tert-butyl (2-(2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)ethoxy)ethyl)carbamate | 131274-15-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: tert-butyl (2-(2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)ethoxy)ethyl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[2-[2-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)ethoxy]ethyl]carbamate
• CAS: 131274-15-2
• 化学式: C₁₃H₂₀N₂O₅
• 分子量: 284.312
• InChiKey: KNDCBMBMTMSFIB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  437.7±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.195±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2-(2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)ethoxy)ethyl)carbamate 在 吡啶 、 盐酸 、 光气 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (S)-2-((S)-2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((bs(dimethylamino)ethylene)amino)-N,3-dimethylbutanamido)-3-methoxy-5-methylheptanoyl)pyrrolidin-2-yl)-3-methoxy-2-methylpropanamido)-3-phenylpropanamido)propyl (2-(2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)thoxy)ethyl)carbamate trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AURISTATIN DERIVATIVES AND CONJUGATES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS D'AURISTATINE ET CONJUGUÉS DE CEUX-CI

  摘要：

  本文披露了如下所述的化合物(I)的新颖化合物，以及在制备免疫结合物（即抗体药物结合物）中使用这些肽的用途。本文还描述了包括这种新颖化合物与抗原结合基团（如抗体）连接的免疫结合物（即抗体药物结合物），这些免疫结合物可用于治疗细胞增殖性疾病。该发明还提供了包括这些免疫结合物的药物组合物，包括与治疗性辅助剂一起的免疫结合物的组合物，以及使用这些免疫结合物和组合物治疗细胞增殖性疾病的方法。

  公开号：

  WO2015189791A1
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 在 新戊醇 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 tert-butyl (2-(2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)ethoxy)ethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  选择性检测气单胞菌属。通过基于铁载体阿莫那巴汀的荧光探针

  摘要：

  Amonabactins 是由属于气单胞菌属的一些病原菌产生的铁载体，可用于制备通过其特定运输机制导入细胞的结合物。在此，我们报告了一种新的基于 amonabactin 的荧光探针的设计和合成，方法是使用硫醇-马来酰亚胺点击反应将适当的 amonabactin 类似物与 sulforhodamine B (AMB-SRB) 结合。生长促进测定和荧光显微镜研究表明，AMB-SRB 荧光探针能够标记鱼类病原细菌A. salamicida subsp。鲑鱼通过其外膜转运 (OMT) 蛋白 FstC。其他气单胞菌的标签物种，例如人类病原体A.hydrophila，表明该探针可以成为研究阿莫纳巴汀依赖性铁摄取机制的非常有用的分子工具。此外，在存在其他鱼类病原菌的情况下选择性标记杀鲑鱼和其他气单胞菌，表明该探针可用于通过荧光测定法检测水和其他养鱼样品中的气单胞菌。

  DOI：

  10.1016/j.jinorgbio.2022.111743

文献信息

• Molecules for targeting and releasing therapeutic compounds, and the use thereof
  申请人：Russo-Marie Francoise

  公开号：US20060154854A1

  公开（公告）日：2006-07-13

  The invention relates to chimera molecules for targeting and releasing therapeutic compounds in mammals, especially humans. The inventive molecules comprise essentially three functional segments or domains: a targeting segment that can preferentially bind to the surface of the targeted cells, a therapeutic segment comprising the biologically active compound, and a linker segment between the targeting segment and the therapeutic segment, the linker segment being cleavable onto the target site. The invention also relates to the preparation of said molecules, to synthesis intermediates or domains thereof, to pharmaceutical compositions containing the same, and to the use thereof, especially in the pharmaceutical field. The molecules and compositions according to the invention are especially adapted to the targeting of pathological cells engaged in an apoptotic phase, and to the treatment of pathologies or associated tissues, especially cancers and inflammation.

  该发明涉及嵌合分子，用于在哺乳动物，尤其是人类中靶向和释放治疗化合物。这种创新的分子主要包括三个功能段或结构域：一个能够优先结合到目标细胞表面的靶向段，一个包含生物活性化合物的治疗段，以及连接靶向段和治疗段之间的连接段，连接段可在靶点位点上被切割。该发明还涉及制备这些分子、合成中间体或其结构域、含有相同的药物组合物，并在药学领域中的使用。根据该发明的分子和组合物特别适用于靶向处于凋亡阶段的病理细胞，以及治疗病变或相关组织，尤其是癌症和炎症。
• 一种甘胆酸聚乙二醇衍生物及其制备方法
  申请人：湖南华腾制药有限公司

  公开号：CN107501378B

  公开（公告）日：2019-05-14

  本发明涉及一种甘胆酸聚乙二醇衍生物及制备方法，该方法主要包括以下步骤：1)端氨基聚乙二醇氨基甲酸叔丁酯与N‑甲氧基羰基马来酰亚胺在碱的作用下反应制得氨基甲酸叔丁酯聚乙二醇马来酰亚胺中间体，其中端氨基聚乙二醇氨基甲酸叔丁酯与N‑甲氧基羰基马来酰亚胺的摩尔比为1.1‑1.3:1；2)脱去氨基甲酸叔丁酯聚乙二醇马来酰亚胺中间体的甲酸叔丁酯，得到端氨基聚乙二醇马来酰亚胺中间体；3)在缩合剂及碱的作用下，甘胆酸与端氨基聚乙二醇马来酰亚胺中间体反应得到甘胆酸聚乙二醇马来酰亚胺。该制备方法工艺流程短，反应操作简便，副反应少，成本低廉，该反应的选择性高，具有较高的产率。
• LIGAND-THERAPEUTIC AGENT CONJUGATES, SILICON-BASED LINKERS, AND METHODS FOR MAKING AND USING THEM
  申请人：Albany Molecular Research, Inc.

  公开号：US20160235858A1

  公开（公告）日：2016-08-18

  The present invention relates to ligand-therapeutic agent conjugate compounds, silicon linkers for the conjugate compounds, compositions, methods for making them, and methods for the treatment of cancer using the conjugate compounds. The silicon-based linkers described herein can be used to deliver desired therapeutic agents to particular cells or tissue types targeted by the ligand.

  本发明涉及配体-治疗剂结合物化合物、用于配体-治疗剂结合物的硅连接剂、组合物、制造它们的方法，以及使用配体-治疗剂结合物治疗癌症的方法。本文所描述的基于硅的连接剂可用于将所需的治疗剂递送到配体所针对的特定细胞或组织类型。
• NOVEL REACTIVE ALGINIC ACID DERIVATIVES
  申请人：Mochida Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3778653A1

  公开（公告）日：2021-02-17

  The present invention provides alginic acid derivatives having a group represented by general formula (I) or general formula (II) (the right side of the dashed line is excluded in each formula) at a portion of the carboxyl groups in an alginic acid. Novel alginic acid derivatives are thereby provided.

  本发明提供的海藻酸衍生物在海藻酸的部分羧基上具有通式(I)或通式(II)所代表的基团（各式中均不包括虚线右侧）。由此提供了新型藻酸衍生物。
• Reactive alginic acid derivatives
  申请人：MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US11472892B2

  公开（公告）日：2022-10-18

  The present invention provides alginic acid derivatives having a group represented by general formula (I) or general formula (II) (the right side of the dashed line is excluded in each formula) at a portion of the carboxyl groups in an alginic acid. Novel alginic acid derivatives are thereby provided.

  本发明提供的海藻酸衍生物在海藻酸的部分羧基上具有通式(I)或通式(II)所代表的基团（各式中均不包括虚线右侧）。由此提供了新型藻酸衍生物。