1-[2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl]-3-methylurea | 1546434-05-2

• 英文名称: 1-[2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl]-3-methylurea
• CAS: 1546434-05-2
• 化学式: C₇H₁₂N₄O
• 分子量: 168.2
• InChiKey: XSPWSTNZQBVQAS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  69.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

文献信息

• 1H-4(5)-SUBSTITUTED IMIDAZOLE DERIVATIVES
  申请人：GLIATECH, INC.

  公开号：EP0841922A1

  公开（公告）日：1998-05-20
• EP0841922A4
  申请人：——

  公开号：EP0841922A4

  公开（公告）日：1999-03-10
• US6166060A
  申请人：——

  公开号：US6166060A

  公开（公告）日：2000-12-26
• US6448282B1
  申请人：——

  公开号：US6448282B1

  公开（公告）日：2002-09-10
• [EN] 1H-4(5)-SUBSTITUTED IMIDAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES IMIDAZOLE 1H-4(5)-SUBSTITUES
  申请人：GLIATECH, INC.

  公开号：WO1996038142A1

  公开（公告）日：1996-12-05

  (EN) The present invention provides, in its principal aspect, compounds of general formula (1.0) or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, wherein: where A is -NHCO-, -N(CH3)-CO-, -NHCH2-, -N(CH3)-CH2-, -CH=CH-, -COCH2-, -CH2CH2-, -CH(OH)CH2-, or -C$m(Z)C-; X is H, CH3, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, OH, OCH3, or SH; R2 is hydrogen or a methyl or ethyl group; R3 is hydrogen or a methyl or ethyl group; n is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6; and R1 is selected from the group consisting of (a) C3 to C8 cycloalkyl; (b) phenyl or substituted phenyl; (d) heterocyclic; (e) decahydronaphthalene and (f) octahydroindene; or R1 and X may be taken together to denote a 5,6 or 6,6 saturated bicyclic ring structure when X is NH, O, or S. The individual stereoisomers of compounds of structural formula (1.0) above, as well as mixtures thereof, are also contemplated as falling within the scope of the present invention. The compounds of the present invention have H3 histamine receptor antagonist activity. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier in combination with an effective amount of a compound of formula 1.0. The present invention also provides a method of treating conditions in which antagonism of histamine H3 receptors may be of therapeutic importance.(FR) L'invention concerne des composés de la formule générale (I) ou un sel ou un hydrate pharmaceutiquement acceptable. Dans cette formule: A désigne -NHCO-, -N(CH3)-CO-, -NHCH2-, -N(CH3)-CH2-, -CH=CH-, -COCH2-, -CH2CH2-, -CH(OH)CH2-, ou -C$m(Z)C-; X désigne H, CH3, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, OH, OCH3, ou SH; R2 désigne hydrogène ou un groupe méthyle ou éthyle; R3 désigne hydrogène ou un groupe méthyle ou éthyle; n vaut 0, 1, 2, 3, 4, 5 ou 6; et R1 est choisi dans le groupe comprenant (a) cycloalkyle C3 à C8; (b) phényle ou phényle substitué; (d) composé hétérocyclique; (e) décahydronaphtalène et (f) octahydroindène; ou R1 et X peuvent être pris conjointement pour indiquer une structure de composé bicyclique saturé en position 5,6 ou 6,6, lorsque X désigne NH, O ou S. Les stéréoisomères individuels des composés de la formule développée (1,0) mentionnée ci-dessus, de même que leurs mélanges, sont également considérés comme entrant dans le cadre de la présente invention. Les composés de cette invention présentent une activité antagoniste du récepteur H3 à l'histamine. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant un excipient pharmaceutiquement acceptable, en combinaison avec une quantité efficace d'un composé de la formule 1,0. Cette invention concerne en outre un procédé de traitement de pathologies où l'antagonisme des récepteurs H3 à l'histamine peut être important en termes de thérapie.