FLSGIVGMLGKLF-NH2 | 1065010-73-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: FLSGIVGMLGKLF-NH2
• 英文别名: F-L-S-G-I-V-G-M-L-G-K-L-F；Phe-Leu-Ser-Gly-Ile-Val-Gly-Met-Leu-Gly-Lys-Leu-Phe；H-Phe-Leu-Ser-Gly-Ile-Val-Gly-Met-Leu-Gly-Lys-Leu-Phe-NH₂；temporin 1Sa
• CAS: 1065010-73-2
• 化学式: C₆₇H₁₀₉N₁₅O₁₄S
• 分子量: 1380.76
• InChiKey: VNIGSVYMKCUQIS-KRNFSZJQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.29
• 重原子数：
  97.0
• 可旋转键数：
  46.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  464.56
• 氢给体数：
  16.0
• 氢受体数：
  17.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Fmoc-甘氨酸 、 Fmoc-L-缬氨酸 、 Fmoc-L-亮氨酸 、 Fmoc-L-苯丙氨酸 、 Fmoc-L-异亮氨酸 、 Fmoc-L-蛋氨酸 、 FMOC-赖氨酸 、 Fmoc-L-丝氨酸 在 2-肟氰乙酸乙酯 、 N,N'-二异丙基碳二亚胺 、 4-甲基哌啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 FLSGIVGMLGKLF-NH2
  参考文献：
  名称：

  Temporin-SHa and Its Analogs as Potential Candidates for the Treatment of Helicobacter pylori

  摘要：

  幽门螺杆菌是全球人口中50%最常见的病原体之一，导致胃炎和胃癌。即使使用三联和四联抗生素疗法，幽门螺杆菌对常规抗生素的耐药性和治疗失败的患病率也呈上升趋势。由于它们的孔形成活性，抗菌肽（AMP）被认为是传统抗生素的良好替代品，特别是对抗耐药细菌的情况。在这项研究中，通过将甘氨酸替换为丙氨酸获得的青蛙AMP temporin-SHa及其类似物被测试对抗幽门螺杆菌。结果显示，与D-丙氨酸替换的数量和位置有关，肽的抗菌活性和毒性存在差异。Temporin-SHa及其类似物NST1被确定为最佳分子，这两种肽在临床耐药菌株上表现活性，在不到1小时内杀死90-100%的细菌，并且对人类胃细胞和组织的毒性低至无。重要的是，胃粘液的存在并不会阻止temporin-SHa和NST1的抗菌作用，而NST1还具有对胃蛋白酶的抵抗力。综上所述，我们的结果表明，temporin-SHa及其类似物NST1可能被视为治疗幽门螺杆菌的潜在候选药物，特别是对抗耐药菌株的情况。

  DOI：

  10.3390/biom9100598

文献信息

• Studies on the antileishmanial properties of the antimicrobial peptides temporin A, B and 1Sa
  作者：Frances L. Chadbourne、Catriona Raleigh、Hayder Z. Ali、Paul W. Denny、Steven L. Cobb

  DOI：10.1002/psc.1398

  日期：2011.11

  of these AMPs against L. mexicana amastigotes was low. This suggests that amastigotes from different Leishmania species display varying susceptibility to peptides from the temporin family, perhaps indicating differences in their surface structure, the proposed target of these AMPs. In contrast, insect stage L. mexicana promastigotes were sensitive to two of the screened temporins which clearly demonstrates

  鉴于利什曼病可用药物的缺乏和毒性，再加上耐药性的出现，发现这种被忽视的热带疾病的新疗法被认为是当务之急。因此，抗菌肽 (AMPs) 已被提议作为对抗致病利什曼原虫、昆虫媒介传播的原生动物寄生虫的有前景的化合物。在这里，AMP temporins A、B 和 1Sa 已被合成并筛选出对抗Leishmania mexicana昆虫阶段前鞭毛体和哺乳动物阶段无鞭毛体的活性，这是人类皮肤病的重要原因。与之前对其他物种的研究相比，这些 AMP 对L. mexicana的活性无鞭毛体低。这表明来自不同利什曼原虫物种的无鞭毛体对 temporin 家族的肽表现出不同的敏感性，这可能表明它们的表面结构存在差异，这些 AMP 的拟议目标。相比之下，昆虫阶段L. mexicana promastigotes 对两种筛选的 temporins 敏感，这清楚地证明了针对两种形式的寄生虫筛选 AMP 的重要性。版权所有