[PtCl₂(pyrazino(2,3-f)(1,10-phenanthroline))] | 933036-77-2

• 英文名称: [PtCl₂(pyrazino(2,3-f)(1,10-phenanthroline))]
• 英文别名: dichloro(dipyrido[3,2-d:2',3'-f]quinoxaline)platinum(II)；[Pt(dipydido[f,h]quinoxaline)Cl2]
• CAS: 933036-77-2
• 化学式: C₁₄H₈Cl₂N₄Pt
• 分子量: 498.23
• InChiKey: XDQNCPNGOYKSCQ-UHFFFAOYSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [PtCl₂(pyrazino(2,3-f)(1,10-phenanthroline))] 、 N-[(二丁基氨基)硫氧代甲基]-苯甲酰胺 在 sodium acetate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以86%的产率得到[Pt(dpq)((N,N-di(butyl)-N'-benzoylthiourea)-κO,S)]Cl
  参考文献：
  名称：

  [Pt(二亚胺)(N,N-二丁基-N'-酰基硫脲)]+配合物的合成及抗癌活性评价

  摘要：

  尽管人们共同努力开发靶向癌症治疗方法，但这些疗法仍受到耐药性快速发展和严重药物不良反应的困扰。基于顺铂和奥沙利铂等铂类药物的广泛临床应用和成功，我们研究了替代铂配合物的合成和潜在的抗癌功效。合成并表征了一系列九种阳离子方形平面铂（ II ）络合物，然后评估了它们的抗癌活性。配合物的类型为 [Pt(二亚胺)(L n -κ O , S )] +，其中二亚胺是 1,10-菲咯啉 (phen)、5,6-二甲基-1,10-菲咯啉 (dmp) 或二吡啶并[3,2- f :2',3'- h ]喹喔啉 (dpq) 和 L n -κ O , S代表各种N , N-二丁基-N'-酰基硫脲配体。针对两种肺癌细胞系（A549 和 H1975）和结直肠癌细胞系 HT-29 评估了合成复合物的抗癌活性。确定了大多数细胞毒性化合物的50%抑制浓度(IC 50 )并评估了细胞死亡模式。结构-活性关系表明，具有二亚胺配体的

  DOI：

  10.1039/d1dt01385h
• 作为产物：
  描述：

  potassium tetrachloroplatinate(II) 、 吡嗪并[2，3-f]的[1，10]菲咯啉 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以90.4%的产率得到[PtCl₂(pyrazino(2,3-f)(1,10-phenanthroline))]
  参考文献：
  名称：

  [Pt(二亚胺)(N,N-二丁基-N'-酰基硫脲)]+配合物的合成及抗癌活性评价

  摘要：

  尽管人们共同努力开发靶向癌症治疗方法，但这些疗法仍受到耐药性快速发展和严重药物不良反应的困扰。基于顺铂和奥沙利铂等铂类药物的广泛临床应用和成功，我们研究了替代铂配合物的合成和潜在的抗癌功效。合成并表征了一系列九种阳离子方形平面铂（ II ）络合物，然后评估了它们的抗癌活性。配合物的类型为 [Pt(二亚胺)(L n -κ O , S )] +，其中二亚胺是 1,10-菲咯啉 (phen)、5,6-二甲基-1,10-菲咯啉 (dmp) 或二吡啶并[3,2- f :2',3'- h ]喹喔啉 (dpq) 和 L n -κ O , S代表各种N , N-二丁基-N'-酰基硫脲配体。针对两种肺癌细胞系（A549 和 H1975）和结直肠癌细胞系 HT-29 评估了合成复合物的抗癌活性。确定了大多数细胞毒性化合物的50%抑制浓度(IC 50 )并评估了细胞死亡模式。结构-活性关系表明，具有二亚胺配体的

  DOI：

  10.1039/d1dt01385h

文献信息

• Cytotoxic Pt(<scp>ii</scp>) complexes containing alizarin: a selective carrier for DNA metalation
  作者：Rossella Caligiuri、Lara Massai、Andrea Geri、Loredana Ricciardi、Nicolas Godbert、Giorgio Facchetti、Maria Giovanna Lupo、Ilaria Rossi、Giulia Coffetti、Martina Moraschi、Emilia Sicilia、Vincenzo Vigna、Luigi Messori、Nicola Ferri、Gloria Mazzone、Iolinda Aiello、Isabella Rimoldi

  DOI：10.1039/d3dt03889k

  日期：——

  leaving group like alizarin as the Pt(II) ligand to reduce the deactivation processes of the pharmacophore enacted by Pt resistant cancer cells. In this study a new series of neutral mixed-ligand Pt(II) complexes bearing alizarin and a variety of diamine ligands were synthesized and spectroscopically characterized by FT-IR, NMR and UV–Vis analyses. Three Pt(II) compounds, i.e., 2b, 6b and 7b, emerging

  在过去的几十年里，人们做出了许多努力来选择性地将抗肿瘤药物转运到其潜在的靶位点，以提高功效和选择性。事实上，这一方面可以极大地提高特定抗癌药物的有益效果，特别是在像三阴性乳腺癌这样的孤儿肿瘤的情况下。一种可能的策略依赖于利用保护性离去基团（如茜素）作为 Pt( II ) 配体，以减少 Pt 抗性癌细胞产生的药效团的失活过程。在这项研究中，合成了一系列带有茜素和多种二胺配体的新中性混合配体 Pt( II ) 配合物，并通过 FT-IR、NMR 和 UV-Vis 分析进行了光谱表征。选择三种 Pt( II ) 化合物，即2b 、 6b和7b ，在结构特性和细胞毒性作用方面都不同（无效，分别为 10.49 ± 1.21 μM 和 24.5 ± 1.5 μM），进行更深入的研究。茜素作为选择性载体的能力。该研究包括针对三阴性乳腺癌细胞系的体外细胞毒性评估，以及与所选 Pt( II ) 复合物与模型蛋白和
• DNA Interaction of Platinum(II) Complexes with 1,10-Phenanthroline and Extended Phenanthrolines
  作者：Matteo Cusumano、Maria Letizia Di Pietro、Antonino Giannetto

  DOI：10.1021/ic050880o

  日期：2006.1.1

  The interaction with DNA of the platinum(II) square planar complexes [Pt(N-N)(py)(2)](2+) (N-N = 1, 10-phenanthroline (phen), dipyrido[3,2-d-.2',3'- quinoxaline (dpq), dipyrido[3,2-a:2',3'-c]phenazine (dppz), benzodipyrido[b:3,2-h:2'3'-phenazine (bdppz)) has been investigated by means of absorption, circular and linear dichroism spectroscopy, DNA melting, and viscosity. In the presence of excess [DNA] all the complexes intercalate to the double helix. For those with the most extended phenanthrolines the binding mode depends on the [DNA]/[complex] ratio (q); at low q values the substances bind externally to DNA probably self-aggregating along the double helix. When the DNA concentration is large enough, the aggregate breaks up and the complex intercalates within the nucleobases. The complexes self-aggregate, without added DNA, in the presence of a large salt concentration.