3-amino-6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-carbazole-3-carboxylic acid | 51145-67-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3-amino-6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-carbazole-3-carboxylic acid
• 英文别名: 3-Amino-6-methoxy-1,2,4,9-tetrahydrocarbazole-3-carboxylic acid
• CAS: 51145-67-6
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O₃
• 分子量: 260.293
• InChiKey: ODKCHFSJHGFUGC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  88.3
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Tetrahydrocarbazol derivatives as ligands for G-protein-coupled receptors (GPCR)
  申请人：ZENTARIS AG

  公开号：US20030232873A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  This invention provides new tetrahydrocarbazole derivatives that act as ligands for G-protein-coupled receptors (GPCR), especially as antagonists of the gonadotropin-releasing hormone (GnRH). A pharmaceutical composition that contains these new tetrahydrocarbazole derivatives as well as a process for the production of the new tetrahydrocarbazole derivatives are also provided. Moreover, this invention relates to the administration of tetrahydrocarbazole derivatives for treating pathologic conditions that are mediated by GPCR, especially for inhibiting GnRH, in mammals, especially humans, who require such an administration, as well as the use of tetrahydrocarbazole derivatives for the production of a pharmaceutical agent for treating GPCR-mediated pathologic conditions, especially for inhibiting GnRH.

  这项发明提供了作为G蛋白偶联受体（GPCR）配体的新四氢咔唑衍生物，特别是作为促性腺激素释放激素（GnRH）的拮抗剂。还提供了一种含有这些新四氢咔唑衍生物的药物组合物，以及一种生产这些新四氢咔唑衍生物的方法。此外，这项发明涉及给哺乳动物，特别是人类，需要这种给药的通过四氢咔唑衍生物治疗GPCR介导的病理状况，特别是抑制GnRH的治疗，以及利用四氢咔唑衍生物生产用于治疗GPCR介导的病理状况，特别是抑制GnRH的药物的用途。
• TETRAHYDROCARBAZOLDERIVATE ALS LIGANDEN FÜR G-PROTEIN GEKOPPELTE REZEPTOREN (GPCR)
  申请人：Zentaris GmbH

  公开号：EP1453803A2

  公开（公告）日：2004-09-08
• US7122570B2
  申请人：——

  公开号：US7122570B2

  公开（公告）日：2006-10-17
• [DE] TETRAHYDROCARBAZOLDERIVATE ALS LIGANDEN FÜR G-PROTEIN GEKOPPELTE REZEPTOREN (GPCR)<br/>[EN] TETRAHYDROCARBOZOLE DERIVATIVES AS LIGANDS FOR G-PROTEIN COUPLED RECEPTORS (GPCR)<br/>[FR] DERIVES TETRAHYDROCARBAZOL SERVANT DE LIGANDS DE RECEPTEURS COUPLES AUX PROTEINES G (GPCR)
  申请人：ZENTARIS AG

  公开号：WO2003051837A2

  公开（公告）日：2003-06-26

  Die vorliegende Erfindung stellt neue Tetrahydrocarbazol-Derivate bereit, die als Liganden für G-Protein gekoppelteRezeptoren (GPCR), insbesondere als Antagonisten des Gonadotropin-freisetzenden Hormons (GnRH) wirken. Ferner wird eine pharmazeutische Zusammensetzung, enthaltend diese neuen Tetrahydrocarbazol-Derivate, sowie ein Verfahren zur Herstellung der neuen Tetrahydrocarbazol-Derivate bereitgestellt. Darüber hinaus betrifft die vorliegende Erfindung die Verabreichung von Tetrahydrocarbazol-Derivaten zur Behandlung von durch GPCR vermittelten Krankheitszuständen, insbesondere zur Inhibierung des GnRH, an Säugetiere, insbesondere Menschen, die eine solche Verabreichung benötigen, sowie die Verwendung von Tetrahydrocarbazol-Derivaten zurHerstellung eines pharmazeutischen Mittels zur Behandlung von durch GPCR vermittelten Krankheitszuständen, insbesondere zur Inhibierung des GnRH.