6-methoxy-1,7-dimethyl-4oxo-1,4dihydroquinol-3-yl methanesulphonate | 124958-60-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-methoxy-1,7-dimethyl-4oxo-1,4dihydroquinol-3-yl methanesulphonate
• 英文别名: (6-Methoxy-1,7-dimethyl-4-oxoquinolin-3-yl) methanesulfonate
• CAS: 124958-60-7
• 化学式: C₁₃H₁₅NO₅S
• 分子量: 297.332
• InChiKey: GDINYSKWQQHKLH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

文献信息

• Therapeutic agents
  申请人：The Boots Company PLC

  公开号：EP0330340A1

  公开（公告）日：1989-08-30

  Quinolone sulphonates of formula I in which R₁ is lower alkyl; R₂ is lower alkyl; and R₃, R₄ and R₅, which may be the same or different, are hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylthio, lower alkylsulphinyl, lower alkylsulphonyl, halo, halogenated lower alkyl, halogenated lower alkoxy, cyano, phenyl or phenyl substituted by 1 or 2 groups independently selected from lower alkyl, lower alkoxy and halo, have antihypertensive activity. Processes for preparing compounds of formula I and pharmaceutical compositions containing them are described. Compounds of formula I are also indicated for use in the treatment of heart failure and ischaemic heart disease.

  式 I 的喹诺酮磺酸盐 其中 R₁ 是低级烷基；R₂ 是低级烷基；以及 R₃、R₄ 和 R₅（可以相同或不同）为氢、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、卤素、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、氰基、苯基或被 1 或 2 个独立选自低级烷基、低级烷氧基和卤素的基团取代的苯基，具有抗高血压活性。 描述了制备式 I 化合物和含有它们的药物组合物的工艺。 式 I 化合物还可用于治疗心力衰竭和缺血性心脏病。
• US4997840A
  申请人：——

  公开号：US4997840A

  公开（公告）日：1991-03-05
• [EN] THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：THE BOOTS COMPANY PLC

  公开号：WO1989007593A1

  公开（公告）日：1989-08-24

  (EN) Quinolone sulphonates of formula (I), in which R1 is lower alkyl; R2 is lower alkyl; and R3, R4 and R5, which may be the same or different, are hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylthio, lower alkylsulphinyl, lower alkylsulphonyl, halo, halogenated lower alkyl, halogenated lower alkoxy, cyano, phenyl or phenyl substituted by 1 or 2 groups independently selected from lower alkyl, lower alkoxy and halo, have antihypertensive activity. Processes for preparing compounds of formula (I), and pharmaceutical compositions containing them are described. Compounds of formula (I) are also indicated for use in the treatment of heart failure and ischaemic heart disease.(FR) Des sulphonates de quinolone de formule (I), dans laquelle R1 représente un alkyle inférieur; R2 représente un alkyle inférieur; et R3, R4 et R5 pouvant être identiques ou différents, représentent hydrogène, alkyle inférieur, alkoxy inférieur, alkylthio inférieur, alkylsulphinyl inférieur, alkylsulphonyl inférieur, halo, alkyle inférieur halogéné, alkoxy inférieur halogéné, cyano, phényle ou phényle substitué par 1 ou 2 groupes choisi indépendamment entre alkyle inférieur, alkoxy inférieur et halo, ont une activité antihypertensive. On a prévu des procédés de préparation des composés de formule (I), ainsi que des compositions pharmaceutiques les contenant. Les composés de formule (I) sont également indiqués pour une utilisation dans le traitement d'insuffisances mécaniques du coeur et de maladies cardiaques ischémiques.