摘要:
                                从氮配体(1-苯基吡唑,2-苯基吡啶和1-(2'-吡啶基)吲哚)衍生的环金属µ-卤代二聚体与一价氮和磷配体处理,形成了一系列中性单核钯(II)和铂(II)配合物。对这些配合物对小鼠淋巴细胞白血病细胞系L1210的初步筛选表明,这些配合物在相对宽的浓度范围内表现出生长抑制活性。导致增加活性的两个因素是金属中心周围的立体位阻,这是由于受阻配体(如2,6-二甲基吡啶)或磷配体的存在。钯和铂配合物之间几乎没有明显的相关性。选择了四种配合物进行进一步的体内研究,尽管在低于毒性水平的剂量下,没有一种钯配合物显示出对P388白血病的活性超过边缘水平,但一种金配合物,其金属中心受阻,确实显示出对这一模型的显著抗肿瘤活性。关键词:环金属化,钯,铂,细胞毒性,抗癌。