通式的“半三明治” cyclopentadienylruthenium一小库(II)化合物[(η 5 -C 5 - [R 5)的Ru(PPH 3)(NN)] [PF 6 ],支架从工具箱迄今不存在的筛选抗疟原虫的抗
CQ敏感3D7-GFP的血液阶段,抗
CQ的Dd2和抗
青蒿素的IPC5202恶性疟原虫菌株的活性以及伯氏疟原虫的肝阶段的活性。表现最佳的化合物具有两位数的活性,单位纳米纳摩尔IC 50血期疟原虫的抗疟疾价值,肝期寄生虫的纳摩尔活性以及对HepG2和Huh7哺乳动物细胞的残留细胞毒性。通过共聚焦荧光显微镜研究了附有7-
硝基苯并恶二唑的荧光化合物Ru4和Ru5的寄生吸收/分布,揭示了被感染红细胞中的寄生虫选择性吸收和这两种化合物的核积累。
铅化合物Ru2损害了无性寄生虫的分化,对恶性疟原虫同步培养的环和滋养体阶段均表现出快速的杀寄生虫活性。3D7株。这些结果表明,
环戊二烯基
钌(II)配合