吡罗昔康 | 36322-90-4

• 物质功能分类: 原料药 - 解热镇痛药 - 非甾抗炎药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 中文名称: 吡罗昔康
• 中文别名: 炎痛喜康；2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物；吡啶苯噻酰胺；吡氧噻嗪
• 英文名称: Piroxicam
• 英文别名: 4-hydroxy-2-methyl-1,1-dioxo-N-pyridin-2-yl-1λ6,2-benzothiazine-3-carboxamide
• CAS: 36322-90-4
• 化学式: C₁₅H₁₃N₃O₄S
• mdl: MFCD00057317
• 分子量: 331.352
• InChiKey: QYSPLQLAKJAUJT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  198-200°C
• 密度：
  1.3664 (rough estimate)
• 溶解度：
  几乎不溶于水，溶于二氯甲烷，微溶于无水乙醇。
• 最大波长(λmax)：
  358nm(H2O)(lit.)
• 物理描述：
  Solid
• 水溶性：
  -4.16
• Caco2细胞的药物渗透性：
  -4.45
• 碰撞截面：
  170.9 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: Major Mix IMS/Tof Calibration Kit (Waters)]
• 保留指数：
  1413

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

ADMET

代谢

肾脏的

Renal

来源:DrugBank

代谢

吡罗昔康已知的人类代谢物包括5'-羟基吡罗昔康。

Piroxicam has known human metabolites that include 5'-Hydroxypiroxicam.

来源:NORMAN Suspect List Exchange

毒理性

• 肝毒性

服用吡罗昔康的患者中有3%至18%报告了血清转氨酶水平升高，但出现黄疸的 symptomatic liver disease（有症状的肝病）却很罕见（估计每10万份处方中发生1到5例）。因吡罗昔康引起的临床上明显的肝损伤症状出现的时间不一，从几天到几个月不等，但通常在治疗的前1到6周内。损伤的模式主要是胆汁淤积性，尽管也有报告出现混合型或肝细胞性损伤的情况（案例1）。嗜酸性粒细胞增多、皮疹和发热可能出现，但并非总是存在，通常也不显著。自身抗体很少被发现。这种损伤通常是自限性的，并在1到2个月内恢复。也有极少数急性肝衰竭的报道。

Elevated serum aminotransferase levels have been reported in 3% to 18% of patients taking piroxicam, but symptomatic liver disease with jaundice is rare (estimated at 1 to 5 cases per 100,000 prescriptions). The latency to onset of symptoms of clinically apparent liver injury due to piroxicam is variable from a few days to several months, but is generally within the first 1 to 6 weeks of treatment. The pattern of injury is predominantly cholestatic, although cases presenting with mixed or hepatocellular patterns have been reported (Case 1). Eosinophilia, rash and fever can occur, but are not always present and are usually not prominent. Autoantibodies are rarely found. The injury is usually self-limited and recovery occurs within 1 to 2 months. Rare cases of acute liver failure have been reported.

来源:LiverTox

毒理性

• 药物性肝损伤

化合物：吡氧噻嗪

Compound:piroxicam

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

DILI 注解：较少的药物性肝损伤关注

DILI Annotation:Less-DILI-Concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

严重性等级：3

Severity Grade:3

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

标签部分：警告和预防措施

Label Section:Warnings and precautions

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

吸收、分配和排泄

• 吸收

口服给药后吸收良好。

Well absorbed following oral administration.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

吡罗昔康及其生物转化产物通过尿液和粪便排出，尿液中出现的量大约是粪便中的两倍。大约5%的吡罗昔康剂量以原形排出。然而，吡罗昔康的消除主要通过肝脏代谢。吡罗昔康还会排入人乳中。

Piroxicam and its biotransformation products are excreted in urine and feces, with about twice as much appearing in the urine as in the feces. Approximately 5% of a piroxicam dose is excreted unchanged. However, a substantial portion of piroxicam elimination occurs by hepatic metabolism. Piroxicam is excreted into human milk.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

0.14升/千克

0.14 L/kg

来源:DrugBank

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  3005101000
• 危险品运输编号：
  UN 2811
• RTECS号：
  DL0705000
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 危险标志：
  GHS06
• 危险性描述：
  H301
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 储存条件：
  2-8°C

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 吡罗昔康
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
4-Hydroxy-2-methyl-3-(pyrid-2-yl-carbamoyl)-2H-1,2-benzothiazine 1,1-dioxide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H301 吞咽会中毒
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
事故响应
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330 漱口。
安全储存
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 4-Hydroxy-2-methyl-3-(pyrid-2-yl-carbamoyl)-2H-1,2-benzothiazine 1,1-
别名
dioxide
: C15H13N3O4S
分子式
: 331.35 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Piroxicam
<=100%
化学文摘登记号(CAS 36322-90-4
No.) 252-974-3
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
消化系统失调, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US）
或P2型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
半数致死剂量 (LD50) 经皮 - 大鼠 - > 5,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
实验室试验表明有畸胎生成效应
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
消化系统失调, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: DL0705000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Piroxicam)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Piroxicam)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Piroxicam)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 16. 其他信息
进一步信息
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

根据提供的信息，我可以为您总结和整理关于吡罗昔康的多个方面：

1. 基本性质

化学结构与物理性质：

• 颜色、形态及熔点：黄色针状结晶，熔点为198-200℃。
• 溶解性：易溶于碱和吡啶，微溶于乙醇，不溶于水。

2. 生产方法

• 每吨吡罗昔康消耗约0.5吨的2-氨基吡啶。

3. 应用领域

• 适应症：
  • 风湿性及类风湿性关节炎
  • 强直性脊椎炎
  • 急性肌肉骨骼损伤
  • 急性痛风
• 作用机制：抑制炎症介质前列腺素的生物合成，产生解热、镇痛和抗炎作用。

4. 药理效果

• 与同类药物比较：
  • 在治疗关节炎时，疗效类似于吲哚美辛、阿司匹林及萘普生。
  • 镇痛作用类似甲氯芬那酸，但持续时间更长（Marcucci研究结果）。

5. 不良反应

• 常见不良反应：胃肠道不适（如恶心、呕吐等）、头晕、皮疹或瘙痒。
• 严重不良反应：消化性溃疡、出血甚至穿孔、中性粒细胞减少等，发生率较低但需注意。

6. 注意事项与禁忌症

• 禁用于哮喘患者、乙酰水杨酸或其他非甾体抗炎药过敏者、胃肠道溃疡病史患者。
• 肾功能不全、心血管疾病、凝血机制或血小板功能障碍、哮喘等患者应慎用。
• 长期用药需定期检查肝肾功能及血象。

7. 与其他药物相互作用

• 减弱抗凝药（如双香豆素）的作用，增加出血风险。
• 增加与阿司匹林合用时胃肠道溃疡和出血的风险。

参考文献

• 多篇关于吡罗昔康的研究文献及书籍引用。

综上所述，吡罗昔康是一种有效的非甾体抗炎药，广泛应用于多种炎症性疾病的治疗。然而，在使用过程中需要注意其潜在的不良反应，并遵循医生指导以确保安全有效用药。

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  4-甲氧基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺 1,1-二氧化物	4-methoxy-2-methyl-N-(pyridin-2-yl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide	76780-03-5	C16H15N3O4S	345.379
  ——	4-Ethoxy-2-methyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ6-benzo[e][1,2]thiazine-3-carboxylic acid pyridin-2-ylamide	121649-45-4	C17H17N3O4S	359.406
  吡罗昔康杂质 B	piroxicam	65897-46-3	C14H11N3O4S	317.325
  甲基物	methyl 2-methyl-4-hydroxy-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxylate 1,1-dioxide	35511-15-0	C11H11NO5S	269.278
  4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酸乙酯 1,1-二氧化物	ethyl 4-hydroxy-2-methyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxylate 1,1-dioxide	24683-26-9	C12H13NO5S	283.305
  ——	N-(pyridin-2-yl)-4-(benzenesulfonyl)-2-methyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide	——	C21H17N3O5S2	455.515
  ——	methoxyethyl 2-methyl-4-hydroxy-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxylate 1,1-dioxide	80201-74-7	C13H15NO6S	313.331
  4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酸异丙酯 1,1-二氧化物	isopropyl 4-hydroxy-2-methyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxylate 1,1-dioxide	118854-48-1	C13H15NO5S	297.332
  4-羟基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯1,1-二氧化物	methyl 4-hydroxy-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxylate 1,1-dioxide	35511-14-9	C10H9NO5S	255.251
  ——	2-methoxyethyl 4-hydroxy-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxylate 1,1-dioxide	80201-73-6	C12H13NO6S	299.304
• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  4-甲氧基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺 1,1-二氧化物	4-methoxy-2-methyl-N-(pyridin-2-yl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide	76780-03-5	C16H15N3O4S	345.379
  ——	4-Ethoxy-2-methyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ6-benzo[e][1,2]thiazine-3-carboxylic acid pyridin-2-ylamide	121649-45-4	C17H17N3O4S	359.406
  ——	4-Isopropoxy-2-methyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ6-benzo[e][1,2]thiazine-3-carboxylic acid pyridin-2-ylamide	118854-49-2	C18H19N3O4S	373.433
  ——	2-Methyl-1,1-dioxo-4-propoxy-1,2-dihydro-1λ6-benzo[e][1,2]thiazine-3-carboxylic acid pyridin-2-ylamide	121649-46-5	C18H19N3O4S	373.433
  ——	4-[3-(hydroxy)-n-propyloxy]-2-methyl-N-(2-pyridinyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide	——	C18H19N3O5S	389.432
  ——	4-Butoxy-2-methyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ6-benzo[e][1,2]thiazine-3-carboxylic acid pyridin-2-ylamide	121649-47-6	C19H21N3O4S	387.459
  ——	4-Hexyloxy-2-methyl-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ6-benzo[e][1,2]thiazine-3-carboxylic acid pyridin-2-ylamide	121649-48-7	C21H25N3O4S	415.513
  ——	2-Methyl-4-octyloxy-1,1-dioxo-1,2-dihydro-1λ6-benzo[e][1,2]thiazine-3-carboxylic acid pyridin-2-ylamide	121649-49-8	C23H29N3O4S	443.567
  ——	4-(Butyryloxy)methoxy-2-methyl-N-(pyridin-2-yl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-Dioxide	——	C20H21N3O6S	431.469
  ——	4-[3-(methoxycarbonyloxy)-n-propyloxy]-2-methyl-N-(2-pyridinyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide	——	C20H21N3O7S	447.469

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吡罗昔康 在 三乙胺 、 1-(fluorosulfonyl)-2,3-dimethyl-1H-imidazol-3-ium trifluoromethanesulfonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.17h， 以56%的产率得到5-methyl-3-(pyridin-2-yl)-5H-benzo[5,6][1,2]thiazino[3,4-e][1,2,3]oxathiazin-4(3H)-one-2,2,6,6-tetraoxide
  参考文献：
  名称：

  SuFEx Click化学的新门户：稳定的氟磺酰基咪唑鎓盐，以前所未有的反应性，选择性和范围成为“ F-SO2 +”供体

  摘要：

  已经发现，硫酰氟SO 2 F 2在各种环境中，甚至在高功能分子中，都可以使苯酚衍生化。现在，我们报告固体三氟甲磺酸氟磺酰基咪唑鎓盐向底物中的Nu-H受体基团传递相同的“ F-SO 2 + ”片段。但是，这种三氟甲磺酸盐是一种比SO 2 F 2更具活性的氟磺化剂，并显示出其自身的选择性偏好。而且，在停止反应之前，新的三氟甲磺酸偶氮鎓试剂与伯胺和苯胺反应一次。另一方面，用三乙胺和两当量的“ F-SO 2 +“供体存在，它以良好的收率继续进行双（氟硫磺酰基）酰亚胺的转化-这是我们从未见过的两个重要的转化反应，我们将磺酰氟用作亲电试剂。

  DOI：

  10.1002/anie.201712429
• 作为产物：
  描述：

  N-(pyridin-2-yl)-4-(benzenesulfonyl)-2-methyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 以91%.的产率得到吡罗昔康
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of

  摘要：

  制备3,4-二氢-2-取代-4(或3)-氧代-2H-1,2-噻嗪-3(或4)-羧酸1,1-二氧镁螯合物衍生物及其酸的过程是通过适当地将3,4-二氢-2-取代-4(或3)-氧代-2H-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物与烷基镁碳酸盐反应，然后水解，并将其用作N-取代-2-取代-2H-1,2-噻嗪-3(或4)-羧酰胺-1,1-二氧化物衍生物的中间体，有效的抗炎药物。

  公开号：

  US04683306A1

文献信息

• [EN] DIHYDROPYRROLONAPHTYRIDINONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF JAK<br/>[FR] COMPOSÉS DE DIHYDROPYRROLONAPHTYRIDINONE COMME INHIBITEURS DE JAK
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2010144486A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  Disclosed are JAK inhibitors of formula (I) where G1, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are defined in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture which contain the compounds, methods and materials for making the compounds, and methods of using the compounds to treat diseases, disorders, and conditions involving the immune system and inflammation, including rheumatoid arthritis, hematological malignancies, epithelial cancers (i.e., carcinomas), and other diseases, disorders or conditions associated with JAK.

  揭示了式(I)的JAK抑制剂，其中G1、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7在规范中定义。还披露了含有这些化合物的药物组合物、试剂盒和制造物品，制备这些化合物的方法和材料，以及使用这些化合物治疗涉及免疫系统和炎症的疾病、紊乱和症状的方法，包括类风湿关节炎、血液恶性肿瘤、上皮癌（即癌症）和其他与JAK相关的疾病、紊乱或症状。
• [EN] CATHEPSIN CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉASES À CYSTÉINE DE TYPE CATHEPSINES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015054038A1

  公开（公告）日：2015-04-16

  This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

  这项发明涉及一类新型化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于对卡特普辛K、L、S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗需要抑制骨吸收的疾病，如骨质疏松症。
• Eflornithine Prodrugs, Conjugates and Salts, and Methods of Use Thereof
  申请人：Xu Feng

  公开号：US20100120727A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  In one aspect, the present invention provides a composition of a covalent conjugate of an eflornithine analog with an anti-inflammatory drug. In another aspect, the present invention provides a composition of an eflornithine prodrug. In another aspect, the present invention provides a composition of an eflornithine or its derivatives aspirin salt. In another aspect, the present invention provides methods for treating or preventing cancer using the conjugates or salts of eflornithine analogs or eflornithine prodrugs.

  在一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀类似物与抗炎药物的共价结合物的组合物。在另一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀前药的组合物。在另一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀或其衍生物水杨酸盐的组合物。在另一个方面，本发明提供了使用氟硝西汀类似物或氟硝西汀前药的共轭物或盐来治疗或预防癌症的方法。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2017012647A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  The present invention discloses compounds according to Formula (I), wherein R1, R3, R4, R5, L1, and Cy are as defined herein. The present invention also provides compounds, methods for the production of said compounds of the invention, pharmaceutical compositions comprising the same and their use in allergic or inflammatory conditions, autoimmune diseases, proliferative diseases, transplantation rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformations, and/or diseases associated with hypersecretion of IL6 and/or interferons. The present invention also methods for the prevention and/or treatment of the aforementioned diseases by administering a compound of the invention.

  本发明公开了根据式（I）的化合物，其中R1、R3、R4、R5、L1和Cy如本文所定义。本发明还提供了该发明的化合物、制备该化合物的方法、包括相同化合物的药物组合物以及它们在过敏或炎症症状、自身免疫疾病、增殖性疾病、移植排斥、涉及软骨周转障碍的疾病、先天软骨畸形和/或与IL6和/或干扰素过度分泌相关的疾病中的使用。本发明还提供了通过给予该发明的化合物来预防和/或治疗上述疾病的方法。
• [EN] COMPOUNDS AND THEIR USE AS BACE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE BACE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2016055858A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  The present application relates to compounds of formula (I), (la), or (lb) and their pharmaceutical compositions/preparations. This application further relates to methods of treating or preventing Αβ-related pathologies such as Down's syndrome, β- amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI ("mild cognitive impairment"), Alzheimer's disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer's disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer's disease or dementia, including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease.

  本申请涉及式(I)、(Ia)或(Ib)的化合物及其药物组合物/制剂。本申请进一步涉及治疗或预防与Αβ相关的病理学，如唐氏综合症，β-淀粉样蛋白血管病，如但不限于脑淀粉样蛋白血管病或遗传性脑出血，与认知损害相关的疾病，如但不限于MCI（“轻度认知损害”），阿尔茨海默病，记忆丧失，与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与疾病如阿尔茨海默病或痴呆症相关的神经退行性疾病，包括混合性血管性和退行性起源的痴呆，早老性痴呆，老年性痴呆和与帕金森病相关的痴呆的方法。

表征谱图