大环内酯类(Macrolides)是由链霉菌产生的弱碱性抗生素,因其分子结构中含有一个十四员或十六员的大环内酯结构而得名。这类抗生素作用于细菌细胞核糖体50 S亚单位,阻碍蛋白质的合成,属于生长期抑菌剂。大环内酯类药物具有相似的抗菌谱和活性,主要针对革兰阳性菌、军团菌属、衣原体属、支原体属以及厌氧菌等。
大环内酯类的主要适应证包括:
- 由青霉素耐药的革兰阳性球菌(特别是葡萄球菌属)引起的感染。
- 军团菌病。
- 支原体属感染。
- 衣原体属感染。
- 百日咳。
- 白喉带菌者。
- 风湿热和心内膜炎的预防,尤其是对青霉素过敏的患者。这类药物特别适用于轻至中度呼吸系统感染患者的口服治疗。
大环内酯类的不良反应包括:
- 肝毒性:表现为胆汁淤积、肝酶升高,通常在停药后可恢复。
- 耳鸣和听觉障碍:静脉给药时可能出现,通过减少剂量或停止给药可以缓解。
- 过敏反应:主要表现为药物热、皮疹和荨麻疹等。
- 局部刺激:注射给药可能引起局部刺激,因此不宜肌注;静滴时应稀释(<0.1%)并缓慢推注以减少静脉炎的发生。