| 1537191-13-1

• CAS: 1537191-13-1
• 化学式: C₃₃H₃₁N₅O₄ReS*Cl
• 分子量: 815.366
• InChiKey: JEDGIOOQBDBOGA-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(4-(dimethylamino)phenyl)benzo[d]thiazol-6-ol 在 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 82.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  99m Tc标记的苯并噻唑和二苯乙烯衍生物作为脑淀粉样血管病Aβ斑块的显像剂†

  摘要：

  脑血管中的β-淀粉样蛋白（Aβ）斑块与脑淀粉样蛋白血管病（CAA）相关，这是中风和血管疾​​病的常见原因。能够区分大脑中的Aβ斑块和脑血管壁上的斑块的显像剂将提供非侵入性的生物标志物，以询问CAA的发病机理，并深入研究Aβ-CAA的机理，意义和影响，从而开发出有效的治疗方法。 CAA和中风。开发了一系列新的带有正电荷的99m Tc标记的苯并噻唑和二苯乙烯衍生物，并对其选择性靶向脑血管中的Aβ斑块进行了评估。铼配合物6，7，13和14对Aβ1–42聚集体显示中等结合亲和力，K i值分别为162、37、366和78 nM。7和14的体外荧光染色显示与阿尔茨海默氏病患者脑部血管壁相关的Aβ斑块的强烈标记。[ 99m Tc] 7和[ 99m Tc] 14的初始脑摄取相对较低，分别为每克0.18和0.24 ID％，表明它们可能是有用的SPECT显像剂，可用于选择性检测与生活中脑血管相关的Aβ斑块人脑。

  DOI：

  10.1039/c3md00195d

文献信息

• 与Aβ斑块具有亲和力的2-芳基苯并噻唑类化 合物、其制备方法及应用
  申请人：北京师范大学

  公开号：CN103497217B

  公开（公告）日：2016-07-06

  本发明提供了一种与Aβ斑块具有高亲和力的2-芳基苯并噻唑类化合物、其制备方法及应用。所述化合物的结构如式（I）所示：体外竞争结合实验表明，该类分子与Aβ1-42聚集体具有中等亲和力；体外放射自显影实验表明Tc-99m标记的该类分子可特异性、高亲和力的与人脑血管中的Aβ斑块结合；正常小鼠体内生物分布实验表明，部分Tc-99m标记的显像剂具有很低初始脑摄取，血清除快等优点，有望成为一种新的用于CAA或AD早期临床诊断的单光子Aβ斑块显像剂。