h)quinoline)(Cl)₂]^-
• CAS: 223661-67-4
• 化学式: C₁₃H₈Cl₂NPt
• 分子量: 444.199
• InChiKey: PQCWHQHUWFZUAM-UHFFFAOYSA-L

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,4'-二甲基-2,2'-联吡啶 、 [Pt(benzo(h)quinoline)(Cl)₂]^- 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以86.02%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Novel Planar Pt(II) Cyclometallated Cytotoxic Complexes with G-Quadruplex Stabilisation and Luminescent Properties

  摘要：

  本文介绍了一系列新型四重脱氧核糖核酸（QDNA）稳定环金属方平面金属络合物（CMC）的开发过程。使用四重脱氧核糖核酸（QDNA）进行的熔化实验表明，与络合物的相互作用可将熔化温度提高 19 °C。在人类 c-MYC 启动子基因（c-MYC）和人类端粒重复序列（H-Telo）中形成的两个主要 G-四重结构中确定了这种 QDNA 稳定性。研究发现，与 c-MYC 相比，CMC 对 H-telo 的稳定作用更强，而且细胞毒性效果最高的 CMC 与 H-telo 的结合能力和细胞毒性之间的相关性较低（R2 值最高可达 c-MYC 的 10 倍）。熔化实验进一步表明，稳定效果的改变取决于 CMC 是在 QDNA 形成之前还是之后引入。在人类癌细胞系 HT29、U87、MCF-7、H460、A431、Du145、BE2-C、SJ-G2、MIA 和 ADDP 中，所有 CMC 的 GI50 值都与顺铂相当或优于顺铂。在所有测试的细胞系中，复合物 6、7 和 9 的细胞毒性都明显高于顺铂，并且在 MCF10A/MCF-7 中具有良好至中等的选择性指数（1.7-4.5）。经测定，发射量子产率相对较高（高达 0.064），而且发射发生在细胞自发荧光之外，这意味着 CMC 荧光是体外分析的理想选择。

  DOI：

  10.3390/ijms231810469
• 作为产物：
  描述：

  potassium tetrachloroplatinate(II) 、 7,8-苯并喹啉 以 乙二醇甲醚 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 [Pt(benzo(h)quinoline)(Cl)₂]^-
  参考文献：
  名称：

  Novel Planar Pt(II) Cyclometallated Cytotoxic Complexes with G-Quadruplex Stabilisation and Luminescent Properties

  摘要：

  本文介绍了一系列新型四重脱氧核糖核酸（QDNA）稳定环金属方平面金属络合物（CMC）的开发过程。使用四重脱氧核糖核酸（QDNA）进行的熔化实验表明，与络合物的相互作用可将熔化温度提高 19 °C。在人类 c-MYC 启动子基因（c-MYC）和人类端粒重复序列（H-Telo）中形成的两个主要 G-四重结构中确定了这种 QDNA 稳定性。研究发现，与 c-MYC 相比，CMC 对 H-telo 的稳定作用更强，而且细胞毒性效果最高的 CMC 与 H-telo 的结合能力和细胞毒性之间的相关性较低（R2 值最高可达 c-MYC 的 10 倍）。熔化实验进一步表明，稳定效果的改变取决于 CMC 是在 QDNA 形成之前还是之后引入。在人类癌细胞系 HT29、U87、MCF-7、H460、A431、Du145、BE2-C、SJ-G2、MIA 和 ADDP 中，所有 CMC 的 GI50 值都与顺铂相当或优于顺铂。在所有测试的细胞系中，复合物 6、7 和 9 的细胞毒性都明显高于顺铂，并且在 MCF10A/MCF-7 中具有良好至中等的选择性指数（1.7-4.5）。经测定，发射量子产率相对较高（高达 0.064），而且发射发生在细胞自发荧光之外，这意味着 CMC 荧光是体外分析的理想选择。

  DOI：

  10.3390/ijms231810469

文献信息

• Synthesis and Characterisation of Fluorescent Novel Pt(II) Cyclometallated Complexes with Anticancer Activity
  作者：Brondwyn S. McGhie、Jennette Sakoff、Jayne Gilbert、Christopher P. Gordon、Janice R. Aldrich-Wright

  DOI：10.3390/ijms24098049

  日期：——

  action of these kinds of platinum drugs. The cytotoxicity results revealed that these cyclometallated complexes (CMCs) have significantly different activity compared to the complexes that inspired them; they are as cytotoxic as cisplatin and have much higher selectivity indices in breast cancer cell lines (MCF10A/MCF-7). Complexes 1b, 2a, and 3b all had very high selectivity indexes compared to previous

  癌症对全球健康构成重大威胁，需要新的治疗方法来改善患者的预后。以前，非常规铂络合物设计用于结合多吡啶配体与二氨基环己烷配对，已在 KRAS 突变细胞中显示出抗癌活性，以前被认为是不可药用的，并且细胞毒性值比顺铂好 100 倍。在这项工作中，这些配合物被用作设计六个新型环金属化实例的灵感，可以利用它们的荧光来更好地理解这类铂类药物的作用机制。细胞毒性结果表明，与激发它们的复合物相比，这些环金属化复合物 (CMC) 具有显着不同的活性；它们与顺铂一样具有细胞毒性，并且在乳腺癌细胞系 (MCF10A/MCF-7) 中具有更高的选择性指数。与之前的 Pt(II) 配合物相比，配合物 1b、2a 和 3b 都具有非常高的选择性指数。这促使进一步研究它们的 DNA 结合特性，结果表明它们对 ctDNA 具有良好的亲和力，尤其是 CMC 1a 和 3b。它们固有的荧光被成功地用于计算它们的 DNA 结合亲和力，并可用于未来的工作。