恶喹酸 | 14698-29-4

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 恶喹酸
• 中文别名: 1-乙基-6,7-亚甲二氧基-4-喹诺酮-3-羧酸；恶喹酸/奥索利酸；喹菌酮；喹酸；奥索利酸；5-乙基-5,8-二氢-8-氧代-1,3-二噁茂[4,5-g]喹啉-7-羧酸；噁喹酸；5-乙基-5,8-二氢-8-氧代[1,3]-二氧戊环并[4,5-G]喹啉-7-羧酸；奥啉酸；1-乙基-6,7-亚甲氧基-4-喹啉酮-3-羧酸
• 英文名称: oxolinic Acid
• 英文别名: 5-ethyl-8-oxo-[1,3]dioxolo[4,5-g]quinoline-7-carboxylic acid
• CAS: 14698-29-4
• 化学式: C₁₃H₁₁NO₅
• mdl: MFCD00056775
• 分子量: 261.234
• InChiKey: KYGZCKSPAKDVKC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  314-316°C (dec.)
• 沸点：
  473℃
• 密度：
  1.3038 (rough estimate)
• 闪点：
  >110°(230°F)
• 溶解度：
  加热可溶于 0.5N NaOH
• 颜色/状态：
  CRYSTALS FROM DIMETHYLFORMAMIDE
• 碰撞截面：
  149.1 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 稳定性/保质期：

  对皮肤无刺激作用，但对眼睛有轻微的刺激作用。动物实验结果显示，该物质不会导致畸形、癌症或基因突变。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

ADMET

代谢

在大鼠、兔、狗体内产生1-乙基-1,4-二氢-7-羟基-6-甲氧基-6-氧代喹诺啉-3-羧酸；在大鼠、兔、狗体内产生氧代喹诺酰基-β-D-葡萄糖醛酸；研究团队包括Crew, MC, Melgar, MD, Haynes, LJ, Gala, RL和DiCarlo, FJ，《Xenobiotica》1卷，193页（1971年）。/来自表格/

YIELDS 1-ETHYL-1,4-DIHYDRO-7-HYDROXY-6-METHOXY-6-OXOQUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID IN RAT, RABBIT, DOG; YIELDS OXOLINOYL-BETA-D-GLUCURONIC ACID IN RAT, RABBIT, DOG; CREW, MC, MELGAR, MD, HAYNES, LJ, GALA, RL, & DICARLO, FJ, XENOBIOTICA, 1, 193 (1971). /FROM TABLE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

主要尿液代谢物是奥昔洛宁酸的葡萄糖苷酸......这种化合物在生物学上是活跃的，而几乎所有药物的葡萄糖苷酸在生物学上是惰性的......

MAJOR URINARY METABOLITE WAS GLUCURONIDE OF OXOLINIC ACID...THIS COMPD WAS BIOLOGICALLY ACTIVE WHEREAS ALMOST ALL DRUG GLUCURONIDES ARE BIOLOGICALLY INERT...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

OXOLINIC ACID ANTAGONIZED HYPNOTIC ACTION OF SODIUM BARBITOL IN MICE & RATS. EFFECTS OF OXOLINIC ACID WERE ANTAGONIZED BY ALPHA-METHYLTYROSINE, PIMOZIDE, RESERPINE, & DIAZEPAM. 奥索林酸拮抗了在小鼠和大鼠中硫喷妥钠的催眠作用。奥索林酸的作用被α-甲基酪氨酸、匹莫齐特、利血平和地西泮所拮抗。

OXOLINIC ACID ANTAGONIZED HYPNOTIC ACTION OF SODIUM BARBITOL IN MICE & RATS. EFFECTS OF OXOLINIC ACID WERE ANTAGONIZED BY ALPHA-METHYLTYROSINE, PIMOZIDE, RESERPINE, & DIAZEPAM.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

中枢神经系统毒性包括失眠（最常见）、不安、眩晕、头痛、嗜睡和视觉障碍。胃肠道反应包括恶心（最常见）、呕吐、腹部不适和腹泻。

CNS TOXICITY HAS INCL INSOMNIA (MOST FREQUENT), RESTLESSNESS, DIZZINESS, HEADACHE, DROWSINESS, & VISUAL DISTURBANCES. ... GI REACTIONS INCL NAUSEA (MOST FREQUENT), VOMITING, ABDOMINAL DISCOMFORT & DIARRHEA.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

较少见...包括发热、皮疹、光敏感性、心悸、呼吸困难及胸部紧缩感。还可见血清胆红素、SGOT和碱性磷酸酶的暂时性升高，以及白细胞减少和溶血性贫血。

LESS FREQUENT...REACTIONS INCL FEVER, SKIN ERUPTIONS, PHOTOSENSITIVITY, PALPITATIONS, DYSPNEA & SENSE OF CHEST TIGHTNESS. TRANSIENT ELEVATIONS OF SERUM BILIRUBIN, SGOT & ALKALINE PHOSPHATASE, AS WELL AS LEUKOPENIA & HEMOLYTIC ANEMIA HAVE ALSO BEEN DESCRIBED.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

偶尔的反应包括厌食...便秘，无力...瘙痒...罕见情况下，该药物可能会导致四肢肿胀，荨麻疹，口腔和牙龈疼痛，以及金属味...

OCCASIONAL REACTIONS INCL ANOREXIA...CONSTIPATION, WEAKNESS...PRURITUS... RARELY, DRUG MAY CAUSE SWELLING OF EXTREMITIES, URTICARIA, SORENESS OF MOUTH & GUMS, METALLIC TASTE...

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吸收、分配和排泄

摄入奥索林酸（5-乙基-5,8-二氢-8-氧代-1,3-二氧杂环[4,5-G]喹啉-7-羧酸）后，受试者的尿液中含少量生物学上不活跃且无法识别的奥索林酸复合物，但未检测到未改变的奥索林酸。

AFTER INGESTION OF OXOLINIC ACID, 5-ETHYL-5,8-DIHYDRO-8 -OXO-1,3-DIOXOLO-[4,5-G]QUINOLINE-7-CARBOXYLIC ACID, BY HUMAN SUBJECTS, URINE CONTAINED SMALL QUANTITY OF BIOLOGICALLY-INACTIVE & UNIDENTIFIED OXOLINIC ACID COMPLEX, BUT NO UNCHANGED OXOLINIC ACID.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

口服抗生素剂量中，(14)C-氧化林酸在24小时内的尿液和粪便中分别被排泄，大鼠分别为27%和41%，狗为19%和14%，兔为49%和37%，人为35%和10%。在狗和人中，(14)C的血药浓度在4小时后达到峰值，在大鼠和兔中在6小时后达到峰值。

OF ORAL DOSE OF ANTIBACTERIAL, (14)C-OXOLINIC ACID, THERE WAS EXCRETED IN 24-HR URINE & FECES RESPECTIVELY, 27 & 41% BY RAT, 19 & 14% BY DOG, 49 & 37% BY RABBIT, & 35 & 10% BY MAN. BLOOD LEVELS OF (14)C PEAKED AFTER 4 HR IN DOG & MAN, & AFTER 6 HR IN RAT & RABBIT.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

口服给药后...从胃肠道迅速吸收。生物活性未结合药物的最高血清浓度在大约2-4小时内达到，范围从1.8-3.6微克/毫升。在给药的前三天血清水平较低...，表明分布较慢...药物的蛋白结合率约为77-81%。

AFTER ORAL ADMIN...RAPIDLY ABSORBED FROM GI TRACT. PEAK SERUM CONCN OF BIOLOGICALLY ACTIVE UNCONJUGATED DRUG ARE ATTAINED IN 2-4 HR & RANGE FROM 1.8-3.6 UG/ML. LOWER SERUM LEVELS...OCCUR DURING 1ST 3 DAYS OF DOSING, SUGGESTING SLOW DISTRIBUTION... PROTEIN BINDING OF DRUG IS ABOUT 77-81%.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

750毫克，每日两次，连续服用7天，在10名健康女性中进行研究。与食物同服时，排泄延迟6小时，但48小时内的恢复量并未减少。

750 MG ADMIN TWICE/DAY FOR 7 DAYS STUDIED IN 10 HEALTHY WOMEN. WHEN TAKEN WITH FOOD, EXCRETION RETARDED BY 6 HR BUT 48 HR RECOVERY NOT DECR.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S24/25
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2934999090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  JI5075000
• 储存条件：
  2-8°C

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Oxolinic acid
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
急性毒性, 经皮 (类别 5)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
H313 接触皮肤可能有害。
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
事故响应
P301 + P312 如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P330 漱口。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C13H11NO5
分子式
: 261.2 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Oxolinic acid
<=100%
化学文摘登记号(CAS 14698-29-4
No.) 238-750-8
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 白色, 灰白色或米色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 525 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 经皮 - 大鼠 - > 2,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
细胞突变性-体外试验 - 仓鼠 - 肺
DNA抑制
细胞突变性-体内试验 - 大鼠 - 经口
DNA损伤
致癌性
致癌性 - 大鼠 - 经口
肿瘤发生：符合RTECS标准的成瘤性。 肿瘤发生作用：睾丸肿瘤。
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: JI5075000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 16. 其他信息
进一步信息
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

喹啉酮类杀菌剂

恶喹酸

恶喹酸又名氧环噁喹酸、奥基索林酸、奥林酸。它是第二代喹啉酮类杀菌剂，在常温下为白色或带黄白色的柱状结晶或结晶性粉末，无臭无味。对革兰氏阴性菌和一部分阳性菌有较强的抗菌效力，并且与抗生素没有交叉耐药性，但对真菌与结核杆菌无效。它的优点是用量低、抑菌效果好。主要用于治疗鱼、虾的细菌性疾病，被认为是水产动物疾病较为理想的药物之一，尤其在防治鳗弧菌和嗜水气单胞杆菌等鱼类病原菌方面具有显著效果。

日本和台湾的使用情况

恶喹酸在日本和台湾广泛应用于鳗鱼和其他水产动物。不过，在海水养殖中，pH值对其有轻微影响，碱性环境下需增加用药剂量。该药物在25天前必须停止使用，否则残留量可能超标。日本市场禁止进口含有恶喹酸的产品，而台湾地区规定了其在鱼类、虾类、鸡蛋等十三项食品中的残留容许量。

毒性

原药对大鼠急性经口LD₅₀值为630 mg/kg（雄性），570 mg/kg（雌性）；对雄小鼠的LD₅₀值是2200 mg/kg，雌小鼠则为1450 mg/kg。皮肤接触无刺激作用，但眼睛有轻微刺激。无致敏性，长期饲喂试验未发现致癌、致畸或致突变效应。常规使用下对鱼类没有影响，鲤鱼LC₅₀值为10 mg/L（48小时）。

化学性质

恶喹酸为固体，熔点310℃，相对密度1.55（25℃），蒸汽压小于1.46×10^-4 Pa。它能够抑制DNA的合成，阻碍病菌分裂和增殖，并通过结合革兰阴性菌内的DNA超卷曲结构酶亚组A来阻止其复制，从而导致死亡。浸种或种子包衣处理后可达到97%以上的防效。

应用领域

用于防治水稻粒腐病、马铃薯黑腔病、软腐病和火疫病等；对白菜软腐病也有良好的保护作用。此外，在叶面喷施方面，恶喹酸还能够有效治疗疖疮病、弧菌病、类结节症等多种鱼类细菌性疾病。

生产方法

首先通过亚甲基二氧基苯的硝化和还原制备得到亚甲基二氧基苯胺；然后将其与乙氧基次甲基丙二酸二乙酯在80-90℃条件下加热反应3小时，再经环合、N-烷基化等步骤最终合成喹菌酮。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  恶喹酸 在 三溴化硼 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 1-ethyl-6,7-dihydroxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carbonic acid
  参考文献：
  名称：

  Cephalosporin compounds

  摘要：

  头孢菌素衍生物，其具有如下公式I的3位取代基：##STR1## 其中R.sup.1是氢、烯基或可选地取代的烷基；Het是一个5或6元的杂环，通过碳原子与酰胺键相连，其中Het选自公式II-III的组：##STR2## 其中A是CH或氮原子；B是氧、硫或NR.sup.4基团；D、E、F和G中有一个或两个是氮原子，其余是CH基团；或者Het是吡嗪酮、吡啶酮、吡嗪酮或嘧啶酮环，或者是这些环的硫酮等价物，这些环在其中一个氮原子上带有取代基R.sup.4，或者是吡喃酮或吡喃硫酮；环Het通过任何相邻的碳原子与苯环融合；并且Het通过一个碳原子与--CH.sub.2 NR.sup.1 CO--基团相连；R.sup.2是羟基或其体内的可水解酯；R.sup.3与R.sup.2相邻，是羟基或其体内的可水解酯；R.sup.4具有各种值。描述了这些化合物作为抗菌剂的使用，以及它们的制备过程和中间体。

  公开号：

  US05019570A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(6-bromobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-3-oxopropanenitrile 在 ammonium hydroxide 、 硫酸 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 L-脯氨酸 、 copper dichloride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 恶喹酸
  参考文献：
  名称：

  铜催化的以水为良性反应介质的取代4-喹诺酮类化合物的合成：在草酸和BQCA的构建中的应用

  摘要：

  已开发出一种铜催化的三组分合成方法，用于从取代的3-（2-卤代苯基）-3-氧代丙烷，醛和水溶液合成取代的4-喹诺酮衍生物。NH 3使用水作为对环境无害的反应介质。此外，所获得产品的合成效用已成功地用于合成可用的亚氧酸和BQCA药物。该方法的关键特征包括可商购的起始原料，广泛的范围以及中等至良好的反应产率。与甲醛反应，以及其他官能团，例如-CN，-NO 2，-SO 2Ar和-COAr也成功。此外，与杂环化合物（如3-（3-溴噻吩-2-基）-3-氧代丙烷腈）的反应进行得很顺利，得到了四氢噻吩并[3,2 - b ]吡啶-6-腈的类似物。两种衍生物的克级合成证实了所设计方案的实用性。

  DOI：

  10.1002/adsc.201900286

文献信息

• [EN] ACC INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACC ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：GILEAD APOLLO LLC

  公开号：WO2017075056A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention provides compounds I and II useful as inhibitors of Acetyl CoA Carboxylase (ACC), compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物I和II，这些化合物可用作乙酰辅酶A羧化酶（ACC）的抑制剂，以及它们的组合物和使用方法。
• [EN] BICYCLYL-SUBSTITUTED ISOTHIAZOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ISOTHIAZOLINE SUBSTITUÉS PAR UN BICYCLYLE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2014206910A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  The present invention relates to bicyclyl-substituted isothiazoline compounds of formula (I) wherein the variables are as defined in the claims and description. The compounds are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests and nematodes. The invention also relates to a method for controlling invertebrate pests by using these compounds and to plant propagation material and to an agricultural and a veterinary composition comprising said compounds.

  本发明涉及公式（I）中变量如索权和说明中所定义的自行车基取代异噻唑啉化合物。这些化合物对抗或控制无脊椎动物害虫，特别是节肢动物害虫和线虫方面具有用途。该发明还涉及一种通过使用这些化合物来控制无脊椎动物害虫的方法，以及包含所述化合物的植物繁殖材料、农业和兽医组合物。
• [EN] AZOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS AZOLINE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2015128358A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  The present invention relates to azoline compounds of formula (I) wherein A, B1, B2, B3, G1, G2, X1, R1, R3a, R3b, Rg1 and Rg2 are as defined in the claims and the description. The compounds are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests and nematodes. The invention also relates to a method for controlling invertebrate pests by using these compounds and to plant propagation material and to an agricultural and a veterinary composition comprising said compounds.

  本发明涉及式（I）的噁唑啉化合物，其中A、B1、B2、B3、G1、G2、X1、R1、R3a、R3b、Rg1和Rg2如权利要求和描述中所定义。这些化合物对抗或控制无脊椎动物害虫，特别是节肢动物害虫和线虫方面具有用途。该发明还涉及一种利用这些化合物控制无脊椎动物害虫的方法，以及包括所述化合物的植物繁殖材料、农业和兽医组合物。
• [EN] SUBSTITUTED QUINAZOLINES AS FUNGICIDES<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES, UTILISÉES EN TANT QUE FONGICIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2010136475A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The present invention relates to a compound of formula (I) wherein wherein the substituents have the definitions as defined in claim 1or a salt or a N-oxide thereof, their use and methods for the control and/or prevention of microbial infection, particularly fungal infection, in plants and to processes for the preparation of these compounds.

  本发明涉及一种具有如下式（I）的化合物，其中取代基具有权利要求1中定义的定义，或其盐或N-氧化物，它们的用途以及用于控制和/或预防植物中微生物感染，特别是真菌感染的方法，以及制备这些化合物的方法。
• [EN] MICROBIOCIDAL OXADIAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXADIAZOLE MICROBIOCIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2017157962A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Compounds of the formula (I) wherein the substituents are as defined in claim 1, useful as a pesticides, especially fungicides.

  式(I)的化合物，其中取代基如权利要求1所定义，作为杀虫剂特别是杀菌剂有用。

表征谱图