盐酸克林霉素 | 21462-39-5

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 林可胺类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 盐酸克林霉素
• 中文别名: 盐酸林大霉素；克林霉素盐酸盐
• 英文名称: clindamycin hydrochloride
• 英文别名: Clindamycin hydrochloride, Antibiotic for Culture Media Use Only；(2S,4R)-N-[(1S,2S)-2-chloro-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-methylsulfanyloxan-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propylpyrrolidin-1-ium-2-carboxamide;chloride
• CAS: 21462-39-5
• 化学式: C₁₈H₃₃ClN₂O₅S*ClH
• 分子量: 461.45
• InChiKey: AUODDLQVRAJAJM-XJQDNNTCSA-N

物化性质

• 熔点：
  141°C
• 溶解度：
  H2O：50 mg/mL，澄清，无色
• 颜色/状态：
  Yellow, amorphous solid
• 蒸汽压力：
  5.28X10-17 mm Hg at 25 °C (est)
• 稳定性/保质期：

• 旋光度：
  Specific optical rotation = +214 deg at 25 °C/D (chloroform)
• 分解：
  When heated to decomposition it emits toxic fumes of /chlorine, oxides of sulfur, and oxides of nitrogen/.
• 碰撞截面：
  200.6 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.81
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.94
• 拓扑面积：
  128
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  7

ADMET

代谢

克林霉素部分代谢为生物活性和非活性的代谢物。主要的生物活性代谢物是克林霉素亚砜和N-去甲基克林霉素，它们通过尿液、胆汁和粪便排出。在24小时内，大约10%的口服克林霉素剂量以活性药物和代谢物的形式通过尿液排出，3.6%通过粪便排出；其余的以非活性代谢物的形式排出。

Clindamycin is partially metabolized to bioactive and inactive metabolites. The major bioactive metabolites are clindamycin sulfoxide and N-demethyl-clindamycin which are excreted in urine, bile, and feces. Within 24 hours, approximately 10% of an oral dose of clindamycin is excreted in urine and 3.6% is excreted in feces as active drug and metabolites; the remainder is excreted as inactive metabolites.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

大约10%的克林霉素以原形在尿液中排出，少量在粪便中发现... 克林霉素通过代谢转化为N-去甲基克林霉素和克林霉素亚砜而失活，这些代谢物通过尿液和胆汁排出。

Only about 10% of the clindamycin admin is excreted unaltered in urine, and small quantities are found in feces ... Clindamycin is inactivated by metabolism to N-demethylclindamycin and clindamycin sulfoxide, which are excreted in the urine and bile.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 肝毒性

克林霉素与两种形式的肝毒性有关：通常是短暂性的血清转氨酶升高，通常在连续几天接受高剂量静脉注射后出现；以及急性特异质性肝损伤，这种损伤在开始治疗后的1到3周内出现，通常病情较轻且自限性。 高剂量的静脉注射克林霉素可能会导致血清ALT水平升高，升高范围在正常上限的2到10倍之间，这种情况通常在治疗开始后5到15天内出现，与静脉注射苯唑西林治疗时的情况相似（案例1）。如果出现症状、黄疸和碱性磷酸酶升高，通常也是轻微的（案例2），并且一旦停止克林霉素治疗或转为较低剂量或口服制剂，转氨酶水平会迅速降至正常范围（1到2周内）。 克林霉素治疗也与在开始口服或胃肠外治疗后的1到3周内出现的明显特异质性肝损伤有关（案例3）。血清酶升高的模式通常是肝细胞型或混合型，但也可能是胆汁淤积型。过敏表现如皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多是典型的，但往往不明显，并非所有病例都会出现。自身抗体通常不存在。急性肝损伤可能伴随其他过敏反应的迹象，如史蒂文斯-约翰逊综合征或其他严重皮肤反应。肝损伤通常为轻到中度严重，停药后迅速缓解。然而，也有致命案例的报道。 可能性评分：B（很可能是明显临床肝损伤的原因）。

Clindamycin has been linked to two forms of hepatotoxicity: transient serum aminotransferase elevations usually occurring after several days of high intravenous doses; and, an acute, idiosyncratic liver injury that arises within 1 to 3 weeks of starting therapy and is typically mild and self-limited. High doses of intravenous clindamycin can be accompanied by elevations in serum ALT levels in the range of 2 to 10 times the upper limit of normal starting after 5 to 15 days of therapy in a manner similar to what occurs with intravenous oxacillin therapy (Case 1). Symptoms, jaundice, and alkaline phosphatase elevations are mild if they occur at all (Case 2), and aminotransferase levels rapidly fall into the normal range (in 1 to 2 weeks) upon stopping clindamycin or switching to lower doses or to oral formulations with which it rarely occurs. Clindamycin therapy has also been linked to a clinically apparent, idiosyncratic liver injury that arises between 1 to 3 weeks after starting either oral or parenteral therapy (Case 3). The pattern of serum enzyme elevations is typically hepatocellular or mixed, but can be cholestatic. Allergic manifestations such as rash, fever and eosinophilia are typical, but often are not prominent and are not present in all cases. Autoantibodies are generally not present. The acute liver injury may accompany other signs of hypersensitivity such as Stevens Johnson syndrome or other severe skin reactions. The liver injury is usually mild-to-moderate in severity and resolves rapidly with stopping. However, fatal instances have been reported. Likelihood score: B (highly likely cause of clinically apparent liver injury).

来源:LiverTox

毒理性

• 相互作用

抗生素诱导的小鼠膈神经-半膈肌准备的可逆性麻痹通过钙和通过新斯的明。

Reversibility of antibiotic-induced paralysis of mouse phrenic nerve-hemidiaphragm preparation by calcium and by neostigmine.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

同时使用含有高岭土或凹凸棒土的止泻药与口服克林霉素可能会显著延迟口服克林霉素的吸收；应避免同时使用，或者建议患者在口服林可霉素前不少于2小时或后3至4小时服用吸附性止泻药。

Concurrent use of kaolin- or attapulgite-containing antidiarrheals with oral clindamycin may significantly delay the absorption of oral clindamycin; concurrent use should be avoided or patients should be advised to take adsorbent antidiarrheals not less than 2 hours before or 3 to 4 hours after oral lincomycins.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

体外实验有证据表明红霉素和克林霉素之间存在拮抗作用。

There is in vitro evidence of antagonism between erythromycin and clindamycin.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

克林霉素据报道在体外对抗氨基糖苷类的杀菌活性，一些临床医生建议不要同时使用这些药物。然而，体内拮抗作用尚未得到证实，克林霉素已成功与氨基糖苷类药物联合使用，没有明显降低活性。

Clindamycin has been reported to antagonize the bactericidal activity of aminoglycosides in vitro, and some clinicians recommend that these drugs not be used concomitantly. However, in vivo antagonism has not been demonstrated, and clindamycin has been administered successfully in conjunction with an aminoglycoside with no apparent decrease in activity.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

克林霉素在口服给药后几乎完全吸收。在摄入150毫克后，1小时内达到2至3微克/毫升的峰值血浆浓度。胃中有食物存在并不减少吸收。这种抗生素的半衰期约为2.9小时，因此如果每6小时给药一次，可以预期会有适度的药物积累。

Clindamycin is nearly completely absorbed following oral admin. Peak plasma concn of 2 to 3 ug/mL are attained within 1 hr after the ingestion of 150 mg. The presence of food in stomach does not reduce absorption. The half-life of the antibiotic is about 2.9 hr, and the modest accumulation of drug is thus expected if it is given at 6-hr intervals.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

克林霉素在许多液体和组织中广泛分布，包括骨骼。即使在脑膜发炎时，也不会在脑脊液中达到显著浓度。治疗脑部弓形虫病所需的浓度是可以达到的。该药物容易穿过胎盘屏障。90%或更多的克林霉素与血浆蛋白结合。克林霉素在多形核白细胞、肺泡巨噬细胞和脓肿中积累。

Clindamycin is widely distributed in many fluids and tissues, including bone. Significant concn are not attained in cerebrospinal fluid, even when the meninges are inflamed. Concn sufficient to treat cerebral toxoplasmosis are achievable .. The drug readily crosses the placental barrier. 90% or more of clindamycin is bound to plasma proteins. Clindamycin accumulates in polymorphonuclear leukocytes, alveolar macrophages, and in abscesses.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

半衰期在肾功能明显受损的患者中只会略微延长...

Half-life ... is lengthened only slightly in patients with markedly impaired renal function ...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

克林霉素被分布到许多身体组织和体液中，包括唾液、腹水、胸水、滑液、骨骼和胆汁。然而，即使在存在炎症的脑脊液的情况下，也只有少量药物能扩散到脑脊液中。据报道，克林霉素在滑液和骨骼中的浓度是同时期血清浓度的60-80%；穿透程度似乎并不受关节炎症的影响。克林霉素容易穿过胎盘，脐带血中的药物浓度据报道是同时期母体血液浓度的46%。克林霉素也会分布到乳汁中。

Clindamycin is distributed into many body tissues and fluids including saliva, ascites fluid, pleural fluid, synovial fluid, bone, and bile. However, even in the presence of inflamed meninges, only small amounts of the drug diffuse into CSF. The concentration of clindamycin in synovial fluid and bone is reported to be 60-80% of concurrent serum concentrations of the drug; the degree of penetration does not appear to be affected by joint inflammation. Clindamycin readily crosses the placenta, and cord blood concentrations of the drug have been reported to be 46% of concurrent maternal blood concentrations. Clindamycin is distributed into milk.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36,S37/39
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2941904000
• RTECS号：
  GF2275000
• 储存条件：
  | 2-8℃ |

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Clindamycin hydrochloride
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Cleocin
(7S)-7-Chloro-7-deoxylincomycin
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 5)
皮肤刺激 (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图 无
警示词 警告
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H316 引起轻微皮肤刺激。
警告申明
事故响应
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P332 + P313 如觉皮肤刺激：求医/就诊。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Cleocin
别名
(7S)-7-Chloro-7-deoxylincomycin
: C18H33ClN2O5S · HCl
分子式
: 461.44 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Clindamycin hydrochloride
<=100%
化学文摘登记号(CAS 21462-39-5
No.) 244-398-6
EC-编号
Ethanol
7 - 10 %
化学文摘登记号(CAS 64-17-5
No.) 200-578-6
EC-编号 603-002-00-5
索引编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
氨基糖苷与典型的肾损伤和/或耳毒性有关。, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
大约50 g/l - 透明
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料