恩诺沙星 | 93106-60-6

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 恩诺沙星
• 中文别名: 恩氟沙星；1-环丙基-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸；恩氟沙星,1-环丙基-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸；蒽诺沙星；1-环丙基-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
• 英文名称: enrofloxacin
• 英文别名: 1-cyclopropyl-7-(4-ethylpiperazin-1-yl)-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid；baytril；ENR；enrofloxacyn；1-cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid；1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-quinoline-3-carboxylic acid；ENF；1-Cyclopropyl-7-(4-ethylpiperazin-4-ium-1-yl)-6-fluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylate
• CAS: 93106-60-6
• 化学式: C₁₉H₂₂FN₃O₃
• mdl: MFCD00792463
• 分子量: 359.4
• InChiKey: SPFYMRJSYKOXGV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  225 °C
• 沸点：
  560.5±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.385±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（轻微）、甲醇（非常轻微，加热）
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  Pale yellow crystals
• 碰撞截面：
  190.6 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 稳定性/保质期：

  按规定使用和贮存的不会分解，应避光且保持干燥。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.473
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

ADMET

代谢

恩诺沙星及其活性代谢物环丙沙星在山羊体内的药代动力学研究，以2.5 mg/kg体重的剂量单次肌内给药后进行了调查。通过高效液相色谱法同时测定了恩诺沙星和环丙沙星的血浆浓度。恩诺沙星（1.13微克/毫升）和环丙沙星（0.24微克/毫升）的峰浓度（Cmax）分别在0.8小时和1.2小时观察到。恩诺沙星的消除半衰期（t1/2beta）、分布容积（Vd(area)）、总体清除率（Cl(B)）和平均滞留时间（MRT）分别为0.74小时、1.42升/千克、1329毫升/小时/千克和1.54小时。环丙沙星的t1/2beta、血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）和MRT分别为1.38小时、0.74微克·小时/毫升和2.73小时。恩诺沙星转化为环丙沙星的代谢转化是显著的（36%），恩诺沙星和环丙沙星的血浆浓度之和在4小时内保持在或高于0.1微克/毫升。恩诺沙星似乎适用于治疗与对该药物敏感的病原体相关的山羊疾病。

The pharmacokinetics of enrofloxacin and its active metabolite ciprofloxacin were investigated in goats after a single intramuscular administration of enrofloxacin at 2.5 mg/kg body weight. The plasma concentrations of enrofloxacin and ciprofloxacin were determined simultaneously by a HPLC method. The peak concentrations (Cmax) of enrofloxacin (1.13 microg/ml) and ciprofloxacin (0.24 microg/ml) were observed at 0.8 and 1.2 hr, respectively. The elimination half-life (t1/2beta), volume of distribution (Vd(area)), total body clearance (Cl(B)) and mean residence time (MRT) of enrofloxacin were 0.74 hr, 1.42 l/kg, 1329 ml/hr per kg and 1.54 hr, respectively. The t1/2beta, area under the plasma concentration-time curve (AUC) and the MRT of ciprofloxacin were 1.38 h, 0.74 microg h/ml and 2.73 h, respectively. The metabolic conversion of enrofloxacin to ciprofloxacin was appreciable (36%) and the sum of the plasma concentrations of enrofloxacin and ciprofloxacin was maintained at or above 0.1 microg/ml for up to 4 hr. Enrofloxacin appears to be useful for the treatment of goat diseases associated with pathogens sensitive to this drug.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

研究的目的是确定恩诺沙星和环丙沙星在体外对来自狗的大肠埃希菌和葡萄球菌分离株的相互作用。采用微量稀释棋盘法来确定药物对这些50株大肠埃希菌和50株β溶血性葡萄球菌临床分离株的相互作用。棋盘法试验显示，恩诺沙星和环丙沙星对大肠埃希菌和葡萄球菌临床分离株的作用是相加的。得出结论，对于环丙沙星比恩诺沙星更有效的细菌种类，如果证实这两种药物在体内有相加作用，那么恩诺沙星转化为环丙沙星可能会增强恩诺沙星的疗效。

The objective of the study was to determine the in vitro interaction between enrofloxacin and ciprofloxacin against Escherichia coli and staphylococcal isolates from dogs. The microdilution checkerboard assay was used to determine the interaction of the drugs against 50 E. coli and 50 beta-haemolytic staphylococcal clinical isolates. The checkerboard assay revealed that the activity of enrofloxacin and ciprofloxacin was additive against E. coli and staphylococcal clinical isolates. It was concluded that for bacterial species against which ciprofloxacin is more potent than enrofloxacin, the in vivo transformation of enrofloxacin to ciprofloxacin may enhance the efficacy of enrofloxacin, if additivity of the drugs is confirmed in vivo.

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毒理性

• 解毒与急救

基本治疗：建立专利气道。如有必要，进行吸痰。观察呼吸不足的迹象，如有需要，协助通气。通过非循环呼吸面罩以10至15升/分钟的速度给予氧气。监测肺水肿，如有必要进行治疗……。监测休克，如有必要进行治疗……。预测并处理癫痫发作……。对于眼睛污染，立即用水冲洗眼睛。在转运过程中，用生理盐水连续冲洗每只眼睛……。不要使用催吐剂。对于摄入，如果患者能吞咽、有强烈的干呕反射且不流口水，则用水冲洗口腔，并给予5毫升/千克，最多200毫升的水进行稀释……。在去污后，用干燥的无菌敷料覆盖皮肤烧伤……。/毒药A和B/

Basic treatment: Establish a patent airway. Suction if necessary. Watch for signs of respiratory insufficiency and assist ventilations if needed. Administer oxygen by nonrebreather mask at 10 to 15 L/min. Monitor for pulmonary edema and treat if necessary ... . Monitor for shock and treat if necessary ... . Anticipate seizures and treat if necessary ... . For eye contamination, flush eyes immediately with water. Irrigate each eye continuously with normal saline during transport ... . Do not use emetics. For ingestion, rinse mouth and administer 5 ml/kg up to 200 ml of water for dilution if the patient can swallow, has a strong gag reflex, and does not drool ... . Cover skin burns with dry sterile dressings after decontamination ... . /Poison A and B/

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毒理性

• 解毒与急救

高级治疗：对于无意识、严重肺水肿或呼吸停止的患者，考虑进行口咽或鼻咽气管插管以控制气道。使用气囊面罩装置的正压通气技术可能有益。监测心率和必要时治疗心律失常。 ... 开始静脉输液，使用D5W/SRP：“保持开放”，最低流量/。如果出现低血容量的迹象，使用乳酸钠林格氏液。注意液体过载的迹象。考虑使用药物治疗肺水肿。对于伴有低血容量迹象的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象。用地西泮（安定）治疗癫痫。使用丙美卡因氢氯化物协助眼部冲洗。/毒药A和B/

Advanced treatment: Consider orotracheal or nasotracheal intubation for airway control in the patient who is unconscious, has severe pulmonary edema, or is in respiratory arrest. Positive pressure ventilation techniques with a bag valve mask device may be beneficial. Monitor cardiac rhythm and treat arrhythmias as necessary ... . Start an IV with D5W /SRP: "To keep open", minimal flow rate/. Use lactated Ringer's if signs of hypovolemia are present. Watch for signs of fluid overload. Consider drug therapy for pulmonary edema ... . For hypotension with signs of hypovolemia, administer fluid cautiously. Watch for signs of fluid overload ... . Treat seizures with diazepam (Valium) ... . Use proparacaine hydrochloride to assist eye irrigation ... . /Poison A and B/

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毒理性

• 非人类毒性摘录

1999-2000年从不同农场的病猪中分离出的87株猪链球菌，通过纸片扩散试验、琼脂稀释试验和PCR检测方法，对这些菌株进行了大环内酯类和林肯酰胺类抗生素耐药性的筛选，扩增ermB基因和mefA/E基因。71%的分离株对大环内酯类和林肯酰胺类抗生素表现为固有耐药性（MLS(B)表型）。所有这些分离株在PCR中ermB基因为阳性，但mefA/E基因为阴性。对所有菌株确定了五种其他抗菌药物的最低抑菌浓度（MIC）。所有菌株对青霉素敏感。99%的分离株对恩诺沙星和泰妙菌素敏感。85%的菌株对多西环素耐药。对8株猪链球菌的ermB基因的540bp片段进行了测序，并与5株人源肺炎链球菌和5株人源化脓链球菌的ermB基因进行了比较。在7株猪链球菌、1株肺炎链球菌和3株化脓链球菌分离株的这些片段之间发现了100%的同源性。本研究表明，猪链球菌对大环内酯类、林肯酰胺类和streptogramin B的耐药性是普遍存在的，并且是由ermB基因编码的核糖体甲基化介导的。

Eighty-seven Streptococcus suis isolates recovered in 1999-2000 from diseased pigs, all from different farms, were screened for resistance against macrolide and lincosamide antibiotics by the disk diffusion and agar dilution test and a PCR assay, amplifying the ermB gene and the mefA/E gene. Seventy-one percent of the isolates showed constitutive resistance to macrolide and lincosamide antibiotics (MLS(B)-phenotype). All these isolates were positive for the ermB gene in the PCR, but negative for the mefA/E gene. For all strains minimum inhibitory concentrations (MIC) against five other antimicrobial agents were determined. All strains were susceptible to penicillin. Ninety-nine percent of the isolates were susceptible to enrofloxacin and tiamulin. Eighty-five percent of the strains were resistant to doxycycline. A 540bp fragment of the ermB genes of eight S. suis strains was sequenced and compared with ermB genes of five S. pneumoniae and five S. pyogenes strains of human origin. A 100% homology was found between these fragments in seven S. suis, one S. pneumoniae and three of the S. pyogenes isolates.This study demonstrates that resistance against macrolides, lincosamides and streptogramin B is widespread in S. suis and mediated by ribosome methylation, encoded by the ermB gene.

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毒理性

• 非人类毒性摘录

在本研究中，调查了恩诺沙星对生化、血液学和血气参数的影响。在治疗期间监测了实验室参数的变化。恩诺沙星以5毫克/千克肌肉注射，每日一次的方式给予10只健康犬，持续14天。观察到了酸中毒以及天门冬氨酸转氨酶、间接胆红素、钠、二氧化碳分压和平均红细胞体积水平的暂时性增加，以及无机磷、离子钙、钾、氧分压和标准碳酸氢盐水平的降低。本研究的结果表明，恩诺沙星对血气参数的这些观察效应在长期使用该药物时应予以考虑。

In the present study, effects of enrofloxacin on biochemical, hematological and blood gas parameters were investigated. Changes in laboratory parameters were monitored during the treatment period. Enrofloxacin was administered (5 mg/kg intramuscularly, once daily) to 10 healthy dogs for 14 days. Acidosis and temporary increases in aspartate aminotransferase, indirect bilirubin, sodium, partial pressure of CO2 and mean corpuscular volume levels as well as decreased levels of inorganic phosphorus, ionized calcium, potassium, partial pressure of O2 and standard bicarbonate were observed. The results of this study suggest that these observed effects of enrofloxacin on blood gas parameters should be taken into consideration in long-term use of the drug.

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吸收、分配和排泄

恩诺沙星在5只健康的成年安哥拉山羊体内的药代动力学和生物利用度经过单次静脉（IV）和肌肉（IM）给药5毫克/千克体重（BW）后进行了确定。通过高效液相色谱法测量血浆中恩诺沙星的浓度。药代动力学最好由一个两室开放模型来描述。静脉和肌肉给药后的消除半衰期和分布体积相似（t1/2beta, 4.0至4.7小时和Vd(ss), 1.2至1.5 L/kg，分别）。恩诺沙星在肌肉给药后迅速（t1/2a, 0.25小时）且几乎完全吸收（F, 90%）。静脉和肌肉给药后24小时平均血浆恩诺沙星浓度（分别为0.07和0.09微克/毫升）高于大多数病原体的最小抑菌浓度（MIC）值。总之，恩诺沙星（5毫克/千克BW）在安哥拉山羊体内的一次性静脉和肌肉给药可能对治疗由敏感病原体引起的传染病有用。

Pharmacokinetics and bioavailability of enrofloxacin were determined after single intravenous (IV) and intramuscular (IM) administrations of 5 mg/kg body weight (BW) to 5 healthy adult Angora goats. Plasma enrofloxacin concentrations were measured by high performance liquid chromatography. Pharmacokinetics were best described by a 2-compartment open model. The elimination half-life and volume of distribution after IV and IM administrations were similar (t1/2beta, 4.0 to 4.7 hr and Vd(ss),1.2 to 1.5 L/kg, respectively). Enrofloxacin was rapidly (t1/2a, 0.25 hr) and almost completely absorbed (F, 90%) after IM administration. Mean plasma concentrations of enrofloxacin at 24 hr after IV and IM administration (0.07 and 0.09 microg/mL, respectively) were higher than the minimal inhibitory concentration (MIC) values for most pathogens. In conclusion, once-daily IV and IM administration of enrofloxacin (5 mg/kg BW) in Angora goats may be useful in treatment of infectious diseases caused by sensitive pathogens.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

对于给予五天每日口服剂量的马波沙星（MAR）（2.75毫克/千克）、恩诺沙星（ENR）（5.0毫克/千克）或迪氟沙星（DIF）（5.0毫克/千克）的狗（n=12）测定了血浆、尿液和皮肤中的药物浓度。还测定了ENR的活性代谢物环丙沙星（CIP）的浓度。三周期、三处理交叉实验设计包括治疗间21天的洗脱期。马波沙星的血浆药物浓度与时间曲线下的面积（AUC0-last，微克/毫升*小时）大于恩诺沙星、环丙沙星、恩诺沙星/环丙沙星联合用药和迪氟沙星。马波沙星的最大浓度（CMAx）大于恩诺沙星、环丙沙星和迪氟沙星。马波沙星和迪氟沙星的血浆最大浓度时间（TMAx）相似；恩诺沙星的TMAx发生得更早，而环丙沙星的TMAx发生得更晚。马波沙星的血浆半衰期（t1/2）长于恩诺沙星、环丙沙星和迪氟沙星。迪氟沙星的尿液浓度低于马波沙星或恩诺沙星/环丙沙星联合用药，但马波沙星和恩诺沙星/环丙沙星联合用药的尿液浓度没有差异。给药后2小时，迪氟沙星的皮肤浓度低于马波沙星或恩诺沙星/环丙沙星联合用药，但马波沙星和恩诺沙星/环丙沙星联合用药的皮肤浓度没有差异。

Plasma, urine, and skin drug concentrations were determined for dogs (n=12) given five daily oral doses of marbofloxacin (MAR) (2.75 mg/kg), enrofloxacin (ENR) (5.0 mg/kg) or difloxacin (DIF) (5.0 mg/kg). Concentrations of the active metabolite of ENR, ciprofloxacin (CIP), were also determined. The three-period, three-treatment crossover experimental design included a 21-day washout period between treatments. Area under the plasma drug concentration vs. time curve (AUC0-last, microg/mlxhr of MAR was greater than for ENR, CIP, ENR/CIP combined, and DIF. Maximum concentration (Cmax) of MAR was greater than ENR, CIP, and DIF. Time of maximum plasma concentration (Tmax) was similar for MAR and DIF; Tmax occurred earlier for ENR and later for CIP. Plasma half-life (t1/2) of MAR was longer than for ENR, CIP, and DIF. Urine concentrations of DIF were less than MAR or ENR/CIP combined, but urine concentrations of MAR and ENR/CIP combined did not differ. DIF skin concentrations were less than the concentrations of MAR or ENR/CIP combined 2 h after dosing, but skin concentrations of MAR and ENR/CIP combined did not differ.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在第一项实验中，对6匹马通过静脉注射（IV）给予恩诺沙星，剂量为7.5毫克/千克体重。注射后5分钟，平均血清浓度为9.04微克/毫升，并在24小时内降至0.09微克/毫升。消除半衰期为5.33 ± 1.05小时，血清浓度与时间曲线下的面积（AUC）为21.03 ± 5.19毫克×小时/升。在第二项实验中，相同的恩诺沙星注射剂型通过口服（IG）给药。平均峰值血清浓度在给药后4小时为0.94 ± 0.97微克/毫升，并在24小时内降至0.29 ± 0.12微克/毫升。这种恩诺沙星制剂经口服给药后的吸收非常不稳定，因此无法为每匹马确定药代动力学值。在第三项实验中，一种家禽用恩诺沙星制剂（32.3毫克/毫升）通过口服给药。平均峰值血清浓度在给药后45分钟为1.85 ± 1.47微克/毫升，并在24小时内降至0.19 ± 0.06微克/毫升。消除半衰期为10.62 ± 5.33小时，AUC为16.30 ± 4.69毫克×小时/升。生物利用度计算为78.29 ± 16.55%。在11个月的时间内，对提交到微生物实验室的马细菌培养物标本进行了恩诺沙星的最小抑菌浓度测定。恩诺沙星抑制90%分离株（MIC90）的最小抑菌浓度为0.25微克/毫升，针对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌属、克雷伯氏菌属和巴氏杆菌属。家禽用恩诺沙星制剂耐受性良好，可能对成年马的治疗敏感细菌感染有潜在用途。恩诺沙星注射溶液不应口服使用。

Serum concentrations and pharmacokinetics of enrofloxacin were studied in 6 mares after intravenous (IV) and intragastric (IG) administration at a single dose rate of 7.5 mg/kg body weight. In experiment 1, an injectable formulation of enrofloxacin (100 mg/ml) was given IV. At 5 min after injection, mean serum concentration was 9.04 microg/mL and decreased to 0.09 microg/mL by 24 hr. Elimination half-life was 5.33 +/- 1.05 hr and the area under the serum concentration vs time curve (AUC) was 21.03 +/- 5.19 mg x hr/L. In experiment 2, the same injectable formulation was given IG. The mean peak serum concentration was 0.94 +/- 0.97 microg/ml at 4 hr after administration and declined to 0.29 +/- 0.12 microg/ml by 24 hr. Absorption of this enrofloxacin preparation after IG administration was highly variable, and for this reason, pharmacokinetic values for each mare could not be determined. In experiment 3, a poultry formulation (32.3 mg/ml) was given IG. The mean peak serum concentration was 1.85 +/- 1.47 microg/ml at 45 min after administration and declined to 0.19 +/- 0.06 microg/mL by 24 h. Elimination half-life was 10.62 +/- 5.33 h and AUC was 16.30 +/- 4.69 mg x h/L. Bioavailability was calculated at 78.29 +/- 16.55%. Minimum inhibitory concentrations of enrofloxacin were determined for equine bacterial culture specimens submitted to the microbiology laboratory over an 11-month period. The minimum inhibitory concentration of enrofloxacin required to inhibit 90% of isolates (MIC90) was 0.25 microg/ml for Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., and Pasteurella spp. The poultry formulation was well tolerated and could be potentially useful in the treatment of susceptible bacterial infections in adult horses. The injectable enrofloxacin solution should not be used orally.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

测定了健康和感染大肠杆菌的肉鸡单次静脉和口服给予恩诺沙星（10 mg/kg）后血浆中的恩诺沙星等效活性浓度。在多次口服给药（连续3天，每天10 mg/kg）后，研究了组织分布和残留消除情况。使用房室和非房室分析方法确定了药代动力学变量。静脉给药后，感染鸟类的血浆恩诺沙星浓度低于健康鸟类，最好用双室模型描述。感染鸟类的恩诺沙星半衰期（t1/2 beta）为4.75小时，而健康鸟类为3.63小时；平均滞留时间（MRT）为6.72小时和4.90小时；中心室的表观体积（Vc）为1.11和1.57 l/kg；从外周室到中心室的转移速率常数（k21）为1.15和1.41 hr^-1；总清除率（ClB）为0.35和0.53 l/hr/kg。口服给药后，感染鸟类的吸收半衰期（t1/2abs）显著长于健康鸟类，而消除半衰期（t1/2el）和MRT显著缩短。感染鸟类的生物利用度（72.50%）高于健康鸟类（69.78%）。在每天口服给药10 mg/kg连续3天后，恩诺沙星在健康和感染鸟类的组织中均可检测到，肝脏、肾脏和胸肌中含量较高。恩诺沙星对大肠杆菌的最小抑菌浓度（MIC）为0.064微克/毫升。根据维持恩诺沙星血浆浓度高于MIC的标准，静脉给药每20.14小时一次或口服给药每20.86小时一次，应该能够提供对鸡大肠杆菌感染有效的组织浓度。

Concentrations of enrofloxacin equivalent activity were determined by microbiological assay in the plasma of healthy and E. coli-infected broilers following single intravenous and oral administrations at 10 mg/kg. Tissue distribution and residue-depletion following multiple oral doses (10 mg/kg for 3 successive days) were investigated. Pharmacokinetic variables were determined using compartmental and non-compartmental analytical methods. Plasma enrofloxacin concentrations after intravenous dosing to healthy and infected birds were best described by a two-compartments model. Enrofloxacin concentrations in plasma of infected birds were lower than those of healthy ones. The disposition kinetics of intravenously administered drug in healthy and infected birds were somewhat different. The elimination half-life (t1/2 beta) was 4.75 vs. 3.63 hr; mean residence time (MRT) was 6.72 vs 4.90 hr; apparent volume of the central compartment (Vc) was 1.11 vs 1.57 l/kg; rate constant for transfer from peripheral to central compartment (k21) was 1.15 vs 1.41 hr-1 and total body clearance (ClB) was 0.35 vs 0.53 l/hr/kg in healthy and infected birds, respectively. After oral administration, the absorption half-life (t1/2abs) in the infected birds was significantly longer than in healthy birds, while elimination half-life (t1/2el) and MRT were significantly shorter. Bioavailability was higher in infected birds (72.50%) as compared to healthy ones (69.78%). Enrofloxacin was detected in the tissues of healthy and infected birds after daily oral dosing of 10 mg/kg for 3 days. It was more concentrated in liver, kidney, and breast muscle. The minimal inhibitory concentration (MIC) of enrofloxacin against E. coli was 0.064 microgram/ml. On the basis of maintaining enrofloxacin plasma concentrations over the MIC, a dose of 10 mg/kg given intravenously every 20.14 hr or orally every 20.86 hr should provide tissue concentrations effective against E. coli infection in chickens.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36/37
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29339900
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  VB1993650
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  请将药品存放在密闭、阴凉、干燥的地方。

SDS

1.1 产品标识符
: 恩氟沙星
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Baytril
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别5)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图 无
警示词 警告
危险申明
H303 吞咽可能有害。
警告申明
措施
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
当心 - 物质尚未完全测试。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Baytril
别名
: C19H22FN3O3
分子式
: 359.39 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Enrofloxacin
-
CAS 号 93106-60-6

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
眼花, 减少反应时间, 言语不清, 头痛, 头晕, 昏睡, 失去知觉,
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氟化氢
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
沉浸保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 480 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 30 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
0, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不 同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应 商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 5,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
眼花, 减少反应时间, 言语不清, 头痛, 头晕, 昏睡, 失去知觉,
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: VB1993650

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

兽用氟喹诺酮类广谱抗菌药物：恩诺沙星

概述

恩诺沙星与沙拉沙星、达氟沙星、二氟沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、奥比沙星是目前兽医临床上常使用的第三代氟喹诺酮类广谱抗菌药物，为环丙沙星的乙基化合物，又称乙基环丙沙星、乙基环丙氟哌酸、恩氟哌酸。该药物对革兰阴性菌、革兰阳性菌和霉形体均有效，其抗菌活性明显优于诺氟沙星，对霉形体的作用较泰乐菌素、泰牧霉素强。内服、肌肉注射或皮下注射易吸收，体内分布广泛，除中枢神经系统外，其他组织中的药物浓度几乎都高于血药浓度。在体内可脱乙基，主要产生活性代谢物环丙沙星，但在动物体内的代谢存在种间差异，在禽类、狗、兔、牛体内的代谢速率高，在马和猪体内的代谢速率较低。

临床主要用于治疗各种霉形体病、大肠杆菌、沙门杆菌、嗜血杆菌、丹毒杆菌、葡萄球菌、链球菌等引起的呼吸系统、消化系统、泌尿生殖系统感染、皮肤感染及败血症。尤其适用于多种细菌引起的混合感染。

以上信息由Chemicalbook的瑶瑶编辑整理。

合理配伍

1. 恩诺沙星与氨基糖苷类（庆大霉素）、第三代头孢菌素类（头孢噻肟、头孢曲松等）和青霉素类、黏菌素配合应用对某些细菌可能呈协同抗菌作用，但因毒性增强需减少剂量且分别给药。
2. 恩诺沙星与阿普拉霉素联用抗菌活性增强，两者可通过双重阻断细菌复制和翻译过程产生协同作用。
3. 与硫酸黏菌素同一天内分别先后混饮可提高恩诺沙星对鸡细菌病的疗效。与SD银配伍局部用于治疗犬耳炎。

参考资料：胡功政, 崔耀明 主编. 兽药合理配伍使用. 郑州：河南科学技术出版社, 2009年.

配伍禁忌

1. 恩诺沙星的水溶液遇光易变色分解，应避光保存。
2. 制酸剂能抑制本品吸收，应避免同时饮用。
3. 应在治疗剂量下使用，并注意耐药菌株增多的趋势。

注意事项：家禽饮水浓度范围为每升水中添加25～100毫克。鸡的休药期为8天；蛋鸡产蛋期禁用。雏鸡对恩诺沙星注射十分敏感，应严格控制剂量。

化学性质

恩诺沙星是由德国拜耳公司于1987年研制的第一个动物专用氟喹诺酮类药物。外观为类白色或微黄色结晶性针状粉末，熔点221-226℃，无臭、无味。常用其盐酸盐、乳酸盐、钠盐。该品在酸性或碱性条件下溶解，在二甲基甲酰胺、氯仿中略溶，甲醇中微溶，水中不溶。长时间光照色泽加深。在相对湿度较高的地方贮藏，易吸潮结块。

用途

恩诺沙星是一种新型兽用抗菌药物，具有广谱和极高的抗菌作用，对革兰阳性菌、阴性菌及支原体有特效。适用于仔猪白痢、黄痢、水肿型大肠杆菌、仔猪副伤寒、猪肺疫、丹毒、支原体肺炎、萎缩性鼻炎、地方性流行性肺炎、胸膜肺炎、肠炎、腹泻、子宫炎、链球菌等。

不良反应

恩诺沙星毒性较小，临床使用安全。治疗剂量无致畸胎和致突变作用，但可使幼龄动物软骨发生浊变引起跛行及疼痛。消化系统反应有呕吐、腹痛、腹胀；皮肤反应有红斑、瘙痒、荨麻疹及光敏反应等。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  恩诺沙星 在 水 作用下， 以 aq. phosphate buffer 为溶剂， 生成 环丙沙星
  参考文献：
  名称：

  在土壤中提取有机物的情况下恩诺沙星的行为：电化学方法

  摘要：

  在这项工作中，提出了一种新颖且简单的方法，旨在在天然有机物（NOM）存在的情况下确定和定量恩诺沙星。该方法基于恩诺沙星的电化学氧化，采用循环伏安法进行。发现该分析物在不存在和存在NOM的情况下呈现出良好的电活性。但是，这种电化学行为高度依赖于pH值，因为当介质中的酸较少时，反应会更有利。在这一点上，研究了不同的pH值以证实该现象。另外，通过分析塔菲尔斜率，进行了动力学研究以确定反应的控制，整个过程中转移电子的数量以及反应的速率确定步骤。有了这些前因，提出了一种机理，并通过使用LC-MS证实了反应的最终产物。最后，研究了分析参数，旨在将该新方法作为恩诺沙星的电化学传感器。发现该方法是高度线性的，精确的和准确的。而且，与先前报道的分光光度法相比，该方法不仅在NOM存在下对恩诺沙星敏感而且具有选择性。

  DOI：

  10.1016/j.electacta.2017.05.104
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯-5-氟苯酰氯 在 cesium hydroxide 、 三正丁胺 作用下， 以 5,5-dimethyl-1,3-cyclohexadiene 为溶剂， 15.0~130.0 ℃ 、202.66 kPa 条件下， 反应 9.0h， 生成 恩诺沙星
  参考文献：
  名称：

  一种诺氟沙星、环丙沙星及恩诺沙星的制备方 法

  摘要：

  本发明公开一种诺氟沙星、环丙沙星及恩诺沙星的制备方法。该方法是1‑乙基‑6‑氟‑7‑氯‑4‑氧代‑1,4‑二氢‑喹啉‑3‑羧酸盐或1‑环丙基‑6‑氟‑7‑氯‑4‑氧代‑1,4‑二氢‑喹啉‑3‑羧酸盐直接与哌嗪（或N‑乙基哌嗪）反应，再经后处理制得相应的目标产物诺氟沙星（或环丙沙星或恩诺沙星）。本发明反应步骤短，操作方便，投资少，有利于工业化生产；减少一半以上哌嗪（或N‑乙基哌嗪）的消耗；路易斯酸催化作用下反应温度低，副产物少，收率高，成本低；避免了大量使用无机酸和无机碱，减少了污染。

  公开号：

  CN104292159B

文献信息

• [EN] MICROBIOCIDAL OXADIAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXADIAZOLE MICROBIOCIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2017157962A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Compounds of the formula (I) wherein the substituents are as defined in claim 1, useful as a pesticides, especially fungicides.

  式(I)的化合物，其中取代基如权利要求1所定义，作为杀虫剂特别是杀菌剂有用。
• N-PHENYL-1,1,1-TRIFLUOROMETHANESULFONAMIDE HYDRAZONE DERIVATIVE COMPOUNDS AND THEIR USAGE IN CONTROLLING PARASITES
  申请人：Winzenberg Norman Kevin

  公开号：US20070238700A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  Novel N-phenyl-1,1,1-trifluoromethanesulfonamide compounds useful for controlling endo and/or ectoparasites in the environment are provided, together with methods of making the same, and methods of using the inventive compounds to treat parasite infestations in vivo and ex vivo.

  提供了一种用于控制环境中内外寄生虫的新型N-苯基-1,1,1-三氟甲磺酰胺化合物，以及制备这些化合物的方法，以及利用这些创新化合物治疗体内和体外寄生虫感染的方法。
• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。