diglycol cabazitaxel | 1375468-21-5

• 英文名称: diglycol cabazitaxel
• 英文别名: diglycolyl-cabazitaxel；2-[2-[(2R,3S)-1-[[(1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4-acetyloxy-2-benzoyloxy-1-hydroxy-9,12-dimethoxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.03,10.04,7]heptadec-13-en-15-yl]oxy]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]oxy-2-oxoethoxy]acetic acid
• CAS: 1375468-21-5
• 化学式: C₄₉H₆₁NO₁₈
• 分子量: 952.019
• InChiKey: VWLJYMQCUZHQJW-XVKOHUKFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  68
• 可旋转键数：
  21
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  255
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  18

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  二甘醇酸 、 卡巴他赛 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 以88.5%的产率得到diglycol cabazitaxel
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC DENDRIMER
  [FR] DENDRIMÈRE THÉRAPEUTIQUE

  摘要：

  本文提供的是包含以下成分的树状聚合物：一个核心单元，五代的构建单元，它们是赖氨酸残基或其类似物，第一个末端基团包括与二甘醇基连接的卡巴齐嗪残基共价连接，第二个末端基团包括一个PEG基团。本文还提供了包含这些树状聚合物的药物组合物，以及这些树状聚合物在治疗癌症等疾病中的方法和用途。还提供了制备这些树状聚合物和中间体的方法。

  公开号：

  WO2020014750A1

文献信息

• Polymeric conjugates of active principles, their process of preparation and their polymeric intermediates
  申请人：Amgoune Abderrhamane

  公开号：US09278137B2

  公开（公告）日：2016-03-08

  The present invention relates to novel conjugates of active principles grafted to a polymer, to the nanoparticles comprising them, to their preparation and to their polymeric intermediates.

  本发明涉及将活性成分接枝到聚合物的新型共轭物，以及包括它们的纳米粒子，它们的制备和它们的聚合物中间体。
• Y-Shaped mPEG-PLA Cabazitaxel Conjugates: Well-Controlled Synthesis by Organocatalytic Approach and Self-Assembly into Interface Drug-Loaded Core–Corona Nanoparticles
  作者：Fethi Bensaid、Olivier Thillaye du Boullay、Abderrahmane Amgoune、Christian Pradel、L. Harivardhan Reddy、Eric Didier、Serge Sablé、Guillaume Louit、Didier Bazile、Didier Bourissou

  DOI：10.1021/bm400161g

  日期：2013.4.8

  A well-defined poly(ethylene glycol) methyl ether-b-poly(lactic acid) copolymer (mPEG-PLA) featuring a new, Y-shaped, architecture with a hydroxyl functional group between the two blocks has been prepared and thoroughly characterized. The functional copolymer was then readily coupled to diglycolyl-cabazitaxel. The resulting copolymer conjugates assembled into stable and monodisperse nanoparticles (NPs) in aqueous suspension. The architecture of the copolymer conjugate is shown to impact the spatial distribution of the drug within the nanoparticles. With the Y-shaped architecture, cabazitaxel was found localized at the interface of the hydrophobic PLA core and the hydrophilic mPEG corona of the NPs, as substantiated by variable temperature NMR analysis of the nanoparticles in D2O. Preliminary in vitro release studies reveal dependence on the architecture of the copolymer conjugate. This new approach offers promising perspectives to finely tune the position of the active ingredient in polymeric nanoparticles.
• POLYMERIC CONJUGATES OF ACTIVE PRINCIPLES, THEIR PROCESS OF PREPARATION AND THEIR POLYMERIC INTERMEDIATES
  申请人：SANOFI

  公开号：EP2640422B1

  公开（公告）日：2017-03-01
• US9278137B2
  申请人：——

  公开号：US9278137B2

  公开（公告）日：2016-03-08