代谢(Metabolism)是指机体维持生命所必需的所有化学反应的总和。从具体层面来看,代谢包括多种类型,如能量代谢、气体代谢、氨基酸代谢和糖代谢等。在毒理学中,代谢特指外源化学物在体内通过酶促反应和非酶反应进行的代谢转化,也称为生物转化(biotransformation),分为第Ⅰ相反应和第Ⅱ相反应。
大多数外源化学物均需经历这两个阶段的反应,但也有少数仅经过其中一个阶段。第Ⅰ相反应通常使物质水溶性提高,便于随尿液排出;而第Ⅱ相反应则进一步提升其水溶性,并可能增加分子量(如通过葡萄糖醛酸化或与谷胱甘肽结合)。当代谢产物的分子量超过325时,则更容易通过胆汁进入肠道。外源化学物经此过程,往往因结构改变而失活或活性降低,因此常被视为解毒作用。不过,有时也可能相反,增强其毒性,即致毒作用、活化作用或生物活化。
绝大多数毒物在体内的代谢并非单一反应,而是多个反应连续进行的结果。某些情况下,化学物质的活化可能源于某一次反应,也可能是整个代谢过程的结果;还可能出现先活化后解毒的情况。这类反应产物被称为代谢产物(metabolite),一种化学物可以产生多种代谢产物,其中一些是具有不同活性的活性代谢产物。
能量代谢涉及的是在机体物质代谢过程中有关能量的产生与消耗。物质代谢是所有有生命的机体共有的最基本的生命活动特征,包括合成代谢和分解代谢两个方面:一方面为同化作用,即生成和修补组织及贮存能源;另一方面为异化作用,即分解组织和消耗能源。合成代谢和分解代谢的总和构成了物质代谢。
在分解代谢过程中,大分子被分解成小分子,释放出储存在大分子中的化学能量;而在合成代谢中,则是将小分子转化为大分子,这需要额外的能量输入。分解代谢产生的多余能量除了用于合成代谢外,还会转换为热能、机械能等其他形式的能量。因此,物质代谢必然伴随着能量的转移,这一过程被称为能量代谢。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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4-氯-N-[2-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]磺酰基]乙基]-苯甲酰胺 | GSK3787 | 188591-46-0 | C15H12ClF3N2O3S |
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4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 | 4-amino-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N'-hydroxy-1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide | 914471-09-3 | C9H7ClFN5O2 |
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4-吡啶羧酸 2-苯基酰肼 | 4-pyridinecarboxylic acid 2-phenylhydrazide | 91396-88-2 | C12H11N3O |
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4-[[[(4-氟苯基)氨基]羰基]氨基]苯磺酰胺 | SLC-0111 | 178606-66-1 | C13H12FN3O3S |
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3’-氨基甲酰-[1,1’-联苯]-3-基 环己基氨基甲酸酯 | URB597 | 546141-08-6 | C20H22N2O3 |
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3-氨基-4-环己基氨基苯甲酸乙酯 | ferrostatin-1 | 347174-05-4 | C15H22N2O2 |
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2H-四唑乙酸,5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑]- | 2-(5-{3-[4-(2-bromo-5-fluorophenoxy)piperidin-1-yl]-1,2-oxazol-5-yl}-2H-1,2,3,4-tetrazol-2-yl)acetic acid | 1030612-90-8 | C17H16BrFN6O4 |
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2-甲氧基丙酸甲酯 | methyl 2-methoxypropionate | 17639-76-8 | C5H10O3 |
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2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 | 2-chloro-5-nitrobenzanilide | 22978-25-2 | C13H9ClN2O3 |
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2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-4-甲基噻唑-5-基)甲基)硫代)-2-甲基苯氧基)乙酸 | GW 0742 | 317318-84-6 | C21H17F4NO3S2 |
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1-甲基-N-[2-METHYL-4-[2-(2-甲苯基)二氮烯基]苯基-1H-吡唑-5-甲酰胺 | CH-223191 | 301326-22-7 | C19H19N5O |
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1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 | 1-(6-((3-Methoxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl)amino)hexyl)-1H-pyrrole-2,5-dione | 112648-68-7 | C29H40N2O3 |
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(S,Z)-N-(3-(4-(2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基)苯基)-2-((4-氧代-4-(4-(三氟甲基)苯基)丁-2-烯-2-基)氨基)丙基)丙酰胺 | GW 6471 | 880635-03-0 | C35H36F3N3O4 |
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(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺 | (E)-N-(4-(1-benzoylpiperidin-4-yl)butyl)-3-(pyridin-3-yl)acrylamide | 658084-64-1 | C24H29N3O2 |
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(1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸 | (1R,2R)-2-[[4'-[(phenylamino)carbonyl]amino[1,1'-biphenyl]-4-yl]carbonyl]cyclopentanecarboxylic acid | 959122-11-3 | C26H24N2O4 |
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—— | 2-((4-(1-[11C]methyl-4-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-3-yl)phenoxy)methyl)quinoline | 1292799-56-4 | C25H20N4O |
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—— | Meldonium; MET-88; Quaterin | 86426-17-7 | C6H16N2O3 |
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—— | evacetrapib | 1186486-62-3 | C31H36F6N6O2 |
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—— | CYP3cide | 1390637-82-7 | C26H32N8 |
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—— | [4-chloro-6-(2,3-xylidino)-2-pyrimidinylthio] acetic acid | 50892-23-4 | C14H13ClN2O2S |
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—— | 2-[4-chloro-6-(2,3-dimethylanilino)pyrimidin-2-yl]acetic acid | 50892-23-4 | C14H14ClN3O2 |
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—— | (4-chloro-6-(2,3-xylidino)-2-pyrimidinyl)thioacetic acid | 50892-23-4 | C14H14ClN3OS |
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—— | teriflunomide | 108605-62-5 | C12H9F3N2O2 |
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—— | sildenafil citrate | 171599-83-0 | C6H8O7*C22H30N6O4S |
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—— | 2-[4-[4-(4-amino-5-oxo-7,8-dihydropyrimido[5,4-f][1,4]oxazepin-6-yl)phenyl]cyclohexyl]acetic acid | 1109276-89-2 | C21H24N4O4 |
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—— | Cilomilast | 153259-65-5 | C20H25NO4 |
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—— | cilomilast | 153259-65-5 | C20H25NO4 |
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