磺胺嘧啶 | 68-35-9

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 磺胺类药及增效剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 磺胺嘧啶
• 中文别名: 大安净；磺胺嘧啶-D4；N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺；2-对氨基苯磺酰胺嘧啶；磺胺哒嗪；地亚净；SD；消发地亚净
• 英文名称: sulfadiazine
• 英文别名: 4-amino-N-(pyrimidin-2-yl)benzenesulfonamide；SDZ；sulphadiazine；4-amino-N-pyrimidin-2-ylbenzenesulfonamide
• CAS: 68-35-9
• 化学式: C₁₀H₁₀N₄O₂S
• mdl: MFCD00006065
• 分子量: 250.281
• InChiKey: SEEPANYCNGTZFQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  253 °C (dec.) (lit.)
• 沸点：
  512.6±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.3780 (rough estimate)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜。
• 物理描述：
  Solid
• 水溶性：
  -3.51
• 碰撞截面：
  150.9 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 保留指数：
  2523

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

ADMET

代谢

磺胺嘧啶已知的人体代谢物包括磺胺嘧啶羟胺。

Sulfadiazine has known human metabolites that include Sulfadiazine hydroxylamine.

来源:NORMAN Suspect List Exchange

毒理性

• 肝毒性

磺胺嘧啶与其他磺胺类药物一样，会引起一种特有的特异质肝损伤，具有药物过敏或超敏反应的特征。典型的发病是突然发热和皮疹，随后在开始用药后几天或几周内出现黄疸。损伤的模式通常是混合型的，尽管致命的病例通常是肝细胞型的，而且也描述了持续胆汁淤积的病例。嗜酸性粒细胞增多或不典型淋巴细胞增多也很常见，临床模式可以认为是药物超敏反应综合症（药物皮疹伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状）的一部分。还描述了由于磺胺嘧啶引起的史蒂文斯-约翰逊综合症。磺胺类药物，如磺胺嘧啶，与许多急性肝衰竭病例有关，作为一个整体，磺胺类药物仍然是药物引起的特异质暴发性肝衰竭的前5到10位原因之一。然而，大多数磺胺类药物引起的肝损伤会迅速解决，通常在2到4周内，除非胆汁淤积严重。再次接触时损伤的出现更快，可能在再次暴露的一天内出现。由于磺胺嘧啶导致肝损伤的患者可能有以前接触过该药物但没有损伤的历史。磺胺类药物，如磺胺嘧啶，也可能引起轻度短暂的ALT升高，不会进展为黄疸或更严重的肝损伤，单独如此或作为全身超敏反应的一部分。磺胺类药物还与肝肉芽肿有关。

Sulfadiazine, like other sulfonamides, causes a characteristic idiosyncratic liver injury which has features of drug-allergy or hypersensitivity. The typical onset is sudden development of fever and rash followed by jaundice within a few days or weeks of starting the medication. The pattern of injury is typically mixed, although fatal cases are often hepatocellular and prolonged cholestatic cases have also been described. Eosinophilia or atypical lymphocytosis are also common and the clinical pattern can be considered a part of DRESS syndrome (drug rash with eosinophilia and systemic symptoms). Cases of Stevens Johnson syndrome due to sulfadiazine have also been described. Sulfonamides such as sulfadiazine have been linked to many cases of acute liver failure and as a class, the sulfonamides still rank in the top 5 to 10 causes of drug induced, idiosyncratic fulminant hepatic failure. However, most cases of sulfonamide induced liver injury resolve rapidly, usually within 2 to 4 weeks unless cholestasis is severe. Onset of injury is more rapid with rechallenge and can appear within a day or reexposure. Patients with hepatic injury due to sulfadiazine may have a history of previous exposure to the drug without injury. Sulfonamides such as sulfadiazine can also cause mild and transient ALT elevations that do not progress to jaundice or more severe liver injury either alone or as a part of a generalized hypersensitivity reaction. Sulfonamides have also been linked to hepatic granulomas.

来源:LiverTox

毒理性

• 药物性肝损伤

复方磺胺嘧啶

Compound:sulfadiazine

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

药物性肝损伤标注：低药物性肝损伤关注

DILI Annotation:Less-DILI-Concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

严重程度等级：3

Severity Grade:3

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

“标签部分：不良反应”

Label Section:Adverse reactions

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

吸收、分配和排泄

• 消除途径

磺胺嘧啶主要在尿液中排泄。

Sulfadiazine is excreted largely in the urine.

来源:DrugBank

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xn,Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2935009090
• 危险品运输编号：
  3249
• 危险类别：
  6.1(b)
• RTECS号：
  WP1925000
• 包装等级：
  III
• 危险标志：
  GHS07,GHS08
• 危险性描述：
  H302,H315,H317,H319,H334,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P284,P304 + P340,P342 + P311
• 储存条件：
  请将药品避光且密封保存。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 磺胺嘧啶
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
4-Amino-N-(2-pyrimidinyl)benzenesulfonamide
N1-(Pyrimidin-2-yl)sulfanilamide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
呼吸敏化作用 (类别1)
皮肤敏化作用 (类别1)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H302 吞咽有害。
H315 造成皮肤刺激。
H317 可能导致皮肤过敏反应。
H319 造成严重眼刺激。
H334 吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P272 禁止将受污染的工作服带出工作场地.
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
P285 如通风不足，须戴呼吸防护面罩。
措施
P301 + P312 如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P333 + P313 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P342 + P311 如有呼吸系统病症：呼叫解毒中心或医生。
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 4-Amino-N-(2-pyrimidinyl)benzenesulfonamide
别名
N1-(Pyrimidin-2-yl)sulfanilamide
: C10H10N4O2S
分子式
: 250.28 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Sulfadiazine
-
CAS 号 68-35-9
EC-编号 200-685-8

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
沉浸保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 480 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 30 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
0 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不 同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应 商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 253 °C - 分解
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 1,500 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
可能会引起呼吸过敏或皮肤反应
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
致畸性 - 大鼠 - 经口
对生殖的影响：胚胎植入后死亡率（例如总着床胚胎数中死亡和/或被再吸收的胚胎数）。
特定发育异常：颅面（包括鼻和舌）。
致畸性 - 老鼠 - 经口
对生殖的影响：胚胎植入后死亡率（例如总着床胚胎数中死亡和/或被再吸收的胚胎数）。
对胚胎或胎儿的影响：胎儿毒性（死亡除外，例如矮小胎儿）。 特定发育异常：眼、耳。
发育毒性 - 老鼠 - 经口
特定发育异常：中枢神经系统。 特定发育异常：颅面（包括鼻和舌）。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: WP1925000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

磺胺嘧啶是一种广谱抗菌药物,属于磺胺类抗生素。其主要特点和用途包括:

1. 化学性质:

• 白色或类白色结晶或粉末
• 熔点252-256℃
• 几乎不溶于水,但在酸性条件下溶解度较高
• 易溶于稀酸、碱液等

2. 用途:

• 治疗由多种细菌引起的感染,如呼吸道感染、脑膜炎、中耳炎、泌尿道感染等
• 流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防
• 和甲氧苄啶合用可治疗一些敏感菌引起的皮肤软组织感染

3. 制备方法: 主要采用丙炔醇法或乙烯基乙醚法制备。

4. 作用机制: 抑制细菌二氢叶酸合成酶,从而阻止细菌叶酸的合成。

5. 不良反应:

• 肾损害、结晶尿
• 造血系统反应(粒细胞减少等)
• 过敏反应
• 消化道反应

6. 注意事项:

• 使用时要注意药物相互作用和配伍禁忌
• 需按医嘱使用,注意监测不良反应

总的来说,磺胺嘧啶是一种有效但需谨慎使用的抗生素。在临床应用中要严格掌握适应症,并密切观察患者反应。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  磺胺嘧啶 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 sodium sulfadiazine
  参考文献：
  名称：

  磺胺嘧啶与碱金属和有机阳离子的盐形式。

  摘要：

  介绍了碱金属阳离子与磺胺嘧啶（SDH）的四种盐形式的结构。三个含有去质子化的SD阴离子（C 10 H 9 N 4 O 2 S）。这些都是离散复二水{4 - [（嘧啶-2- ylazanidyl-κ Ñ 1）磺酰基- κ ö ]苯胺}锂（I），[李（SD）（H 2 O）2 ]，（I），和配位聚合物的聚[{μ 3 -4 - [（嘧啶-2- ylazanidyl）磺酰基]苯胺}钠（I）]，[钠（SD）] ñ，（II），和聚[{二水μ 3 - 4-[（嘧啶-2-基氮杂苯磺酰基）磺酰基]苯胺}钾（I）]，[K（SD）（H 2 O）2 ] n，（III）。Na络合物（II）是三维配位聚合物，而K络合物（III）每个不对称单元具有两个晶体学独立的[K（SD）（H 2 O）2 ]单元（Z '= 2），并给出两个三维配位聚合物，其层平行于晶体ab平面传播。讨论了这三种络合物中SD阴离子的不同键合模式。结构（IV）包含质子化的SDH

  DOI：

  10.1107/s205322961800414x
• 作为产物：
  描述：

  4-硝基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺 在 palladium 10% on activated carbon 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 50.0 ℃ 、5.0 MPa 条件下， 生成 磺胺嘧啶
  参考文献：
  名称：

  4-（（2-羟基-3-甲氧基苄基）氨基）苯磺酰胺衍生物作为 12-脂氧化酶的强效和选择性抑制剂的合成和构效关系研究

  摘要：

  人类脂肪氧化酶 (LOX) 是一类含铁酶，可催化多不饱和脂肪酸氧化以提供相应的生物活性羟基二十碳四烯酸 (HETE) 代谢物。这些类二十烷酸信号分子参与了许多生理反应，例如血小板聚集、炎症和细胞增殖。我们小组对血小板型 12-( S )-LOX (12-LOX)产生了特别的兴趣，因为它在皮肤病、糖尿病、血小板止血、血栓形成和癌症中发挥了重要作用。在此，我们报告了基于 4-（（2-羟基-3-甲氧基苄基）氨基）苯磺酰胺的支架的鉴定和药物化学优化。顶级化合物，以35和36为例, 显示对 12-LOX 的 nM 效力，对相关脂肪氧化酶和环氧化酶具有出色的选择性，并具有良好的 ADME 特性。此外，这两种化合物均抑制 PAR-4 诱导的人血小板聚集和钙动员，并减少 β 细胞中的 12-HETE。

  DOI：

  10.1021/jm4016476
• 作为试剂：
  描述：

  N-[4-(嘧啶-2-基氨基磺酰基)苯基]乙酰胺 、 sodium hydroxide 在 水 、 盐酸 、 二氯甲烷 、 磺胺嘧啶 作用下， 以 乙醇 、 丙二醇甲醚 为溶剂， 反应 1.0h， 以Thus, 93.4 g of 4-amino-N-2-pyrimidylbenzenesulfonamide was obtained (yield: 70.7%)的产率得到磺胺嘧啶
  参考文献：
  名称：

  PLANOGRAPHIC PRINTING PLATE PRECURSOR

  摘要：

  一种平版印刷版前体，包括具有表面粗糙度（Ra）在0.45至0.60范围内的亲水性支撑物，并且，在该支撑物上，包含含有酚醛树脂、红外吸收剂和至少一种聚合物的记录层，该聚合物至少具有以下式（I）所表示的结构单元或以下式（II）所表示的结构单元中的一种。在式（I）和（II）中，R1表示氢原子或烷基；z表示-O-或-NR2-，其中R2表示氢原子、烷基、烯基或炔基；Ar1和Ar2各自独立地表示芳香基，且Ar1和Ar2中至少有一个表示杂芳基；a和b各自独立地表示0或1。

  公开号：

  US20090253071A1

文献信息

• Integrase inhibitors
  申请人：Cai R. Zhenhong

  公开号：US20080058315A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  Tricyclic compounds, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

  三环化合物，其受保护的中间体，以及用于抑制HIV整合酶的方法被披露。
• [EN] ANTIBACTERIAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：MASSACHUSETTS GEN HOSPITAL

  公开号：WO2019199979A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  The present application provides compounds of formula: Methods of using these compounds for killing bacterial growth and treating bacterial infections are also provided.

  本申请提供了以下化合物的公式：还提供了使用这些化合物杀灭细菌生长和治疗细菌感染的方法。
• [EN] TRICYCLIC TRIAZOLE COMPOUNDS THAT MODULATE HSP90 ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS TRIAZOLES TRICYCLIQUES MODULANT L'ACTIVITÉ HSP90
  申请人：SYNTA PHARMACEUTICALS CORP

  公开号：WO2009139916A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  The present invention relates to substituted tricyclic triazole compounds and compositions comprising substituted tricyclic triazole compounds. The invention further relates to methods of inhibiting the activity of Hsp90 in a subject in need thereof and methods for preventing or treating hyperproliferative disorders, such as cancer, in a subject in need thereof comprising administering to the subject a compound of the invention, or a composition comprising such a compound.

  本发明涉及替代三环三唑化合物和包含替代三环三唑化合物的组合物。该发明还涉及在需要的受体中抑制Hsp90活性的方法，以及预防或治疗高增殖性疾病（如癌症）的方法，其中包括向受体施用本发明的化合物或包含这种化合物的组合物。
• Amino-substituted heterocycles, compositions thereof, and methods of treatment therewith
  申请人：D'Sidocky Neil R.

  公开号：US20080242694A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  Provided herein are Heterocyclic Compounds having the following structure: wherein R 1 , R 2 , X, Y and Z are as defined herein, compositions comprising an effective amount of a Heterocyclic Compound and methods for treating or preventing cancer, inflammatory conditions, immunological conditions, metabolic conditions and conditions treatable or preventable by inhibition of a kinase pathway comprising administering an effective amount of a Heterocyclic Compound to a patient in need thereof.

  本文提供具有以下结构的杂环化合物： 其中R1、R2、X、Y和Z如本文所定义，包含有效量杂环化合物的组合物，以及治疗或预防癌症、炎症性疾病、免疫疾病、代谢性疾病以及通过给予患者需要的有效量杂环化合物来抑制激酶途径治疗或预防的疾病的方法。
• [EN] COMPOUNDS COMPRISING CLEAVABLE LINKER AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS COMPRENANT UN LIEUR CLIVABLE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：INTOCELL INC

  公开号：WO2019008441A1

  公开（公告）日：2019-01-10

  Provided are a compound including a cleavable linker, a use thereof, and an intermediate compound for preparing the same, and more particularly, the compound including a cleavable linker of the present invention may include an active agent (for example, a drug, a toxin, a ligand, a probe for detection, etc.) having a specific function or activity, a SO2 functional group which is capable of selectively releasing the active agent, and a functional group which triggers a chemical reaction, a physicochemical reaction and/or a biological reaction by external stimulation, and may further include a ligand (for example, oligopeptide, polypeptide, antibody, etc.) having binding specificity for a desired target receptor.

  提供了一种包括可切割连接物的化合物，其用途，以及用于制备该化合物的中间体化合物，更具体地，本发明的包括可切割连接物的化合物可能包括具有特定功能或活性的活性剂（例如，药物，毒素，配体，用于检测的探针等），能够选择性释放活性剂的SO2官能团，以及通过外部刺激触发化学反应，物理化学反应和/或生物反应的官能团，并且还可以包括具有与所需靶受体结合特异性的配体（例如，寡肽，多肽，抗体等）。

表征谱图