奥曲肽属于消化系统用药,是一种人工合成的八肽环状化合物,为天然生长抑素的同系物。它具有天然生长抑素(Somatostatin)的药理活性,并且作用更持久,其半衰期约为1.5小时,而天然生长抑素仅为2~3分钟。奥曲肽对生长激素、胰高血糖素和胰岛素的分泌有选择性抑制作用,效果比天然生长抑素更强。动物实验表明,静注本品15分钟后,对生长激素的抑制作用是天然生长抑素的70倍,对胰岛素的抑制作用则是其3倍。此外,奥曲肽还能抑制促甲状腺素、促肾上腺皮质激素、胃泌素、胆囊收缩素以及肠血管活性多肽的分泌,从而减慢胃肠道通过时间,促进水和电解质吸收,并具有收缩内脏血管的作用,有助于降低门脉压及血流量。
奥曲肽的化学结构中第1、4、8个氨基酸为非天然氨基酸,使其不易被酶破坏,半衰期更长。皮下注射后,其吸收迅速而完全,血药浓度在0.5小时内达到峰值,分布容积为0.27L/kg,半衰期为1.5小时,代谢清除率为每分钟160ml。静注时呈双相消除,α相和β相的半衰期分别为10分钟和90分钟,血浆蛋白结合率约为65%。
临床应用方面,奥曲肽主要用于治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出血、肢端巨大症、消化道出血(如肝硬化、食管静脉曲张出血、消化性溃疡出血和应激性溃疡出血)、胰腺疾病(如重型急性胰腺炎、胰损伤或手术后胰瘘),以及预防胰腺术后并发症。此外,它还用于胃肠道瘘管、消化系内分泌肿瘤(如肠血管活性肽瘤、胃泌素瘤、胰高血糖素瘤、异位ACTH综合征、类癌综合征)、肢端肥大症、突眼性甲亢症、全结肠切除后出现的持续性顽固腹泻和艾滋病相关性腹泻。鞘内注射可用于治疗癌性疼痛。
用法用量奥曲肽属于有毒物质,分类为高毒。静脉给药大鼠和小鼠的半数致死量分别为18.1毫克/公斤和72.3毫克/公斤。
火灾危险特性该药物可燃,在火场分解产生有毒氮氧化物、硫氧化物烟雾。
储运及灭火方法应低温储存于通风干燥处,避免与食品原料混存。使用水、二氧化碳、干粉或砂土进行灭火。