L-2-isopropyl-2,6-diazabicyclo[3.3.0]octane | 135037-27-3

• 英文名称: L-2-isopropyl-2,6-diazabicyclo[3.3.0]octane
• 英文别名: 4-propan-2-yl-2,3,3a,5,6,6a-hexahydro-1H-pyrrolo[3,2-b]pyrrole
• CAS: 135037-27-3
• 化学式: C₉H₁₈N₂
• 分子量: 154.255
• InChiKey: ZRWJLNHQSGVDGC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

文献信息

• FUSED QUADRACYCLIC COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  申请人：Tabomedex Biosciences, LLC

  公开号：US20170190713A1

  公开（公告）日：2017-07-06

  Provided herein are substituted fused quadracyclic compounds useful as inhibitors of MK2. The invention further provides pharmaceutical compositions of the compounds of the invention. The invention also provides medical uses of substituted fused quadracyclic compounds.

  本文提供了作为MK2抑制剂有用的替代融合四环化合物。本发明还提供了所述化合物的药物组合物。本发明还提供了替代融合四环化合物的医药用途。
• [EN] HTT MODULATORS FOR TREATING HUNTINGTON'S DISEASE<br/>[FR] MODULATEURS HTT POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE DE HUNTINGTON
  申请人：CHDI FOUNDATION INC

  公开号：WO2021231571A1

  公开（公告）日：2021-11-18

  Provided herein are certain compounds useful as HTT modulators. Such compound are useful in the treatment of Huntington's disease.

  以下提供了一些作为HTT调节剂有用的化合物。这些化合物在亨廷顿病的治疗中很有用。
• [EN] POLY(ADP-RIBOSE) GLYCOHYDROLASE (PARG) INHIBITORS AGAINST COVID MACRODOMAIN AND METHODS OF USING THE SAME<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA POLY(ADP-RIBOSE) GLYCOHYDROLASE (PARG) DIRIGÉS CONTRE LE MACRODOMAINE DU CORONAVIRUS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2022159818A1

  公开（公告）日：2022-07-28

  The present disclosure provides compounds of Formula (Ia) and Formula (Ib) and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A1, A2, R1, R2, R3, and R4are defined as set forth in the specification. The present disclosure also provides the use of compounds of Formula (Ia) or Formula (Ib) to treat a coronavirus infection in a subject.

  本公开提供公式（Ia）和公式（Ib）的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中A1、A2、R1、R2、R3和R4的定义如规范中所述。本公开还提供使用公式（Ia）或公式（Ib）的化合物治疗受冠状病毒感染的主体的方法。
• [EN] COMBINATION THERAPIES WITH SETD2 INHIBITORS<br/>[FR] POLYTHÉRAPIES AVEC DES INHIBITEURS DE SETD2
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2022261243A1

  公开（公告）日：2022-12-15

  The present disclosure provides SETD2 protein inhibitors, and methods, uses, compositions, and kits for treating diseases, disorders, or conditions in a subject with a SETD2 protein inhibitor and a Second Therapeutic Agent, wherein the Second Therapeutic Agent comprises one or more BTK inhibitors, one or more anti-CD20 monoclonal antibodies, one or more alkylating agents, one or more topoisomerase II inhibitors, one or more vinca alkaloids, one or more platinum-based drugs, one or more nucleoside anticancer agents, one or more PI3K inhibitors, one or more CDK4/6 inhibitors, one or more CARM1 inhibitors, one or more inhibitors of enzymes of DNA damage repair, one or more SYK inhibitors, or one or more MEK inhibitors, or a combination thereof.

  本公开提供SETD2蛋白抑制剂，以及使用SETD2蛋白抑制剂和第二治疗剂治疗受试者的方法、用途、组合物和试剂盒，其中第二治疗剂包括一种或多种BTK抑制剂、一种或多种抗CD20单克隆抗体、一种或多种烷基化剂、一种或多种拓扑异构酶II抑制剂、一种或多种长春烷类生物碱、一种或多种铂类药物、一种或多种核苷类抗癌药物、一种或多种PI3K抑制剂、一种或多种CDK4/6抑制剂、一种或多种CARM1抑制剂、一种或多种DNA损伤修复酶抑制剂、一种或多种SYK抑制剂或一种或多种MEK抑制剂，或其组合。
• Kondensierte Diazepinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0417630A2

  公开（公告）日：1991-03-20

  Kondensierte Diazepinone der allgemeinen Formel I in der einen der zweiwertigen Reste darstellt, X eine = CH-Gruppe oder ein Stickstoffatom ist, R einen niederen Alkylrest der gegebenenfalls noch substituiert sein kann durch ein gegebenenfalls Halogen, Methyl oder Methoxy tragendes Phenyl, R4 und R5 Wasserstoff, Halogen oder niederes Alkyl darstellen, R6 Wasserstoff, Chlor oder Methyl ist, R7 und R8 niederes Alkyl, R8 zusätzlich noch Halogen bedeuten und m, n, o und p die Zahlen 0, 1, 2 oder 3 mit folgenden Einschränkungen darstellen: die Summe aus m+n und die Summe aus o + bedeutet jeweils die Zahlen 1, 2 oder 3, die Summe aus n+o und die Summe aus m+p jeweils die Zahlen 1, 2, 3, 4 oder 5, wobei jedoch die Summe aus m+n+o+p immer größer als 2 sein muß, und A1, A2, A3, A4 Wasserstoff oder, für den Fall, daß m, n, o und p jeweils die Zahl 1 bedeuten, A1 und A2 zusammen oder A3 und A4 zusammen eine Ethylenbrücke darstellen, eignen sich zur Therapie cholinerg bedingter Spasmen und Motilitätsstörungen im Magen-Darm-Trakt, im Bereich der abführenden Gallengänge, zur symptomatischen Therapie der Cystitis und von Spasmen bei Urelithiasis, zur Therapie der relativen Inkontinenz, zur symptomatischen Therapie des Asthma bronchiale und der Bronchitis sowie zur Therapie ischämischer Herzerkrankungen. Die Verbindungen zeichnen sich durch eine gute Selektivität aus.

  通式 I 的缩合二氮杂卓酮 中 是二价基之一 X 是 CH 基团或氮原子，R 是低级烷基，可任选被苯基进一步取代，苯基可带有卤素、甲基或甲氧基，R4 和 R5 是氢、卤素或低级烷基，R6 是氢、氯或甲基，R7 和 R8 是低级烷基，R8 另外是卤素，m、n、o 和 p 是数字 0、1、2 或 3，但有以下限制：m+n之和和o+之和分别代表数字1、2或3，n+o之和和m+p之和分别代表数字1、2、3、4或5，但m+n+o+p之和必须始终大于2，A1、A2、A3、A4代表氢，或者在m、n、o和p分别代表数字1的情况下，A1和A2一起或A3和A4一起代表乙烯桥、适用于治疗胆碱诱发的胃肠道痉挛和运动障碍、泻胆管区域、膀胱炎和尿道结石痉挛的对症治疗、相对尿失禁的治疗、支气管哮喘和支气管炎的对症治疗以及缺血性心脏病的治疗。这些化合物具有良好的选择性。